RCP · BETALOC 5 mg/5 ml

Tahicardia supraventriculară:

Iniţial se administrează 5 mg metoprolol tartrat (1 fiolă Betaloc soluţie injectabilă intravenoasă/perfuzabilă) intravenos lent, 1-2 mg pe minut. Doza poate fi repetată la intervale de 5 minute până la obţinerea unui răspuns terapeutic eficient. În general o doză totală de 10-15 mg este suficientă.

Doza maximă recomandată este de 20 mg (20 ml Betaloc, soluţie injectabilă intravenoasă/perfuzabilă, 4 fiole).

Profilaxia şi tratamentul ischemiei miocardice, tahiaritmiei şi al durerii în infarctul miocardic acut: Se administrează 5 mg metoprolol tartrat (1 fiolă Betaloc, soluţie injectabilă intravenoasă/perfuzabilă), intravenos. Doza poate fi repetată la fiecare 2 minute până la o doză totală maximă de 15 mg. Tratamentul pe cale orală trebuie să înceapă la 15 minute după administrarea intravenoasă, cu 50 mg la fiecare 6 ore, timp de 48 de ore.

Pentru informaţii privind situaţiile în care acest tratament nu trebuie iniţiat, vezi pct. 4.3 şi 4.4.

Insuficienţă renală

Rata de eliminare nu este afectată semnificativ de disfuncţiiile renale şi de aceea ajustarea dozei nu este necesară în cazul insuficienţei renale.

Insuficienţă hepatică

De obicei, metoprolol se administrează în aceeaşi doză atât pacienţilor care au ciroză hepatică, cât şi celor cu funcţie hepatică normală. Numai atunci când există semne de insuficienţă hepatică severă (de exemplu pacienţii cu operaţie de şunt), trebuie avută în vedere reducerea dozei.

Vârstnici:

Ajustarea dozei nu este necesară

Copii şi adolescenţi

Datorită experienţei limitate la copii nu a fost stabilit profilul de siguranţă şi eficacitate al administrării metoprololului la copii.

Mod de administrare

Administararea parenterală a Betaloc soluţie injectabilă intravenoasă/perfuzabilă trebuie efectuată sub supraveghere medicală strictă.

Metoprololul este un substrat CYP2D6. Medicamentele care inhibă CYP2D6 pot avea un efect asupra concentraţiei plasmatice a metoprololului. Exemple de medicamente care inhibă CYP2D6 sunt: quinidina, terbinafina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafenona şi difendidramina. Când se iniţiază, tratamentul cu aceste medicamente ar trebui redusă doza de Betaloc soluţie injectabilă/perfuzabilă. Trebuie evitată asocierea cu Betaloc soluţie injectabilă intravenoasă/perfuzabilă a următoarelor medicamente: Derivate de acid barbituric: Barbituricele (date obținute pentru pentobarbital) induc metabolizarea metoprololului prin inducţie enzimatică. Propafenonă: Atunci când s-a administrat propafenonă la patru pacienţi sub tratament cu metoprolol, s-a constatat creşterea de 2-5 ori a concentraţiei plasmatice de metoprolol, iar doi pacienţi au avut reacţii adverse tipice metoprololului. Interacţiunea a fost confirmată la opt voluntari sănătoşi. Această interacţiune se explică probabil prin faptul că propafenona, într-un mod asemănător chinidinei, inhibă metabolizarea metoprololului de către citocromul P450 2D6. Asocierea este probabil dificil de realizat, ţinând cont că propafenona are şi proprietăţi beta-blocante. Verapamil: În asociere cu medicamente beta-blocante (descrise pentru atenolol, propranolol şi pindolol), verapamilul poate determina bradicardie şi scăderea tensiunii arteriale. Verapamilul şi beta-blocantele au efecte inhibitorii aditive asupra conducerii AV şi a funcţiei nodului sinusal. Următoarele asocieri cu Betaloc soluţie injectabilă intravenoasă/perfuzabilă pot necesita modificarea dozelor de medicament: Amiodaronă: O raportare de caz sugerează că pacienţii trataţi cu amiodaronă concomitent cu metoprolol pot dezvolta bradicardie sinusală pronunţată. Amiodarona are un timp de înjumătăţire extrem de lung (în jur de

50 zile), ceea ce înseamnă că interacţiunile se pot produce mult timp după întreruperea administrării

medicamentului. Antiaritmice, clasa I: Antiaritmicele din clasa I şi beta-blocantele au efecte aditive inotrop negative, care pot duce la reacii adverse hemodinamice grave la pacienţii cu disfuncţie ventriculară stângă. Asocierea trebuie evitată şi în sindromul de sinus bolnav şi în conducerea AV patologică. Interacţiunea este cel mai bine documentată pentru disopiramidă. Medicamente antiinflamatorii nesteroidiene/antireumatice: S-a demonstrat că AINS contracarează efectul antihipertensiv al medicamentelor beta-blocante. Iniţial s-a studiat indometacinul. Această interacţiune probabil nu are loc în cazul sulindacului. S-a făcut un studiu privind interacţiunea negativă cu diclofenac. Diphenhydramina: Diphenhydramina reduce (de 2,5 ori) transformarea metoprololului în alfa- hidroximetoprolol pe calea CYP 2D6 la persoanele cu hidroxilare rapidă. Efectul metoprololului este crescut. Glicozide digitalice Glicozidele digitalice în acociere cu beta-blocante pot reduce timpul de conducere atrioventricular şi poate induce bradicardia. Diltiazem: Diltiazemul şi beta-blocantele au efecte inhibitorii aditive asupra conducerii AV şi funcţiei nodului sinusal. În timpul tratamentului asociat cu diltiazem s-a observat (raportări de cazuri) apariţia unei bradicardii pronunţate. Epinefrină: Există aproximativ 10 raportări privind pacienţi trataţi cu beta-blocante neselective (incluzând pindolol şi propranolol) care au dezvoltat hipertensiune pronunţată şi bradicardie după administrarea de epinefrină (adrenalină). Aceste observaţii clinice au fost confirmate de studii pe voluntari sănătoşi. S-a sugerat, de asemenea, că adrenalina din anestezicele locale poate determina aceste reacţii când se administrează intravascular. Se presupune că riscul este mai mic în cazul beta-blocantelor cardioselective. Fenilpropanolamină: Fenilpropanolamina (norefedrina) administrată în doze unice de 50 mg la voluntari sănătoşi poate creşte tensiunea arterială diastolică până la valori patologice. Propranololul contracarează, în general, creşterea tensiunii arteriale induse de fenilpropanolamină. Totuşi, beta-blocantele pot determina reacţii de hipertensiune paradoxală la pacienţii care iau doze mari de fenilpropanolamină. Au fost descrise în două cazuri crize hipertensive în timpul tratamentului numai cu fenilpropanolamină. Chinidină: Chinidina inhibă metabolizarea metoprololului la aşa-numiţii hidroxilatori rapizi (peste 90% în Suedia), având ca rezultat concentraţii plasmatice mult crescute şi beta-blocare marcată. O interacţiune corespunzătoare se poate petrece şi cu alte beta-blocante metabolizate de aceeaşi enzimă (citocromul P450 2D6). Clonidină: Hipertensiunea de rebound la întreruperea bruscă a clonidinei poate fi potenţată de beta-blocante. În cazul în care tratamentul concomitent cu clonidină trebuie întrerupt, medicaţia beta-blocantă trebuie oprită cu câteva zile înainte de clonidină. Rifampicină: Rifampicina poate induce metabolizarea metoprololului, ceea ce duce la reducerea concentraţiilor plasmatice de metoprolol. Concentraţia plasmatică de metoprolol poate creşte atunci când se administrează simultan cimetidină, hidralazină, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) de exemplu paroxetina, fluoxetina și sertralina. Este necesară instituirea unei supravegheri atente în cazul administrării concomitente cu alte beta-blocante (de exemplu picături oftalmice) sau inhibitori de aminooxidază (IMAO). La pacienţii trataţi cu beta-blocante, anestezicele inhalatorii produc creşterea efectului cardiodepresiv. Este posibil a fi necesară modificarea dozelor de antidiabetice orale la pacienţii care primesc tratament cu beta-blocante.

Sarcina Betaloc soluţie injectabilă intravenoasă/perfuzabilă nu trebuie să fie administrat în cursul sarcinii şi al alăptării decât dacă se consideră că este absolut necesar. În general, beta-blocantele reduc perfuzia placentară, care a fost asociată cu întârziere a creșterii, deces intrauterin, avort și naștere prematură. Prin urmare, se recomandă monitorizarea materno-fetală corespunzătoare la femeile gravide tratate cu metoprolol. Beta-blocantele pot determina bradicardie la fetus, nou-născut şi sugarul alăptat. Trebuie ţinut cont de acest lucru în situaţiile în care aceste medicamente se prescriu în ultimul trimestru de sarcină şi în cursul naşterii. Tratamentul cu Betaloc soluţie injectabilă intravenoasă/perfuzabilă trebuie redus treptat cu 48-72 ore înaintea naşterii. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul ar trebui monitorizat 48-72 de ore postpartum pentru semne și simptome specifice beta-blocantelor (complicaţii cardiace şi pulmonare). Alăptarea Metoprololul trece în laptele matern, dar la doze terapeutice riscul de a exercita efecte asupra copilului pare puţin probabil. Totuşi, copilul ar trebui monitorizat privind semnele specifice beta-blocantelor.