Fișă tehnică · ZEToptic 10 mg/5 mg/ml, picături oftalmice, suspensie

Doze şi mod de administrare Doze Adulţi, inclusiv vârstnici Doza este de 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului(ochilor) afectat(afectaţi), de 2 ori pe zi. La aplicarea unei ocluzii nazolacrimale sau închiderea uşoară a pleoapelor, absorbţia sistemică este redusă. Poate rezulta deci o scădere a reacţiilor adverse sistemice şi o creştere a activităţii topice (vezi pct. 4.4). Dacă este omisă o doză, tratamentul trebuie continuat cu doza următoare, după cum s-a planificat iniţial. Doza nu trebuie să depăşească 1 picătură în ochiul (ochii) afectat (afectaţi) de 2 ori pe zi. La substituirea unui alt medicament oftalmic antiglaucomatos cu ZEToptic, administrarea celuilalt medicament trebuie întreruptă, iar tratamentul cu ZEToptic trebuie instituit începând din ziua următoare. Grupe speciale de pacienți Copii şi adolescenţi Siguranţa şi eficacitatea combinației fixe de brinzolamidă + timolol la copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 0 şi 18 ani nu au fost încă stabilite. Nu sunt disponibile date. Insuficienţa hepatică şi renală Nu au fost efectuate studii cu combinația fixă de brinzolamidă + timolol sau cu timolol 5 mg/ml 1

picături oftalmice la pacienţi cu insuficienţă hepatică sau renală. La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată nu este necesară ajustarea dozei. Combinația fixă de brinzolamidă + timolol nu a fost studiată la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/min) sau la pacienţi cu acidoză hipercloremică (vezi pct. 4.3). Deoarece brinzolamida şi metabolitul său principal sunt excretate predominant prin rinichi, ZEToptic este aşadar contraindicat la pacienţii cu insuficienţă renală severă (vezi pct. 4.3). ZEToptic trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi pct. 4.4). Mod de administrare Administrare oftalmică. Pacienţii trebuie informaţi să agite bine flaconul înainte de utilizare. Pentru a preveni contaminarea picurătorului şi a suspensiei, se va evita atingerea picurătorului de pleoape, zone învecinate sau alte suprafeţe. Pacienţilor li se va recomanda să păstreze flaconul bine închis când nu îl utilizează. Dacă se utilizează mai multe medicamente oftalmice cu administrare topică, medicamentele trebuie administrate separat la interval de cel puţin 5 minute. Unguentele oftalmice trebuie administrate ultimele.

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Nu s-au realizat studii specifice privind interacţiunile combinației fixe de brinzolamidă + timolol cu alte medicamente. Medicamentul conţine brinzolamidă, un inhibitor al anhidrazei carbonice şi, deşi se administrează topic, este absorbit la nivel sistemic. În cazul inhibitorilor anhidrazei carbonice cu administrare orală au fost raportate tulburări ale echilibrului acido-bazic. Trebuie luat în considerare la pacienţii trataţi cu brinzolamidă + timolol potenţialul unor interacţiuni. Există posibilitatea cumulării la efectele sistemice cunoscute de inhibiţie ale anhidrazei carbonice la pacienţii cărora li se administrează un inhibitor oral al anhidrazei carbonice şi picături oftalmice cu brinzolamidă. Administrarea concomitentă a picăturilor oftalmice cu brinzolamidă şi a inhibitorilor orali ai anhidrazei carbonice nu este recomandată. Izoenzimele citocromului P-450, responsabile pentru metabolizarea brinzolamidei, includ CYP3A4 (în principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 şi CYP2C9. Este de aşteptat ca inhibitorii CYP3A4 precum ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir şi troleandomicină să inhibe metabolizarea brinzolamidei de către CYP3A4. Se recomandă prudenţă în cazul în care inhibitorii CYP3A4 sunt administraţi concomitent. Trebuie manifestată prudență în cazul utilizării concomitente a inhibitorilor izoenzimei CYP3A4.Cu toate acestea, acumularea brinzolamidei este puţin probabilă dat fiind faptul că eliminarea se realizează în principal pe cale renală. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P-450. Există posibilitatea apariţiei de cumulare a efectelor care conduc la hipotensiune arterială şi/sau bradicardie marcată la administrarea concomitentă a soluţiei oftalmice ce conţine beta-blocant şi a blocanţilor canalelor de calciu, agenţilor beta-blocanţi adrenergici, antiaritmicelor (inclusiv amiodarona), glicozidelor cardiace, parasimpatomimeticelor, guanetidinei. Beta-blocantele pot încetini răspunsul la adrenalină utilizată în tratarea reacţiilor anafilactice. Trebuie acordată atenţie deosebită pacienţilor cu atopie şi anafilaxie în antecedente (vezi pct. 4.4). Reacţia hipertensivă la întreruperea bruscă a tratamentului cu clonidină poate fi potenţată la administrarea de beta-blocante. Se recomandă atenţie la utilizarea concomitentă a acestui medicament şi a clonidinei.

Potenţarea beta-blocadei sistemice (de exemplu, scăderea frecvenţei cardiace, depresie cardiacă) a fost raportată în cursul tratamentului asociat cu inhibitori CYP2D6 (de exemplu chinidină, fluoxetină, paroxetină) şi timolol. Se recomandă precauţie. Beta-blocantele pot mări efectul de reducere a glicemiei al antidiabeticelor. Beta-blocantele pot masca semnele şi simptomele hipoglicemiei (vezi pct. 4.4). A fost raportată ocazional apariţia midriazei, ca rezultat al utilizării concomitente a betablocantelor oftalmice şi a adrenalinei (epinefrină).

Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina Nu există date adecvate privind utilizarea oftalmică a brinzolamidei şi a timololului de către femeile gravide. Studiile la animale cu brinzolamidă au indicat toxicitate reproductivă ca urmare a administrării sistemice, vezi pct. 5.3. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor când este absolut necesar. Pentru reducerea absorbției sistemice, vezi pct. 4.2. Studiile epidemiologice nu au demonstrat apariţia unor malformaţii, dar au indicat un risc de încetinire a creşterii fătului, la administrarea orală a beta-blocantelor. În plus, au fost observate la nou-născuţi semnele şi simptomele beta-blocadei (de exemplu, bradicardie, hipotensiune, depresie respiratorie şi hipoglicemie), atunci când au fost administrate beta-blocante până la momentul naşterii. Dacă medicamentul se administrează până la naștere, nou-născutul trebuie monitorizat cu atenție în primele zile de viață. Alăptarea Nu se cunoaşte dacă brinzolamida administrată oftalmic la om este excretată în laptele matern. Studiile la animale au evidenţiat că după administrarea orală, brinzolamida este excretată în laptele matern, vezi pct. 5.3. Beta-blocantele sunt excretate în laptele matern. Cu toate acestea, la dozele terapeutice de timolol prezente în preparatele oftalmice, este puţin probabil ca în laptele matern să fie prezentă o cantitate suficientă pentru a produce simptomele beta-blocadei la sugar. Pentru a reduce absorbţia sistemică, vezi pct. 4.2. Cu toate acestea, riscul pentru sugar nu poate fi exclus. Trebuie luată decizia fie de a înceta alăptarea sau de a înceta/întrerupe tratamentul cu ZEToptic, luând în considerare beneficiile alăptării pentru copil şi beneficiile tratamentului pentru mamă. Fertilitatea Nu au fost efectuate studii pentru a se evalua efectul administrării oculare topice a combinației fixe de brinzolamidă + timolol asupra fertilităţii la om. Datele non-clinice nu indică existenţa vreunui efect al brinzolamidei sau al timololului asupra fertilităţii masculine sau feminine, după administrare orală. Nu se anticipează apariţia niciunui efect asupra fertilităţii masculine sau feminine la utilizarea ZEToptic.