Fișă tehnică · Zeloxim 15 mg/1,5 ml, soluţie injectabilă

Doze şi mod de administrare Doze O fiolă de 15 mg o dată pe zi. NU DEPĂŞIŢI DOZA DE 15 mg/zi Tratamentul trebuie limitat la o singură injecţie pe zi pentru iniţierea tratamentului cu o extindere de până la maximum 2-3 zile în cazuri excepţionale (de exemplu atunci când nu este posibilă administrarea pe alte căi). Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.4). Necesitatea pacientului de ameliorare a simptomelor şi răspunsul la tratament trebuie evaluate periodic. Populaţii speciale Pacienţi vârstnici (vezi pct. 5.2) Doza recomandată pacienţilor vârstnici este de 7,5 mg pe zi (jumătate din conţinutul unei fiole de 1,5 ml) (vezi de asemenea pct. 4.4. Pacienţi care prezintă risc crescut de apariţie a reacţiilor adverse). Pacienţi care prezintă risc crescut de apariţie a reacţiilor adverse (vezi pct. 4.4) Pacienţii care prezintă risc crescut de apariţie a reacţiilor adverse, de exemplu antecedente de boli gastrointestinale sau cu factori de risc pentru boli cardiovasculare, trebuie să înceapă tratamentul cu 7,5 mg pe zi (jumătate din conţinutul unei fiole de 1,5 ml). Insuficienţă renală (vezi pct. 5.2)

Acest medicament este contraindicat în insuficiența renală severă, la pacienţi netrataţi prin dializă (vezi pct. 4.3). La pacienţii cu insuficienţă renală severă hemodializaţi, doza nu trebuie să depăşească 7,5 mg meloxicam pe zi (jumătate de fiolă de 1,5 ml). La bolnavii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată nu este necesară reducerea dozei (de exemplu la pacienţi cu cleareance al creatininei mai mare de 25 ml/min). Insuficienţă hepatică (vezi pct. 5.2) Nu este necesară reducerea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. (Pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, vezi pct. 4.3). Copii şi adolescenţi Zeloxim 15 mg/1,5 ml, soluţie injectabilă este contraindicat la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani (vezi pct. 4.3). Mod de administrare Administrare intramusculară. Injecţiile trebuie administrate încet prin injectare intramusculară profundă în cadranul superior extern al fesei utilizând tehnici strict aseptice. În cazul unei administrări repetate se recomandă să se alterneze administrarea pe partea stângă cu partea dreaptă. Înainte de injectare este important să se verifice că acul nu pătrunde într-un vas de sânge. Injectarea trebuie întreruptă imediat în caz de durere puternică în timpul administrării. În cazul în care şoldul a fost protezat, administrarea trebuie făcută în partea opusă. Pentru continuarea tratamentului, trebuie utilizată calea de administrare orală (comprimate).

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Riscuri legate de hiperkaliemie Anumite medicamente sau grupuri terapeutice pot produce hiperkaliemie: săruri de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, heparine (cu greutate moleculară mică sau nefracționate), ciclosporină, tacrolimus și trimetoprim. Instalarea hiperkaliemiei poate depinde de existenţa unor factori asociați. Acest risc este crescut atunci când medicamentele menționate mai sus sunt administrate concomitent cu meloxicam. Interacţiuni farmacodinamice Alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) şi acid acetilsalicilic Nu se recomandă utilizarea concomitentă a meloxicamului (vezi pct.4.4) cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv acid acetilsalicilic administrat în doză ≥ 500 mg ca doză unică sau ≥ 3g ca doză zilnică totală (vezi pct. 4.4). Corticosteroizi (ex. Glucocorticoizi) Administrarea concomitentă de corticosteroizi necesită precauţie datorită riscului crescut de hemoragii sau ulceraţii gastrointestinale.

Anticoagulante orale sau heparină Risc considerabil crescut de hemoragie prin inhibarea funcţiei plachetare şi afectarea mucoasei gastroduodenale. AINS pot creşte efectul anticoagulantelor ca de exemplu warfarina (vezi pct. 4.4). Administrarea concomitentă de AINS şi anticoagulante orale sau de heparină în doză geriatrică sau curativă nu este recomandată. Datorită administrării intramusculare, soluția de meloxicam este contraindicată la pacienții tratați cu anticoagulante (vezi pct. 4.3 și 4.4). În restul cazurilor (de exemplu doze de prevenţie) administrarea heparinei se face cu precauţie datorită riscului crescut de hemoragie. Trombolitice şi antiagregante plachetare Risc crescut de hemoragie prin inhibarea funcţiei plachetare şi afectarea mucoasei gastroduodenale. Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS): Risc crescut de hemoragie gastrointestinală (vezi pct. 4.4). Diuretice, inhibitori ai ECA, şi antagonişti de angiotensină-II AINS pot reduce efectul diureticelor şi al altor medicamente antihipertensive. La unii pacienţi cu funcţie renală compromisă (de exemplu pacienţi deshidrataţi sau pacienţi vârstnici cu funcţie renală compromisă), administrarea concomitentă a unui inhibitor al ECA sau antagonist de angiotensină-II şi a inhibitorilor ciclooxigenazei poate duce la deteriorare suplimentară a funcţiei renale, inclusiv posibilitatea instalării insuficienţei renale acute, care de regulă este reversibilă. De aceea, asocierea trebuie administrată cu prudenţă, în special la vârstnici. Pacienţii trebuie hidrataţi corespunzător şi funcţia renală monitorizată după iniţierea tratamentului concomitent, şi ulterior în mod periodic (vezi pct. 4.4). Alte medicamente antihipertensive (de exemplu beta-blocante) Similar altor substanţe menţionate anterior, efectul antihipertensiv al beta-blocantelor poate fi diminuat (datorită inhibării prostaglandinelor cu efect vasodilatator). Inhibitori ai calcineurinei (de exemplu ciclosporină, tacrolimus) Nefrotoxicitatea inhibitorilor calcineurinei poate fi potenţată de AINS prin efecte renale mediate de prostaglandine. Pe durata tratamentului combinat trebuie monitorizată funcţia renală. O monitorizare atentă a funcţiei renale este recomandată în special la pacienţii vârstnici. Deferasirox Administrarea concomitentă de meloxicam cu deferasirox pot crește riscul de reacții adverse gastrointestinale. Se recomandă prudență la asocierea acestor medicamente. Interacţiuni farmacocinetice: Efectele meloxicam asupra farmacocineticii altor medicamente Litiu AINS cresc concentraţiile plasmatice ale litiului (prin scăderea excreţiei renale a litiului), care poate atinge valori toxice. Nu se recomandă administrarea concomitentă de litiu şi AINS (vezi pct. 4.4). Dacă este necesară această asociere, litemia trebuie monitorizată cu atenţie la iniţierea, ajustarea sau întreruperea tratamentul cu meloxicam. Metotrexat

AINS pot reduce secreţia tubulară a metotrexatului, crescând astfel concentraţiile plasmatice ale metotrexatului. Din această cauză, la pacienţi trataţi cu doze mari de metotrexat (mai mari de 15 mg pe săptămână) nu se recomandă administrarea concomitentă de AINS (vezi pct. 4.4). Riscul unei interacţiuni dintre medicamentele din grupul AINS şi metotrexat trebuie avut în vedere şi la pacienţii trataţi cu doze mici de metotrexat, în special la cei cu insuficienţă renală. Dacă tratamentul asociat este necesar, trebuie monitorizată hemograma şi funcţia renală. Se recomandă precauţie la administrarea metotrexatului şi AINS în interval de 3 zile, deoarece în acest caz concentraţia plasmatică a metotrexatului poate creşte, mărind toxicitatea. Deşi proprietăţile farmacocinetice ale metotrexatului (15 mg pe săptămână) nu au fost afectate relevant de tratamentul concomitent cu meloxicam, trebuie avut în vedere că toxicitatea hematologică a metotrexatului poate fi amplificată de tratamentul cu AINS (vezi anterior). (vezi pct. 4.8). Pemetrexed La administrarea concomitentă de meloxicam cu pemetrexed la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance al creatininei 45-79 ml/min), administrarea de meloxicam trebuie întreruptă timp de 5 zile înainte, în ziua și 2 zile după administrarea de pemetrexed. Dacă este necesară combinația de meloxicam cu pemetrexed, pacienții trebuie monitorizați cu atenție, mai ales pentru mielosupresie și reacțiile adverse gastrointestinale. Nu este recomandată administrarea concomitentă de meloxicam cu pemetrexed la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei sub 45 ml/min). La pacienții cu funcție renală normală (clearance-ul creatininei ≥ 80 ml/min), dozele de 15 mg meloxicam pot scădea eliminarea de pemetrexed și, în consecință, crește apariția evenimentelor adverse pemetrexed. Prin urmare, se recomandă prudență când se administrează 15 mg meloxicam concomitent cu pemetrexed la pacienții cu funcție normală (clearance al creatininei ≥ 80 ml/min). Interacţiuni farmacocinetice: Efectele altor medicamente asupra farmacocineticii meloxicam Colestiramina Colestiramina accelerează excreţia meloxicamului prin întreruperea circuitului enterohepatic astfel încât clearance-ul pentru meloxicam creşte cu 50 % iar timpul de înjumătăţire scade la 13±3 ore. Această interacţiune are semnificaţie clinică. Interacţiuni farmacocinetice: Efectul combinației de meloxicam și a altor medicamente asupra farmacocineticii Antidiabetice orale (derivați de sulfoniluree, nateglinida) Meloxicamul este eliminat aproape în întregime prin metabolismul hepatic, din care aproximativ două treimi sunt mediate de enzimele citocromului (CYP) P450 (calea majoră CYP 2C9 și calea minoră CYP 3A4) și o treime prin alte căi, cum ar fi oxidarea peroxidazei. Potențialul unei interacțiuni farmacocinetice trebuie luat în considerare atunci când meloxicamul și medicamentele cunoscute că inhibă sau sunt metabolizate de CYP 2C9 și/sau CYP 3A4 sunt administrate concomitent. Interacțiunile prin CYP 2C9 pot fi de așteptat în asociere cu medicamente precum antidiabetice orale (derivați de sulfoniluree, nateglinidă), care pot duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente și meloxicam. Pacienții care utilizează concomitent meloxicam cu derivații de sulfonilureele sau nateglinidă trebuie monitorizați cu atenție pentru hipoglicemie. Nu au fost înregistrate interacţiuni farmacocinetice relevante la administrarea concomitentă de antiacide, cimetidină și digoxină. Copii și adolescenți Studiile de interacțiune au fost efectuate numai la adulți

Fertilitatea, sarcina şi alăptarea Fertilitatea Utilizarea de meloxicam, la fel ca orice medicament cunoscut pentru inhibarea ciclo oxigenazei/ sinteza prostaglandinei, poate afecta fertilitatea şi nu se recomandă femeilor care doresc să rămână gravide. Trebuie luată în considerare întreruperea administrării de meloxicam la femeile care au dificultăţi în a rămâne gravide sau sunt în curs de investigare pentru infertilitate. Sarcina Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta în mod nefavorabil sarcina şi/sau dezvoltarea embriofetală. Date din studiile epidemiologice sugerează o creştere a riscului de avort şi de malformaţii cardiace şi gastroschisis după administrarea de inhibitori ai sintezei prostaglandinelor la începutul sarcinii. Riscul absolut de malformaţii cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5%. Se presupune că riscul creşte cu doza şi durata administrării. La animale, administrarea inhibitorilor sintezei prostaglandinelor a avut drept rezultat creşterea pierderilor pre- şi postnidare şi a mortalităţii embriofetale. În plus, la animalele tratate cu inhibitori ai sintezei prostaglandinelor în perioada organogenezei s-a raportat creşterea incidenţei diverselor malformaţii, incluzând malformaţiile cardiovasculare. Pe parcursul primului şi celui de-al doilea trimestru de sarcină, meloxicam nu trebuie administrat decât dacă este neapărat necesar. Dacă se administrează meloxicam unei femei care doreşte să rămână însărcinată, sau pe parcursul trimestrului întâi sau al doilea de sarcină se va utiliza cea mai mică doză şi durata tratamentului trebuie scurtată cât mai mult posibil. Pe parcursul trimestrului al treilea de sarcină toţi inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune *fătul la: – toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune pulmonară); – disfuncţie renală, care poate evolua la insuficienţă renală cu oligo-hidramnios; *mama şi nou-născutul, la sfârşitul sarcinii, la: – o posibilă prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară la doze foarte mici; – inhibarea contracţiilor uterine determinând încetinirea sau prelungirea travaliului. În consecinţă, meloxicam este contraindicat în cel de-al treilea trimestru de sarcină. Alăptarea Deşi nu sunt date referitoare la meloxicam, se ştie că AINS se excretă în laptele matern. Meloxicamul a fost găsit în laptele animalelor care alăptează. De aceea, administrarea la femeile care alăptează nu este recomandată.