Fișă tehnică · Samlopin 2,5 mg, comprimate

Doze şi mod de administrare Adulţi Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și anginei pectorale doza uzuală iniţială de Samlopin este de 2,5 mg S(-)-amlodipină o dată pe zi. În funcţie de răspunsul individual al pacientului la tratament, doza poate fi crescută până la doza maximă, care constituie 5 mg S(-)-amlodipină, administrată 1 dată pe zi. La pacienții cu angină pectorală, medicamentul poate fi utilizat fie în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antianginoase, în cazul rezistenței la nitrați și/sau doze adecvate de betablocante. La pacienții hipertensivi există experiență de utilizare a amlodipinei în asociere cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA). În cazul în care se administrează concomitent cu diuretice tiazidice, beta-blocante şi inhibitori ai ECA, nu este necesară ajustarea dozei de Samlopin. Vârsnici Nu este necesară ajustarea dozelor la această grupă de pacienți. Creșterea dozei trebuie efectuată cu precauție. Tulburări ale funcției renale Se recomandă administrarea dozelor uzuale, deoarece modificările concentraţiei plasmatice ale amlodipinei nu sunt corelate cu gradul insuficienței renale. Amlodipina nu este dializabilă. Tulburări ale funcției hepatice 1

Nu au fost stabilite recomandări cu privire la doze pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Ca urmare, stabilirea dozelor trebuie realizată cu prudenţă şi trebuie începută de la partea inferioară a intervalului de doze (vezi pct. 4.4 şi 5.2). Farmacocinetica amlodipinei nu a fost studiată la pacienții cu insuficienţă hepatică severă. La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, tratamentul cu amlodipină trebuie iniţiat cu cea mai mică doză, care ulterior poate fi crescută lent. Comprimatele Samlopin 2,5 mg nu sunt destinate pentru divizare în 2 jumătăți pentru obținerea dozei de 1,25 mg. Comprimatele Samlopin 5 mg nu sunt destinate pentru divizare în 2 jumătăți pentru obținerea dozei de 2,5 mg. Copii Siguranța administrării S(-)-amlodipinei la copii nu a fost dovedită. Acest medicament este contraindicat la acestă grupă de pacienți. Mod de administrare Acest medicament se administrează pe cale orală.

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Efectele altor medicamente asupra amlodipinei Sunt date disponibile despre siguranța utilizării amlodipinei cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante, inhibitori ECA, nitrați cu acțiune prelungită, nitroglicerină sub formă farmaceutică sublinguală, antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice, medicamente hipoglicemiante cu administrare orală. Datele obținute în timpul studiilor in vitro cu plasmă sanguină umană, indică absența efectului amlodipinei asupra legării medicamentelor de proteinele sanguine (digoxină, fenitoină, warfarină sau indometacină). Inhibitori ai CYP3A4 Administrarea concomitentă a amlodipinei cu inhibitori CYP3A4 puternici sau moderaţi (inhibitori ai proteazelor, antifungice cu structură azolică, macrolide cum sunt eritromicina sau claritromicina, verapamil sau diltiazem) poate determina creşterea uşoară până la semnificativă a expunerii la amlodipină, rezultând un risc crescut de hipotensiune. Semnificaţia clinică a acestor variaţii poate fi mai pronunţată la pacienţii vârstnici. Astfel, pot fi necesare monitorizarea clinică a pacienților şi ajustarea dozelor. Nu se recomandă administrarea amlodipinei cu grapefruit sau suc de grapefruit, deoarece la unii pacienţi poate creşte biodisponibilitatea amlodipinei, ceea ce determină creşterea efectului hipotensiv. Inductori ai CYP3A4 Concentrația plasmatică a amlodipinei se poate modifica după administrarea concomitentă a inductorilor cunoscuți ai izoenzimei CYP3A4. De aceea, tensiunea arterială trebuie monitorizată și trebuie luată în considerare reglarea dozei, atât în timpul, cât și după administrarea concomitentă de medicamente, în special în cazul inductorilor puternici ai CYP3A4 (de exemplu, rifampicina, sunătoare (Hypericum perforatum)). Dantrolen (perfuzie) La animale, după administrarea de verapamil şi administrarea intravenoasă de dantrolen, s-au observat cazuri de fibrilaţie ventriculară letală şi colaps cardiovascular în asociere cu hiperpotasemie. Din cauza riscului de hiperpotasemie, la pacienţii cu predispoziţie pentru hipertermie malignă şi la cei trataţi pentru hipertermie malignă, se recomandă evitarea administrării concomitente de blocante ale canalelor de calciu, cum este amlodipina. Efectele amlodipinei asupra altor medicamente Efectul hipotensiv al amlodipinei, potenţează efectul de scădere a tensiunii arteriale al altor medicamente antihipertensive. Amlodipina nu influențează farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei, warfarinei.

Tacrolimus Există un risc de creştere a concentraţiilor plasmatice ale tacrolimusului la administrarea concomitentă cu amlodipina, însă mecanismul farmacocinetic al acestei interacţiuni nu este pe deplin înţeles. Pentru a evita toxicitatea tacrolimusului, la administrarea concomitentă cu amlodipina, este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale tacrolimusului şi ajustarea dozei de tacrolimus, atunci când este necesar. Inhibitori ai mTOR Inhibitorii mTOR cum sunt sirolimus, temsirolimus şi everolimus sunt substraturi ale CYP3A. Amlodipina este un inhibitor slab al CYP3A. Atunci când este administrată concomitent cu inhibitorii mTOR, amlodipina poate crește expunerea la inhibitorii mTOR. Ciclosporina Nu au fost efectuate studii privind interacţiunea medicamentoasă dintre ciclosporină şi amlodipină la voluntari sănătoşi sau la alte populaţii, cu excepţia pacienţilor cu transplant renal, la care au fost observate creşteri variabile ale concentraţiilor minime de ciclosporină (în medie 0-40%). Trebuie luată în considerare monitorizarea concentraţiei ciclosporinei la pacienţii cu transplant renal, în tratament cu amlodipină, iar doza de ciclosporină trebuie redusă, dacă este necesar. Simvastatină Administrarea concomitentă a unor doze multiple de amlodipină 10 mg cu simvastatină 80 mg, a determinat o creştere cu 77% a expunerii la simvastatină, comparativ cu administrarea simvastatinei în monoterapie. La pacienţii în tratament concomitent cu amlodipină, trebuie limitatặ doza de simvastatină la 20 mg pe zi. Alte medicamente În studiile clinice de interacţiune, amlodipina nu a influenţat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei, warfarinei. Etanol (alcool) Administrare unică și repetată a 10 mg amlodipină nu a influențat semnificativ asupra farmacocineticii etanolului. Administrarea concomitentă a amlodipinei cu cimetidină nu a afectat farmacocinetica amlodipinei. Administrarea concomitentă a medicamentelor cu conțiut de aluminiu/magneziu (antiacide) și a unei doze unice de amlodipină nu a avut un efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei. Investigații diagnostice Nu se cunosc efecte asupra rezultatelor testelor de laborator.

Fertilitatea, sarcina şi alăptarea Sarcina Siguranța administrării amlodipinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Administrarea amlodipinei în timpul sarcinii este recomandată numai în cazurile în care nu există altă alternativă mai sigură și cînd riscurile asociate bolii, depășesc riscul potențial al tratamentului pentru mamă și făt. În timpul studiilor pe animale cu doze mari a fost observată toxicitate reproductivă. Alăptarea Amlodipina este excretată în laptele matern. Cantitatea de amlodipină primită de sugar prin laptele matern, din doza administrată de către mamă, poate varia între 3-7%, cu o valoare maximă de 15%.

Nu se cunoaște efectul amlodipinei asupra nou-născuților. Decizia privind continuarea/întreruperea alăptării sau tratamentului cu amlodipină trebuie luată ţinând cont de beneficiile alăptării sugarului şi de beneficiile tratamentului pentru mamă. Fertilitatea La unii pacienți au fost raportate modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor la administrarea blocantelor canalelor de calciu. Datele clinice cu privire la efectul potenţial al amlodipinei asupra fertilităţii sunt insuficiente.