Fișă tehnică · Rocuroniu Kalceks 10 mg/ml, soluţie injectabilă/perfuzabilă

Doze

Similar altor medicamente blocante neuromusculare, bromura de rocuroniu trebuie administrată doar de medici specialiști cu experiență, care sunt familiarizați cu acțiunea și utilizarea acestor medicamente sau administrarea trebuie să se efectueze sub supravegherea unor astfel de medici.

Similar altor medicamente blocante neuromusculare, dozele de bromură de rocuroniu trebuie individualizate pentru fiecare pacient în parte. Pentru determinarea dozei trebuie să se ţină cont de: metoda de anestezie şi durata prevăzută pentru intervenţia chirurgicală, metoda de sedare şi durata prevăzută pentru ventilaţia mecanică, interacţiunile posibile cu alte medicamente administrate concomitent, precum şi de starea pacientului.

Este recomandată utilizarea unei tehnici adecvate de monitorizare neuromusculară pentru a evalua gradul de bloc neuromuscular şi restabilire a conductibilității neuromusculare.

1 Anestezicele inhalatorii potenţează efectele blocante neuromusculare ale bromurei de rocuroniu. Această potenţare devine semnificativă clinic în cursul anesteziei, atunci când anestezicele volatile ating concentraţia tisulară necesară pentru această interacţiune. Ca urmare, este necesară ajustarea dozelor de bromură de rocuroniu, prin administrarea unor doze de întreţinere mai mici, la intervale de timp mai mari sau diminuând viteza de perfuzare a bromurei de rocuroniu în timpul intervenţiilor chirurgicale prelungite (cu durata de peste 1 oră) în cadrul cărora se utilizează anestezie inhalatorie (vezi pct. 4.5).

La pacienţii adulţi, în intervenţiile chirurgicale de scurtă durată până la intervenţiile de lungă durată şi pentru utilizarea în terapia intensivă pot fi utilizate următoarele recomandări de doze ca ghiduri terapeutice pentru intubaţie traheală şi relaxare musculară.

Proceduri chirurgicale

Intubaţie traheală

Doza standard de bromură de rocuroniu pentru intubaţie în timpul unei anestezii de rutină este de 0,6 mg/kg, după administrarea căreia, în majoritatea cazurilor, condiţiile corespunzătoare de intubaţie sunt asigurate în aproximativ 60 de secunde. Pentru facilitarea intubaţiei traheale în cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei, se recomandă administrarea unei doze de bromură de rocuroniu de 1,0 mg/kg, care va asigura, în majoritatea cazurilor, condiţii corespunzătoare de intubaţie în maximum 60 de secunde. Dacă în cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei se va administra o doză de bromură de rocuroniu de 0,6 mg/kg, se recomandă efectuarea intubării la 90 secunde după administrarea bromurii de rocuroniu.

În ceea ce priveşte utilizarea bromurii de rocuroniu în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei pentru operaţia cezariană, informaţiile sunt prezentate la pct. 4.6.

Doze mari

Dacă există motive pentru alegerea de doze mai mari la anumiţi pacienţi, în studiile clinice nu există niciun indiciu că utilizarea de doze inițiale până la 2 mg/kg bromură de rocuronium este asociată cu o incidență crescută sau severitate a efectelor adverse cardiovasculare. Utilizarea acestor doze mari de bromură de rocuroniu a scăzut timpul de instalare şi a crescut durata de acțiune (vezi pct. 5.1).

Doze de întreţinere

Doza de întreţinere recomandată de bromură de rocuroniu este de 0,15 mg/kg; în cazul anesteziei inhalatorii prelungite, este recomandat să se reducă doza de bromură de rocuroniu la 0,075-0,1 mg/kg. Este de preferat ca aceste doze de întreţinere să se administreze atunci când amplitudinea răspunsului muscular la stimularea unică a revenit la 25% din cea a stimulării unice de control sau când se observă 2 sau 3 răspunsuri la o serie de patru impulsuri de stimulare electrică a nervului (train of four – TOF).

Perfuzia continuă

Dacă bromura de rocuroniu este administrată în perfuzie continuă, se recomandă administrarea unei doze de încărcare de 0,6 mg/kg bromură de rocuroniu, iar când blocul neuromuscular începe să se diminue, se recomandă să se iniţieze administrarea în perfuzie. Viteza de perfuzare trebuie ajustată astfel încât să se menţină o amplitudine a răspunsului la stimulare unică de 10% din cea a stimulării unice de control sau să fie observate 1 sau 2 răspunsuri la un grup de patru impulsuri de stimulare electrică a nervului (TOF). La adulţii la care s-a utilizat anestezie intravenoasă, viteza de perfuzare necesară pentru a menţine blocul neuromuscular la aceste valori variază între 0,3-0,6 mg/kg/oră (300-600 micrograme/kg/oră), iar la cei la care s-a efectuat anestezie inhalatorie viteza de perfuzare variază între 0,3-0,4 mg/kg/oră. Monitorizarea blocului neuromuscular trebui efectuată continuu,

2 deoarece necesitatea pentru viteza de perfuzare variază de la un pacient la altul şi în funcţie de metoda de anestezie utilizată.

Copii și adolescenți

La nou-născuţi (0-27 zile), sugari (28 de zile-2 luni), copii mici (3-23 luni), copii (2-11 ani) şi adolescenţi (12-17 ani), dozele recomandate pentru intubaţie în anestezia de rutină şi dozele de întreţinere sunt similare cu cele recomandate la adulţi.

Cu toate acestea, perioada de acţiune a dozei unice de intubare va fi mai mare la nou-născuţi şi sugari decât la copii (vezi pct. 5.1).

În cazul administrării sub formă de perfuzie continuă, la copii şi adolescenţi, viteza de perfuzare, cu excepţia copiilor (2–11 ani), este aceeaşi ca la adulţi. La copii cu vârsta cuprinsă între 2-11 ani, pot fi necesare viteze mai mari de perfuzare.

Astfel la copii (2-11 ani), sunt recomandate aceleaşi viteze de perfuzare iniţiale ca şi la adulţi, dar dozele trebuie ajustate în timpul procedurii, pentru menţinerea amplitudinii răspunsului muscular la stimularea unică la 10% din cea a stimulării unice de control sau menţinerea a 1-2 răspunsuri la un grup de patru impulsuri de stimulare electrică a nervului (TOF).

Experienţa cu administrarea de bromură de rocuroniu în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei la copii şi adolescenţi este limitată. Ca urmare, bromura de rocuroniu nu este recomandată pentru facilitarea condiţiilor de intubare traheală în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei la aceste grupe de vârstă.

Vârstnici, pacienţi cu boli hepatice şi/sau ale căilor biliare şi/sau insuficienţă renală Doza standard pentru intubaţie în cazul vârstnicilor şi pacienţilor cu boli hepatice şi/sau ale căilor biliare şi/sau insuficienţă renală în timpul unei anestezii de rutină este de 0,6 mg/kg bromură de rocuroniu. În cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei, la pacienţii la care se aşteaptă o acţiune prelungită, trebuie avută în vedere o doză de 0,6 mg/kg bromură de rocuroniu. Independent de tehnica de anestezie utilizată, doza de întreţinere recomandată pentru aceşti pacienţi este de 0,075-0,1 mg/kg bromură de rocuroniu, iar viteza de perfuzare recomandată este de 0,3-0,4 mg/kg/oră (vezi „Perfuzia continuă”), (vezi, de asemenea, pct. 4.4).

Pacienţii supraponderali şi obezi

Atunci când se utilizează la pacienţii supraponderali sau obezi (pacienţi cu o greutate cu 30% sau mai mult peste greutatea ideală) dozele trebuie reduse, luând în considerare greutatea ideală.

Proceduri de terapie intensivă

Intubaţie traheală

Pentru intubaţia traheală se vor administra aceleaşi doze descrise anterior pentru intervenţiile chirurgicale.

Doza de întreţinere

Este recomandată administrarea iniţială a unei doze de încărcare de 0,6 mg/kg bromură de rocuroniu, urmată de administrarea în perfuzie continuă, atunci când amplitudinea răspunsului la stimulare unică atinge 10% din cea a stimulării unice de control sau sunt prezente 1-2 răspunsuri la un grup de patru stimulări electrice ale nervului (TOF). Întotdeauna, dozele trebuie ajustate în mod individual, pentru

3 fiecare pacient în parte. La adulţi, viteza de perfuzare iniţială recomandată în vederea menţinerii unui bloc neuromuscular de 80-90% (1 sau 2 răspunsuri la un grup de patru stimulări (TOF)) este de 0,3 0,6 mg/kg/oră, în timpul primei ore de administrare, scăzând apoi în următoarele 6-12 ore, în

- funcţie de răspunsul fiecărui pacient. Ca urmare, dozele individuale necesare rămân relativ constante.

Studiile clinice controlate au evidenţiat o mare variabilitate a vitezelor de perfuzare orare. Media debitului orar al perfuziei a fost cuprinsă între 0,2-0,5 mg/kg/oră, aceasta depinzând de natura şi gradul insuficienței de organ(e), de medicamentele administrate concomitent şi de caracteristicile individuale ale pacientului. Pentru asigurarea controlului individual optim al pacientului, este obligatorie monitorizarea transmisiei neuromusculare. A fost investigată administrarea pe o perioadă de până la 7 zile.

Grupe speciale de pacienţi

Bromura de rocuroniu nu este recomandat pentru facilitarea ventilaţiei mecanice în terapia intensivă la copii, adolescenţi și vârstnici, datorită lipsei de date cu privire la eficacitate şi siguranţă.

Mod de administrare

Bromura de rocuroniu se administrează intravenos, in bolus sau în perfuzie continuă (vezi pct. 6.6).

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Medicamente enumerate mai jos influenţează intensitatea şi/sau perioada de acţiune a medicamentelor
blocante neuromusculare non-depolarizante.
Efectele altor medicamente asupra bromurii de rocuroniu
Potenţarea efectului:
- anestezicele halogenate administrate inhalator potenţează blocul neuromuscular determinat de
bromura de rocuroniu. Efectul devine vizibil doar în cazul administrării dozelor de întreținere (vezi
pct. 4.2). Restabilirea conductibilității neuromusculare cu ajutorul inhibitorilor de acetilcolinesterază
poate fi inhibată;
- doze mari de tiopental, metohexital, ketamină, fentanil, gamahidroxibutirat, etomidat și propofol;
- alte blocante neuromusculare non-depolarizante;
- după intubare cu suxametoniu (vezi pct. 4.4);
- utilizare concomitentă în terapia intensivă, pe o perioadă lungă, de corticosteroizi şi bromură de
rocuroniu poate determina prelungirea duratei blocului neuromuscular sau miopatie (vezi pct. 4.4 şi
4.8).
Alte medicamente:
- antibiotice (aminoglicozide, lincosamide și antibiotice polipeptidice, acilaminopeniciline,
tetracicline, doze mari de metronidazol);
6

- diuretice, tiamina, inhibitori MAO, chinidină şi izomerul său chinină, protamina, blocante ale
receptorilor adrenergici, săruri de magneziu, blocante ale canalelor de calciu, săruri de litiu,
anestezice locale (lidocaină administrată i.v., bupivacaină administrată epidural) şi administrare
acută de fenitoină sau betablocante.
Recurarizarea a fost raportată după administrarea postoperatorie de aminoglicozide, lincosamide,
antibiotice polipeptidice, acilaminopeniciline, chinidină, chinină și săruri de magneziu (vezi pct. 4.4).
Diminuarea efectului:
- neostigmină, edrofoniu, piridostigmină, derivați de aminopiridină;
- administrare cronică preliminară de corticosteroizi, fenitoină sau carbamazepină;
- noradrenalină (norepinefrină), azatioprină (doar efect temporar și limitat), teofilină, clorură de
calciu, clorură de potasiu;
- inhibitori de protează (gabexat, ulinastatină).
Efect variabil:
- administrarea de alte medicamente blocante neuromusculare non-depolarizante în asociere cu
bromura de rocuroniu poate produce o atenuare sau potenţare a blocului neuromuscular, în funcţie
de ordinea de administrare şi de tipul blocantului neuromuscular utilizat;
- suxametoniu administrat după utilizarea de bromură de rocuroniu poate produce o atenuare sau
potenţare a efectului de bloc neuromuscular indus de bromura de rocuroniu.
Efectul bromurii de rocuroniu asupra altor medicamente
Bromura de rocuroniu în asociere cu lidocaina poate determina o instalare mai rapidă a acţiunii
lidocainei.
Copii și adolescenți
Nu au fost efectuate studii, oficiale, de interacţiune. La copii şi adolescenţi, trebuie luate în considerare
interacţiunile menţionate mai sus şi atenţionările speciale şi precauţiile privind utilizarea la adulţi (vezi
pct. 4.4 ).

Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă,
înainte de a utiliza acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau medicului anestezist.
Sarcina
Studiile efectuate la animale nu au evidențiat reacții adverse. Nu există date clinice cu privire la efectul
bromurii de rocuroniu asupra sarcinii. Este necesară prudență la administrarea bromurii de rocuroniu la
femeile însărcinate.
Operație cezariană
Medicul va decide dacă bromura de rocuroniu poate fi utilizată în timpul operației cezariene. S-a
dovedit că utilizarea bromurii de rocuroniu în doză de 0,6 mg/kg este sigură în timpul operației
cezariene și nu are efecte adverse asupra copilului.
Alăptarea
După utilizarea acestui medicament, alăptarea copilului nu este permisă timp de 6 ore.