Fișă tehnică · Prednisolonă-Darnița 30 mg/ml, soluţie injectabilă

Doze şi mod de administrare Nu este permisă amestecarea şi folosirea simultană a prednisolonei cu alte medicamente în aceeaşi seringă sau sistem de perfuzie! Soluţia poate fi administrată pe cale intravenoasă, intramusculară sau intraarticulară. Doza recomandată de prednisolonă se stabileşte în funcţie de severitatea afecţiunii. Adulţi Se recomandă o doză zilnică de 4-60 mg, administrat intravenos sau intramuscular. Copii Se recomandă administrare intramusculară (în muşchiul fesier) strict conform indicaţiilor şi sub stricta supraveghere a medicului: Copii cu vârsta între 6-12 ani: 25 mg/ zi Copii cu vârsta peste 12 ani: 25 - 50 mg/ zi 1

Durata tratamentului şi dozele sunt stabilite individual. Boala Addison Doza zilnică pentru adulţi este de 4-60 mg administrat intravenos sau intramuscular. Colita ulceroasă nespecifică severă Doza zilnică recomandată este de 8-12 ml/zi (240-360 mg prednisolonă) timp de 5-6 zile Boala Crohn formă severă Doza zilnică recomandată este de 10-13 ml/zi (300-390 mg prednisolonă) timp de 5-7 zile. Tratamentul de urgenţă Se recomandă administrarea intravenoasă lentă sub formă de injecţie (aproximativ 3 minute) sau în perfuzie în doză de 30-60 mg. Dacă administrarea intravenoasă se face cu dificultate, medicamentul poate fi administrat intramuscular profund, efectul fiind indus mai lent. În caz de necesitate, este administrat repetat intravenos sau intramuscular câte 30-60 mg prednisolonă la fiecare 20-30 minute. Medicul poate stabili în mod individual dacă această doză poate fi crescută. Administrare intraarticulară Doza recomandată pentru adulţi este de 30 mg pentru articulaţiile mari, 10-25 mg pentru articulaţiile medii şi 5-10 mg pentru articulaţiile mici. Administrarea se face o dată la 3 zile. Durata tratamentului este de până la 3 săptămâni. Copii Este recomandată administrarea copiilor cu vârsta de la 6 ani exclusiv cu recomandarea şi sub supravegherea medicului. Dozele şi durata tratamentului este stabilită individual de către medic în funcţie de vârstă şi severitatea afecţiunii. Tratamentul de lungă durată poate încetini creşterea, de aceea este necesară administrarea dozelor minime pentru un termen cât mai scurt şi doar în indicaţii specifice. Beneficiile tratamentului trebuie să depăşească riscul reacţiilor adverse.

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Se preconizează ca tratamentul concomitent cu inhibitori ai CYP3A, inclusiv produse care conțin cobicistat, să crească riscul de reacții adverse sistemice. Această combinație trebuie evitată dacă beneficiul nu depășește riscul sporit de reacții adverse ale corticosteroizilor sistemici, caz în care este necesară o monitorizare atentă a stării pacientului. La administrarea concomitentă a prednisolonei cu alte medicamente pot avea loc următoarele interacţiuni cu: - hormonii glandei tiroide, inductori ai enzimelor hepatice, în special barbiturice, fenitoină, pirimidonă, carbamazepină, rifampicină – reducerea efectului prednisolonei în urma creşterii clearance-ului său sistemic; - cu rifampicină, rifabutină, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, efedrină și aminoglutetimidă - o scădere a efectului terapeutic datorită creșterii metabolismului corticosteroizilor; - estrogeni (inclusiv contraceptive orale, cu conţinut de estrogeni), ciclosporină, inhibitori ai CYP3A4, în special eritromicină, claritromicină, ketoconazol, diltiazem, aprepitant, itraconazol, oleandomicină – potenţatea efectelor terapeutice şi toxice ale prednisolonei,de aceea poate fi 6

necesară ajustarea dozei; - etopozidă - este posibilă inhibarea in vitro a metabolismului de către glucocorticosteroizi. Acest lucru poate duce la o creștere atât a eficacității, cât și a toxicității etopozidului, prin urmare este necesară monitorizarea; - antiacide – reducerea capacităţii de absorbţie; - derivaţi ai acidului salicilic şi alte antiinflamatoare nesteroidiene – creşterea probabilităţii de apariţie a hemoragiilor și ulceraţiilor mucoasei gastrice; prednisolona reduce nivelul derivaţilor acidului salicilic în serul sanguin, majorând clearance-ul lor renal, iar excreția steroizilor poate duce la intoxicația cu salicilați.Preparatul intensifică riscul apariţiei de reacţii hepatotoxice ale paracetamolului, în urma inducţiei enzimelor hepatice şi formării metabolitului său toxic. Aspirina trebuie utilizată cu precauție în asociere cu glucocorticosteroizi la pacienții cu hipoprotrombinemie; - anticoagulante cumarinice și warfarină - eficacitatea lor poate fi sporită prin terapia simultană cu corticosteroizi. Prin urmare, este necesară monitorizarea atentă a raportului internațional normalizat (INR) sau a timpului de protrombină pentru a evita sângerările spontane; - glicozide cardiace – măreşte toxicitatea glicozidelor cardiace, iar din cauza hipokaliemiei induse se măreşte riscul apariţiei aritmiilor. - hipoglicemiante orale – reducerea efectului hipoglicemic al antidiabeticelor orale şi insulinei; - antihipertensive – reducerea eficacităţii antihipertensivelor; - antidepresive triciclice – creşte incidenţa simptomelor de depresie, cauzată de administrarea de prednisolonă şi creşterea tensiunii intraoculare; - imunosupresive – creşterea riscului de apariţie a infecţiilor şi limfoamelor sau altor tulburări limfoproliferative, asociate cu virusul Epstein-Barr; - diuretice (de ansă, tiazidice și acetazolimidă), carbenoxolon, laxative și antimicotice (amfotericină B) – creşterea riscului de apariţie a hipokaliemiei, de aceea, trebuie evitată utilizarea concomitentă. Există, de asemenea, un risc crescut de hipokaliemie cu utilizarea concomitentă de teofilină și cu doze mari de corticosteroizi concomitent cu doze mari de bambuterol, fenoterol, formoterol, ritodrin, salbutamol, salmeterol și terbutalină.La administrarea concomitentă cu amfotericină şi inhibitori ai anhidrazei carbonice prednisolona intensifică riscul apariţiei osteoporozei; ketoconazol - scade clearance-ul metabolic și renal al metilprednisolonului, care este posibil și cu prednisolonul; mifepristonă - o scădere a acțiunii corticosteroizilor este posibilă în decurs de 3-4 zile; metotrexat - este posibil să crească riscul de a dezvolta toxicitate hematologică; - M-colinoblocante, antihistaminice, nitraţi – creşterea tensiunii intraoculare şi reducerea eficienţei antihistaminicelor; - neuroleptice, carbutamidă, azatioprină – creşterea riscului de apariţie a cataractei; - estrogeni, preparate anabolice, contraceptive orale – apariţia de hirsutism şi acnee. Este posibilă o creștere a efectului glucocorticoizilor, prin urmare, în acest caz, este necesară ajustarea dozei; - vaccinuri antivirale şi alte tipuri de imunizări – creşterea riscului de activare a virusurilor şi de apariţie a infecţiilor. Dozele mari de corticosteroizi afectează răspunsul imun, prin urmare, ar trebui evitată utilizarea vaccinurilor vii (vezi secțiunea „Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare”); - miorelaxante pe fonul hipokaliemiei – intensificarea simptomelor şi duratei blocului neuromuscular pe fonul administrării de miorelaxante; - anticolinesterazice – apariţia slăbiciunilor musculare la pacienţii cu miastenie (în special la pacienţii cu miastenie gravis) și micșorarea influenței asupra mediilor cu raze X colecistografice; - mitotan şi alţi inhibitori ai funcţiei cortexului suprarenal – pot determina mărirea dozei preparatului; - antiemetice – creşterea efectului antiemetic; - izoniazidă, mexiletină, praziquantel – reducerea concentraţiei lor în plasma sanguină; - somatotropină (în doze mari) – reducerea efectului ultimului; 7

- cu eritromicină - poate suprima metabolismul anumitor corticosteroizi; - fluorochinolone – afectarea tendoanelor; - cu retinoizi și tetracicline - este posibilă o creștere a presiunii intracraniene; - ciclosporină – crește concentrațiile plasmatice de prednisolon. Același efect este posibil și cu

ritonavir. au fost atestate cazuri de apariţie a convulsiilor. Deoarece administrarea concomitentă a acestor două preparate provoacă inhibiţia reciprocă a metabolismului, este posibil ca convusiile şi alte reacţii adverse, care sunt determinate de administrarea fiecărui preparat în parte atât în monoterapie, precum şi în cadrul administrării combinate a lor, să se manifeste mai frecvent. Administrarea concomitentă a lor poate determina creşterea concentraţiei altor preparate în plasma sanguină. În cazul unui tratament îndelungat cu prednisolonă, medicamentul sporeşte concentraţia de acid folic. Medicamentul reduce acţiunea vitaminei D asupra absorbţiei ionilor de Ca2+ în lumenul intestinal.

Fertilitatea, sarcina şi alăptarea Sarcina Capacitatea corticosteroizilor de a traversa placenta variază între medicamente. Cu toate acestea, 88% din prednisolon este inactivat când trece bariera trans-placentară a placentei. Administrarea de corticosteroizi la animalele însărcinate poate duce la probleme de dezvoltare fetală, incluzând fisura palatului (gură de lup), retardul creșterii intrauterine și efecte asupra creșterii și dezvoltării creierului. Nu există dovezi că corticosteroizii cresc incidența anomaliilor congenitale, cum ar fi fisura palatului/labială la om. Cu toate acestea, atunci când sunt utilizați pe o perioadă lungă sau în mod repetat în timpul sarcinii, corticosteroizii pot crește riscul de retard a creșterii intrauterine. Hipoadrenalismul poate, teoretic, să apară la nou-născuți după expunerea prenatală la corticosteroizi, dar de obicei se rezolvă spontan după naștere și rareori este important din punct de vedere clinic. Ca și în cazul tuturor medicamentelor, corticosteroizii trebuie prescriși numai atunci când beneficiile pentru mamă și copil depășesc riscurile. Cu toate acestea, atunci când este necesară utilizarea corticosteroizilor, pacientele cu sarcina normală pot fi tratate ca și cum nu ar fi gravide. Pacientele cu preeclampsie sau retenție de lichide trebuie minuțios monitorizate. Depresia nivelului hormonal în timpul sarcinii a fost descrisă, dar semnificația acestei concluzii nu este clară. Alăptarea Pe perioada alăptării, tratamentul trebuie întrerupt. Corticosteroizii sunt excretați în cantități mici în laptele matern. Cu toate acestea, este puțin probabil ca doze de până la 40 mg prednison să provoace efecte sistemice la sugar. Sugarii mamelor care iau doze mai mari pot prezenta supresia funcției suprarenalelor, dar beneficiul alăptării poate depăși orice risc teoretic. Se recomandă monitorizarea sugarului pentru supresia funcției suprarenalelor.