Fișă tehnică · Oxycodone Kalceks 10 mg/ml, soluţie injectabilă/perfuzabilă

Doze

Doza trebuie ajustată în funcție de severitatea durerii, de starea generală a pacientului, precum și de utilizarea anterioară sau concomitentă a altor medicamente.

Adulți cu vârsta peste 18 ani

Sunt recomandate dozele inițiale menționate mai jos. Creșterea treptată a dozei poate fi necesară dacă ameliorarea durerii este insuficientă sau dacă durerea crește în intensitate.

Administrare i/v (in bolus): se diluează până la 1 mg/ml în soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%), soluție dextroză 50 mg/ml (5%) sau în apă pentru injecții. Doza administrată in bolus, de la 1 până la 10 mg se administrează lent timp de 1-2 minute. Dozele trebuie administrate nu mai frecvent decât o dată la fiecare 4 ore.

1 Administrare i/v (perfuzie): se diluează până la 1 mg/ml în soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%), soluție dextroză 50 mg/ml (5%) sau în apă pentru injecții.

Doza inițială recomandată este de 2 mg/h.

Administrare i/v (analgezie controlată de pacient - PCA): se diluează până la 1 mg/ml în soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%), soluție dextroză 50 mg/ml (5%) sau în apă pentru injecții.

Dozele in bolus de 0,03 mg/kg trebuie administrate respectând un interval de cel puțin 5 minute între doze.

Administrare s/c (in bolus): se utilizează în concentrația de 10 mg/ml. Oxycodone Kalceks 50 mg/ml se diluează în soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%), soluție dextroză 50 mg/ml (5%) sau în apă pentru injecții. Doza inițială recomandată este de 5 mg. Administrarea repetată poate fi efectuată la intervale de 4 ore, după necesitate.

Administrare s/c (perfuzie): dacă este necesar se diluează în soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%), soluție dextroză 50 mg/ml (5%) sau în apă pentru injecții.

Doza inițială de 7,5 mg/zi este recomandată pacienților care nu au fost tratați anterior cu opioide, ajustând treptat doza în funcție de nivelul de control al simptomelor.

Pacienții oncologici care sunt trecuți de la oxicodonă administrată oral pot necesita doze mult mai mari (vezi mai jos).

Transferul pacienților de la admninistrarea orală de oxicodonă la parenterală Doza trebuie să se bazeze pe următorul raport: 2 mg de oxicodonă administrată oral corespunde cu 1 mg oxicodonă administrată parenterală. Trebuie subliniat faptul că acesta este doar un ghid către obținerea dozei necesare. Variabilitatea dintre pacienți determină necesitatea ca pentru fiecare pacient doza să fie selectată cu atenție, prin creștere treptată a dozei până la nivelul corespunzător al dozei. La schimbarea medicamentelor opioide, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape până la stabilizarea stării.

Trecerea pacienților de la morfină i/v la oxicodonă i/v

La pacienții cărora li s-a administrat morfină intravenos, înainte de tratamentul cu oxicodonă administrată intravenos, doza zilnică trebuie să se bazeze pe un raport echivalent de 1:1. Trebuie subliniat faptul că acesta este doar un ghid către obținerea dozei necesare. Variabilitatea dintre pacienți determină necesitatea ca pentru fiecare pacient doza să fie selectată cu atenție, prin creștere treptată a dozei până la nivelul corespunzător al dozei. La schimbarea medicamentelor opioide, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape până la stabilizarea stării.

Pacienți vârstnici

Pacienții vârstnici trebuie tratați cu precauție. Trebuie administrată cea mai mică doză cu creșterea treptată și atentă a dozei până la un nivel care asigură controlul durerii.

Pacienți cu insuficiență renală și hepatică

La acești pacienți, la administrarea dozei inițiale ar trebui urmată o abordare conservatoare. Doza inițială recomandată pentru adulți trebuie redusă cu 50% (de exemplu, doza zilnică totală de 10 mg administrată pe cale orală la pacienții cărora nu li s-au mai administrat anterior opioide) și, pentru fiecare pacient, trebuie selectată o doză care asigură un control adecvat al durerii, în funcție de starea clinică a acestora (vezi pct. 5.2).

Copii şi adolescenţi

Nu există date privind utilizarea oxicodonei la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

2 Utilizarea în durerile non-maligne

Opioidele nu sunt destinate tratamentului de primă linie în cazul durerii cronice non-maligne și nu sunt recomandate ca tratament unic. Tipurile de durere cronică care s-au dovedit a fi ameliorate de către opioidele puternice includ durerea osteoartritică cronică și afecțiuni ale discurilor intervertebrale.

Obiectivele și întreruperea tratamentului

Înainte de începerea tratamentului cu Oxycodone Kalceks, o strategie de tratament, inclusiv durata tratamentului și obiectivele tratamentului, precum și un plan pentru încheierea tratamentului trebuie convenite cu pacientul, în conformitate cu ghidurile privind gestionarea durerii. În timpul tratamentului, medicul și pacientul trebuie să intre frecvent în contact pentru a evalua necesitatea tratamentului continuu, a lua în calcul întreruperea și a ajusta doza, dacă este necesar. Când un pacient nu mai necesită terapie cu oxicodonă, se poate recomanda să se reducă doza treptat, pentru a preveni simptomele de sevraj. În absența unui control adecvat al durerii, trebuie avute în vedere posibilitatea de hiperalgezie, toleranță și progresie a bolii subiacente (vezi pct. 4.4).

Durata tratamentului

Oxycodone Kalceks nu trebuie utilizat mai mult decât este necesar.

Pentru instrucțiuni de diluare a medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.

Mod de administrare

Injecție sau perfuzie subcutanată.

Injecție sau perfuzie intravenoasă.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
5

Administrarea concomitentă a opoidelor cu medicamente sedative, cum sunt benzodiazepinele sau
compușii înrudiți, determină creșterea riscului de sedare, deprimare respiratorie, comă și sfârșit letal
din cauza efectului aditiv de deprimare a SNC. Dozele și durata utilizării concomitente trebuie
limitate (vezi pct. 4.4).
Medicamentele care acționează asupra SNC, includ, dar nu se limitează la următoarele grupuri de
medicamente: tranchilizante, anestezice, hipnotice, antidepresive, sedative non-benzodiazepinice,
fenotiazine, antipsihotice, alcool, alte opioide, miorelaxante și medicamente antihipertensive.
Administrarea concomitentă a oxicodonei cu anticolinergice sau medicamente cu activitate
anticolinergică (de exemplu, antidepresive triciclice, antihistaminice, antipsihotice, miorelaxante,
antiparkinsoniene) pot intensifica reacțiile adverse anticolinergice. Oxicodona trebuie utilizată cu
precauție la pacienții care utilizează aceste medicamente și, de asemenea, poate fi necesară
reducerea dozei.
Se știe că inhibitorii MAO interacționează cu analgezicele opioide. Inhibitorii MAO provoacă
excitație sau deprimare a SNC asociate cu crizele hipertensive sau hipotensive (vezi pct. 4.4).
Oxicodona trebuie utilizată cu precauție la pacienții care administrează inhibitori MAO, sau care au
administrat inhibitori MAO în ultimele două săptămâni (vezi pct. 4.4).
Administrarea concomitentă de oxicodonă cu agenți serotoninergici, precum un inhibitor selectiv al
recaptării serotoninei (ISRS) sau un inhibitor al recaptării serotoninei și norepinefrinei (IRSN),
poate provoca toxicitate de serotonină. Simptomele toxicității de serotonină pot include alterări ale
stării mentale (de exemplu, agitație, halucinații, comă), instabilitate autonomă (de exemplu,
tahicardie, tensiune arterială oscilantă, hipertermie), anomalii neuromusculare (de exemplu,
hiperreflexie, lipsa coordonării, rigiditate), și/sau simptome gastrointestinale (de exemplu, greață,
vărsături, diaree). Oxicodona trebuie utilizată cu precauție, iar dozajul poate fi necesar să fie redus
la pacienții care utilizează aceste medicamente.
Alcoolul poate intensifica efectele farmacodinamice ale oxicodonei; administrarea concomitentă
trebuie evitată.
Oxicodona este metabolizată, în principal de izoenzima CYP3A4 cu participarea izoenzimei
CYP2D6. Activitatea acestor căi metabolice poate fi inhibată sau indusă prin administrarea
concomitentă de alte medicamente sau suplimente nutritive.
Inhibitori ai CYP3A4, cum sunt antibioticele macrolide (de exemplu, claritromicina, eritromicina și
telitromicina), antifungicele azolice (de exemplu, ketoconazol, voriconazol, itraconazol și
posaconazol), inhibitori de protează (de exemplu, boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir și
saquinavir), cimetidina și sucul de grapefruit pot determina reducerea clearance-ului oxicodonei,
ceea ce poate determina creşterea concentraţiilor plasmatice ale oxicodonei. Prin urmare, poate fi
necesară ajustarea corespunzătoare a dozei de oxicodonă.
Mai jos sunt prezentate câteva exemple specifice:
• Itraconazolul, un inhibitor puternic al CYP3A4, administrat oral în doză de 200 mg, timp de
cinci zile, a crescut ASC al oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ
2,4 ori mai mare (interval 1,5-3,4).
• Voriconazolul, un inhibitor al CYP3A4, administrat oral în doză de 200 mg de două ori pe zi,
timp de patru zile (primele două doze administrate fiind de 400 mg) a crescut ASC al oxicodonei
administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 3,6 ori mai mare (interval 2,7-5,6).

• Telitromicina, un inhibitor al CYP3A4, administrată oral în doză de 800 mg, timp de patru zile, a
crescut ASC al oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 1,8 ori mai
mare (intervalul 1,3-2,3).
• Sucul de grapefruit, un inhibitor al CYP3A4, administrat în cantitate de 200 ml de trei ori pe zi,
timp de cinci zile, a crescut ASC al oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de
aproximativ 1,7 ori mai mare (interval 1,1-2,1).
Inductorii CYP3A4, cum sunt rifampicina, carbamazepina, fenitoina și sunătoarea, pot induce
metabolizarea oxicodonei și pot determina o creștere a clearance-ului oxicodonei, ceea ce poate
determina scăderea concentrațiilor plasmatice ale oxicodonei. Prin urmare, poate fi necesară
ajustarea corespunzătoare a dozei de oxicodonă.
Mai jos sunt prezentate câteva exemple specifice:
• Sunătoarea, un inductor al CYP3A4, administrată în doză de 300 mg de trei ori pe zi, timp de
cincisprezece zile, a redus ASC al oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost cu
aproximativ 50% mai scăzută (interval 37-57%).
• Rifampicina, un inductor al CYP3A4, administrată în doză de 600 mg o dată pe zi, timp de șapte
zile, a redus ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost cu aproximativ 86% mai
scăzută.
Medicamentele care inhibă activitatea CYP2D6, cum sunt paroxetina și chinidina, pot determina
scăderea clearance-ului oxicodonei, ceea ce poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale
oxicodonei.

Sarcina și alăptarea
Dacă sunteţi însărcinată sau alăptaţi, credeți că ați putea fi însărcinată sau planificați o sarcină,
adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a vi se administra acest
medicament.
Datele referitoare la utilizarea oxicodonei la femeile însărcinate sunt limitate. Utilizarea prelungită
a oxicodonei în timpul sarcinii poate provoca simptome de întrerupere la nou-născuți. Utilizarea
oxicodonei în timpul nașterii poate provoca insuficiență respiratorie la nou-născut.
Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Oxycodone Kalceks. Oxicodona trece în
laptele matern și poate afecta sugarul, mai ales în cazul utilizării repetate.
Nu au existat studii privind efectul oxicodonei asupra fertilității la om.