Fișă tehnică · Nuropentine® 300 mg, capsule

Doze

Pentru toate indicaţiile, în tabelul 1 este descrisă schema terapeutică de stabilire treptată a dozei, pentru iniţierea tratamentului, recomandată pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani și peste. Recomandările privind dozajul la copii cu vârsta sub 12 ani sunt menţionate într-un alt paragraf al acestui punct.

Tabelul 1

Întreruperea tratamentului cu Nuropentine

În conformitate cu practicile clinice curente, dacă tratamentul cu gabapentină trebuie să fie întrerupt, se recomandă ca acest lucru să se facă treptat pe durata unei perioade de minimum o săptămână, indiferent de indicaţie.

Epilepsia

Epilepsia necesită, în mod normal, un tratament de lungă durată. Schema terapeutică este stabilită de către medicul curant în funcţie de tolerabilitatea pacientului şi eficacitatea tratamentului.

Adulţi şi adolescenţi

În studiile clinice, dozele eficace au fost cuprinse între 900 şi 3600 mg pe zi. Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum a fost descris în Tabelul 1 sau prin administrarea a 300 mg de trei ori pe zi (TID) în Ziua 1. Ulterior, pe baza răspunsului individual al pacientului şi a tolerabilității acestuia, doza poate fi mărită în continuare cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiți pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim necesar pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi este de 3 săptămâni în total. În cadrul studiilor clinice deschise, de lungă durată, au fost bine tolerate doze de până la 4800 mg pe zi.

Doza zilnică totală trebuie divizată în trei prize, iar intervalul de timp maxim dintre doze nu trebuie să depășească 12 ore pentru a preveni apariţia convulsiilor de întrerupere.

Copii cu vârsta de 6 ani și peste

Doza iniţială este cuprinsă între 10 şi 15 mg/kg şi zi şi doza eficace este atinsă prin creşterea treptată a dozelor, pe parcursul unei perioade de aproximativ trei zile. Doza eficace de gabapentină la copiii cu vârsta de 6 ani și peste este de 25-30 mg/kg/zi. În cadrul unui studiu clinic de lungă durată au fost bine tolerate doze de până la 50 mg/kg/zi. Doza totală zilnică trebuie să fie divizată în trei prize egale, intervalul maxim dintre doze nu trebuie să depășească 12 ore.

Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice de gabapentină pentru a se optimiza tratamentul cu acest medicament. Mai mult, gabapentina poate fi utilizată în asociere cu alte medicamente antiepileptice fără influențarea concentraţiilor plasmatice de gabapentină sau a concentraţiilor plasmatice ale altor medicamente antiepileptice.

Durerea din neuropatia periferică

Adulţi

Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum este descris în Tabelul 1. În mod alternativ, doza iniţială este de 900 mg pe zi, administrată în trei prize egale. Ulterior, pe baza răspunsului individual al pacientului şi a tolerabilității, doza poate fi mărită cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiți pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim de atingere a dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total, iar pentru doza de 3600 mg pe zi este de 3 săptămâni în total.

În ceea ce privește tratamentul durerii din cadrul neuropatiilor periferice, cum sunt durerea din cadrul neuropatiei diabetice periferice şi nevralgia post-herpetică, în studiile clinice, nu au fost investigate eficacitatea şi siguranţa gabapentinei pentru perioade de tratament mai lungi de 5 luni.

Dacă un pacient necesită tratament cu durată mai mare de 5 luni pentru durerea neuropatică periferică, medicul curant trebuie să evalueze starea clinică a pacientului şi să stabilească necesitatea unei terapii suplimentare.

Recomandare pentru toate indicaţiile terapeutice

La pacienţii cu o stare medicală generală compromisă, de exemplu, greutate corporală scăzută, după transplant de organe etc., doza trebuie stabilită treptat mai lent, fie prin administrarea de concentraţii mai mici, fie prin intervale de timp mai lungi între creşterea dozei.

Vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani)

La pacienţii vârstnici poate fi necesară ajustarea dozei, datorită deteriorării funcţiei renale consecutive vârstei (vezi Tabelul 2). Somnolența, edemul periferic şi astenia pot fi mai frecvente în cazul acestor pacienţi.

Insuficienţă renală

Ajustarea dozei este recomandată la pacienţii cu funcţie renală compromisă, aşa cum este descris în Tabelul 2 şi/sau la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă. La pacienţii cu insuficienţă renală poate fi utilizată gabapentina, conform următoarelor recomandări de doză.

Tabelul 2

a Doza zilnică totală trebuie administrată fracţionat în trei prize. Dozele reduse sunt destinate pacienţilor cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei <79 ml/min).

b Doza zilnică de 150 mg a a se administra în doză de 300 mg, la intervale de două zile.

c Pentru pacienţii cu clearance-ul creatininei <15 ml/min, doza zilnică trebuie să fie redusă proporţional cu clearance-ul creatininei (de exemplu, pacienţilor cu un clearance al creatininei de 7,5 ml/min trebuie să li se administreze o jumătate din doza zilnică a pacienţilor cu clearance al creatininei de 15 ml/min).

Utilizarea la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă

Pentru pacienţii anurici, care efectuează şedinţe de hemodializă, care nu au fost trataţi niciodată cu gabapentină, se recomandă o doză iniţială de încărcare de 300 până la 400 mg de gabapentină urmată de doze de 200 până la 300 mg gabapentină, administrate la fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă. Gabapentina nu trebuie administrată în zilele în care pacienţii nu efectuează şedinţe de dializă.

Pentru pacienţii cu disfuncţii renale hemodializaţi, doza de întreţinere de gabapentină trebuie să se bazeze pe recomandările din Tabelul 2. În plus faţă de doza de întreţinere, se recomandă o doză suplimentară de 200 până la 300 mg administrată după fiecare patru ore de şedinţă de hemodializă.

Mod de administrare

Administrare orală.

Nuropentine poate fi administrat cu sau fără alimente și capsulele trebuie înghițite întregi cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu, un pahar de apă).

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Există rapoarte spontane și în literatură de cazuri de depresie respiratorie, sedare și deces asociate cu
gabapentina atunci când este administrată concomitent cu deprimante ale SNC, inclusiv opioide. În
unele dintre aceste rapoarte, autorii au considerat combinația de gabapentină cu opioide ca o
preocupare deosebită la pacienții care eșuează, la vârstnici, la pacienții cu boală respiratorie
subiacentă gravă, la pacienții care utilizează simultan mai multe medicamente pentru a trata o singură
boală sau afecțiune și la cei cu tulburări de abuz de substanțe.
În cadrul unui studiu clinic efectuat la voluntari sănătoşi (N=12), administrarea unei capsule cu
eliberare controlată care conţine 60 mg morfină cu două ore înainte de administrarea unei capsule
care conţine gabapentină 600 mg, a determinat creşterea ASC medii a gabapentinei cu 44%,
comparativ cu administrarea gabapentinei fără morfină. De aceea, pacienții care necesită tratament
concomitent cu opioide trebuie monitorizați cu atenție în ceea ce priveşte apariţia semnelor de
deprimare a SNC, cum ar fi somnolență, sedare și deprimare respiratorie, iar doza de gabapentină sau
opioide trebuie reduse corespunzător.
Nu s-au observat interacţiuni între gabapentină şi fenobarbital, fenitoină, acid valproic sau
carbamazepină.
Farmacocinetica gabapentinei la starea de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi la pacienţii
epileptici trataţi cu astfel de medicamente antiepileptice.
Administrarea concomitentă de gabapentină şi contraceptive orale care conţin noretindronă şi/sau
etinilestradiol, nu a influenţat farmacocinetica la starea de echilibru a niciunui component.
Administrarea concomitentă de gabapentină şi antiacide care conţin aluminiu şi magneziu, determină
reducerea biodisponibilităţii gabapentinei cu până la 24%. Se recomandă administrarea de
gabapentină la cel puţin 2 ore după administrarea antiacidului.
Eliminarea renală a gabapentinei nu este influenţată de probenecid.
S-a observat o uşoară scădere a excreţiei renale a gabapentinei în cazul administrării concomitente cu
cimetidina, dar nu se aşteaptă să aibă semnificaţie clinică.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau credeți că ați putea fi gravidă, trebuie să spuneți imediat medicului
dumneavoastră și să discutați posibilele riscuri pe care le-ar putea prezenta medicamentul pe care îl
luați pentru copilul dumneavoastră nenăscut.
Nu trebuie să vă opriți tratamentul fără a discuta acest lucru cu medicul dumneavoastră.
Dacă intenționați să rămâneți gravidă, trebuie să discutați despre tratamentul dumneavoastră cu
medicul dumneavoastră sau cu farmacistul cât mai devreme posibil înainte de a rămâne gravidă.
Dacă alăptați sau intenționați să alăptați, adresați-vă medicului dumneavoastră sau
farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Sarcina
Nuropentine poate fi utilizat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, dacă este necesar.
Dacă intenționați să rămâneți gravidă sau dacă sunteți gravidă sau credeți că ați putea fi gravidă,
adresați-vă imediat medicului dumneavoastră. Dacă sunteți gravidă și aveți epilepsie, este important
să nu încetați să luați medicamentul fără să vă consultați mai întâi medicul dumneavoastră, deoarece
acest lucru vă poate agrava boala. Înrăutățirea stării epileptice vă poate pune în pericol pe
dumneavoastră și copilul nenăscut.
Într-un studiu care a analizat datele de la femeile din țările nordice, care au luat gabapentină în primele
3 luni de sarcină, nu a fost observat un risc crescut de malformații congenitale sau probleme cu
dezvoltarea funcțiilor cerebrale (tulburări de neurodezvoltare). Cu toate acestea, copiii femeilor care
au luat gabapentina în timpul sarcinii, au prezentat un risc mai mare de greutate mică la naștere și de
naștere prematură.
Luat în timpul sarcinii, gabapentina poate duce la apariția simptomelor de sevraj la nou-născut. Acest
risc poate fi crescut atunci când gabapentina este luată împreună cu analgezice opioide (medicamente
pentru tratarea durerii severe).
Adresaţi-vă imediat medicului dumneavoastră dacă aţi rămas gravidă, credeţi că aţi putea fi gravidă
sau dacă intenţionaţi să rămâneţi gravidă în timpul tratamentului cu Nuropentine. Nu întrerupeți brusc
administrarea acestui medicament, deoarece acest lucru poate determina apariţia crizei epileptice,
care pot avea consecințe grave pentru dumneavoastră şi pentru copilul dumneavoastră.
Alăptarea
Gabapentina, substanţa activă din compoziţia Nuropentine este excretată în laptele matern. Deoarece
efectele asupra sugarului nu sunt cunoscute, nu este recomandată alăptarea în timpul tratamentului
cu Nuropentine.
Fertilitatea
Nu s-au observat efecte asupra fertilităţii în cadrul studiilor efectuate pe animale.