Fișă tehnică · Lopril® 10 mg, comprimate

Mod de administrare

Lopril se administrează oral, în doză zilnică unică. Similar altor medicamente administrate o dată pe zi, Lopril trebuie administrat în fiecare zi, la aproximativ aceeaşi oră. Absorbţia de Lopril nu este influenţată de alimente.

Doza trebuie individualizată în funcţie de starea pacientului şi de răspunsul tensiunii arteriale (vezi pct. 4.4).

Doze

Hipertensiune arterială

Lisinopril poate fi utilizat în monoterapie sau în asociere cu alte clase de medicamente antihipertensive (vezi pct. 4.3, 4.4, 4.5 şi 5.1). Doza inițială

La pacienţii cu hipertensiune arterială, doza iniţială recomandată uzual este de 10 mg. Pacienţii cu stimularea puternică a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA) (mai ales hipertensiune renovasculară, depleţie de sare şi/sau hipovolemie, decompensare cardiacă sau hipertensiune arterială severă) pot prezenta o scădere marcantă a tensiunii arteriale după dozele iniţiale. La aceşti pacienţi, doză iniţială recomandată este de 2,5-5 mg, iar la iniţierea tratamentului se recomandă supraveghere medicală. Pacienții cu insuficienţă renală trebuie să administreze o doză iniţială mai mică (vezi Tabelul 1 de mai jos).

Doza de întreţinere

Doza uzuală de întreţinere eficace este de 20 mg, administrată în doză unică zilnică. Dacă la administrarea acestei doze nu se obține efectul terapeutic dorit într-un interval de 2-4 săptămâni, doza trebuie apoi crescută. Doza maximă administrată în cadrul studiilor clinice controlate, de lungă durată, a fost de 80 mg pe zi.

Pacienţi trataţi cu diuretice

După iniţierea tratamentului cu Lopril poate apărea hipotensiunea arterială simptomatică. Aceasta poate să apară mai ales la pacienţii trataţi în mod curent cu diuretice. Prin urmare, se recomandă prudenţă deoarece aceşti pacienţi pot avea hipovolemie şi/sau depleţie de sare. Dacă este posibil, administrarea diureticului trebuie întreruptă cu 2-3 zile înainte de iniţierea tratamentului cu Lopril. La pacienţii hipertensivi la care tratamentul cu diuretice nu poate fi întrerupt, tratamentul cu Lopril trebuie iniţiat cu o doză de 5 mg. Se recomandă monitorizarea funcţiei renale şi a concentraţiei plasmatice de potasiu. Dozele ulterioare de Lopril trebuie ajustate în funcţie de nivelul tensiunii arteriale. Dacă este necesar, se poate relua tratamentul cu diuretic (vezi pct. 4.4 şi pct. 4.5).

Ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală

La pacienţii cu insuficienţă renală, doza trebuie calculată în funcţie de clearance-ul creatininei, conform Tabelului 1 de mai jos.

Tabelul 1 Ajustarea dozelor în caz de insuficienţă renală

* Doza şi/sau frecvenţa de administrare trebuie ajustate în funcţie de răspunsul tensiunii arteriale.

Doza poate fi crescută gradat până când tensiunea arterială este controlată sau până la maxim 40 mg pe zi.

Utilizarea la copii şi adolescenţi hipertensivi cu vârstă cuprinsă între 6-16 ani Doza iniţială recomandată este de 2,5 mg o dată pe zi la pacienţii între 20 şi < 50 kg şi 5 mg o dată pe zi la pacienţii ≥ 50 kg. Doza trebuie ajustată individual la un maxim de 20 mg pe zi la pacienţii cu greutate de la 20 la < 50 kg şi 40 mg la pacienţii ≥ 50 kg.

Doze mai mari de 0,61 mg/kg (sau care depășesc 40 mg) nu au fost studiate la copii şi adolescenţi (vezi pct. 5.1).

La copiii cu funcţie renală redusă, trebuie luată în considerare o doză iniţială mai mică sau creşterea intervalului dintre administrări.

Insuficienţă cardiacă

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă simptomatică, Lopril trebuie utilizat în asociere cu diuretice şi, dacă se consideră necesar, cu digitalice sau beta-blocante. Tratamentul cu Lopril poate fi început cu o doză iniţială de 2,5 mg o dată pe zi, care se administrează sub supraveghere medicală pentru stabilirea efectului iniţial asupra tensiunii arteriale.

Doza de Lopril poate fi crescută:

• prin creşteri nu mai mari de 10 mg;

la intervale de cel puţin 2 săptămâni;• până la cea mai mare doză tolerată de către pacient, dar nu mai mult de 35 mg o dată pe zi.• Ajustarea dozei trebuie realizată individual în funcţie de răspunsul clinic al pacientului.

La pacienţii cu risc crescut de hipotensiune arterială simptomatică, de exemplu pacienţii cu depleţie de sare, cu sau fără hiponatremie, pacienţii cu hipovolemie sau cei ce urmează un tratament intensiv cu diuretice, dacă este posibil, anterior iniţierii tratamentului cu Lopril, aceste situaţii trebuie corectate. Funcţia renală şi concentraţia plasmatică de potasiu trebuie monitorizate (vezi pct. 4.4).

Infarct miocardic acut

Pacienţii trebuie trataţi, în mod corespunzător, cu tratamente standard recomandate, cum sunt trombolitice, acid acetilsalicilic şi beta-blocante. Lopril poate fi utilizat în asociere cu nitroglicerină, administrată intravenos sau transdermic.

Doza iniţială (primele 3 zile post-infarct miocardic)

Tratamentul cu Lopril poate fi iniţiat peste 24 de ore de la instalarea simptomelor. Tratamentul nu trebuie iniţiat dacă tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mmHg. Prima doză de Lopril este de 5 mg administrată oral, apoi 5 mg la 24 de ore, 10 mg la 48 ore şi 10 mg o dată pe zi. La pacienţii cu tensiune arterială sistolică scăzută (120 mmHg sau mai puţin), la iniţierea tratamentului sau în timpul primelor 3 zile post-infarct, trebuie administrată o doză mică – 2,5 mg pe cale orală (vezi pct. 4.4).

În caz de insuficienţă renală (clearance-ul creatininei <80 ml/minut), doza iniţială de Lopril trebuie ajustată în funcţie de clearance-ul creatininei pacientului (vezi Tabelul 1).

Doza de întreţinere

Doza de întreţinere este de 10 mg o dată pe zi. Dacă apare hipotensiunea arterială (tensiune arterială sistolică mai mică sau egală cu 100 mmHg) doza zilnică de întreţinere de 5 mg poate fi scăzută temporară la 2,5 mg, dacă este necesar. Dacă hipotensiunea arterială este prelungită (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mmHg timp de peste o oră), tratamentul cu Lopril trebuie întrerupt. Tratamentul trebuie continuat timp de 6 săptămâni şi apoi pacientul trebuie reevaluat. Dacă pacienţii dezvoltă simptome de insuficienţă cardiacă, tratamentul cu lisinopril trebuie continuat (vezi pct. 4.2)

Tulburări ale funcție renale, cauzate de diabetul zaharat

La pacienţii hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2 şi nefropatie incipientă, doza recomandată este de 10 mg Lopril o dată pe zi şi poate fi crescută, dacă este necesar, la 20 mg o dată pe zi, pentru a obţine o tensiune arterială diastolică în poziţie aşezat, sub 90 mmHg.

În cazurile de insuficienţă renală (clearance-ul creatininei <80 ml/minut), doza iniţială de Lopril trebuie ajustată în funcţie de clearance-ul creatininei pacientului (vezi Tabelul 1).

Copii şi adolescenţi

Există o experienţă limitată privind eficienţa şi siguranţa la copii hipertensivi cu vârsta >6 ani, dar nu există nicio experienţă privind alte indicaţii (vezi pct. 5.1). Lopril nu este recomandat copiilor pentru alte indicaţii decât hipertensiunea arterială.

Lopril nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 6 ani, sau copiilor cu insuficienţă renală severă (RFG ml/min/1,73m2),<30 (vezi pct. 5.2).

Vârstnici

În cadrul studiilor clinice, nu au fost evidenţiate modificări legate de vârstă în ceea ce priveşte eficacitatea şi profilul de siguranţă al medicamentului. Totuşi, atunci când vârsta pacientului este asociată cu scăderea funcţiei renale, pentru a se stabili doza iniţială de Lopril trebuie utilizate recomandările prezentate în Tabelul 1. Ulterior, doza trebuie ajustată în funcţie de răspunsul tensiunii arteriale.

Pacienţi cu transplant renal

Nu există experienţă privind administrarea lisinoprilului la pacienţii cu transplant renal recent. De aceea, tratamentul cu Lopril nu este recomandat.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Medicamente antihipertensive
Atunci când Lopril este administrat concomitent cu alte medicamente antihipertensive (de exemplu
trinitrat de gliceril şi alţi nitraţi sau alte vasodilatatoare), pot apare scăderi suplimentare ale tensiunii
arteriale.

Datele provenite din studii clinice au evidenţiat faptul că blocarea dublă a sistemului reninăangiotensină-aldosteron (SRAA), prin administrarea concomitentă a inhibitorilor ECA, blocanţilor
receptorilor angiotensinei II sau aliskirenului, este asociată cu o creștere a riscului de reacţii adverse,
cum sunt hipotensiunea arterială, hiperkaliemia şi diminuarea funcţiei renale (inclusiv insuficienţă
renală acută), comparativ cu administrarea unui singur medicament care acţionează asupra SRAA,
(vezi pct. 4.3, 4.4 și 5.1).
Medicamente care pot crește riscul de apariție a angioedemului
Administrarea concomitentă a inhibitorilor ECA cu sacubitril/valsartan este contraindicată deoarece
crește riscul de angioedem (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Administrarea inhibitorilor ECA concomitent cu inhibitori ai activării factorului-ţintă al rapamicinei
la mamifere (mTOR) (de exemplu sirolimus, everolimus, temsirolimus) sau inhibitori ai
endopeptidazei neutre (NEP), (de exemplu racecadotril) sau activator tisular al plasminogenului sau
vildagliptin pot determina creșterea riscului de apariție a angioedemului (vezi pct. 4.4).
Diuretice
În cazul în care se asociază un diuretic la tratamentul cu lisinopril, efectul antihipertensiv este de
regulă aditiv.
Pacienţii trataţi deja cu diuretice, în special cei la care tratamentul cu diuretic s-a instituit recent, pot
prezenta, ocazional, o scădere excesivă a tensiunii arteriale atunci când se adaugă lisinopril.
Posibilitatea apariţiei hipotensiunii arteriale simptomatice induse de lisinopril poate fi mult redusă
prin întreruperea administrării diureticului înainte de iniţierea tratamentului cu lisinopril. (vezi pct.
4.2 și pct.4.4)
Suplimente cu potasiu, diuretice care economisesc potasiu sau substituenţi de sare care conţin potasiu
și alte medicamente care pot crește concentrațiile plasmatice ale potasiului
Deși potasiul seric rămâne de obicei în limite normale, la anumiți pacienți tratați cu lisinopril poate
apărea hiperkaliemie. Diureticele care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, triamteren
sau amilorid), suplimente de potasiu sau substituenți de sare care conțin potasiu pot duce la creșteri
semnificative ale potasiului seric, mai ales la pacienţii cu insuficienţă renală. De asemenea, trebuie
avut grijă când lisinoprilul este administrat concomitent cu alți agenți care cresc potasiul seric, cum
ar fi trimetoprimul și cotrimoxazolul (trimetoprim/sulfametoxazol), deoarece trimetoprimul este
cunoscut că acționează ca un diuretic care economisește potasiu, cum ar fi amiloridul. Prin urmare,
nu se recomandă combinarea lisinoprilului cu medicamentele menționate mai sus. Dacă este indicată
utilizarea concomitentă, acestea trebuie utilizate cu prudență și cu monitorizare frecventă a potasiului
seric.
La administrarea de Lopril cu diuretice care elimină potasiul, hipokaliemia indusă de diuretic poate
fi ameliorată.
Ciclosporină
În timpul utilizării concomitente a inhibitorilor ECA cu ciclosporină, pot apărea hiperkaliemia. Se
recomandă monitorizarea concentrației plasmatice de potasiu.
Heparină
În timpul utilizării concomitente a inhibitorilor ECA cu heparină, pot apărea hiperkaliemia. Se
recomandă monitorizarea concentrației plasmatice de potasiu.
Litiu
Creşterea reversibilă a concentraţiei plasmatice a litiului şi a toxicităţii acestuia au fost raportate la
administrarea concomitentă a litiului cu inhibitori ai ECA. Administrarea concomitentă a diureticelor
tiazidice poate creşte riscul toxicităţii litiului şi accentua toxicitatea deja crescută a litiului indusă de
către inhibitorii ECA. Administrarea lisinoprilului cu litiul nu este recomandată, dar dacă această
asociere se dovedeşte a fi necesară, concentraţiile plasmatice ale litiului trebuie atent monitorizate
(vezi pct. 4.4).
Medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS), inclusiv acid acetilsalicilic ≥ 3 g pe zi
La administrarea inhibitorilor ECA concomitent cu AINS (de exemplu, acid acetilsalicilic administrat
în doze antiinflamatorii, inhibitori ai COX-2 şi AINS neselective) este posibilă atenuarea efectului
antihipertensiv.

Administrarea de inhibitori ECA concomitent cu AINS poate determina un risc crescut de deteriorare
a funcţiei renale, inclusiv insuficienţă renală acută posibilă şi o creştere a potasemiei, mai ales la
pacienţii cu funcţie renală redusă preexistentă. De obicei, aceste efecte sunt reversibile. Administrarea
concomitentă a acestor medicamente trebuie efectuată cu precauţie, mai ales la vârstnici. Pacienţii
trebuie hidrataţi corespunzător şi trebuie monitorizată funcţia renală la etapa inițială a tratamentului
concomitent cu aceste medicamente şi, ulterior, periodic.
Medicamente ce conțin aur
La pacienții care au administrat concomitent inhibitori ai ECA, au fost raportate mai frecvent reacţii
de tip nitritoid (simptome de vasodilataţie, inclusiv înroşirea feţei, greaţă, ameţeli şi hipotensiune
arterială, care poate fi severă), în urma administrării de medicamente injectabile care conțin aur (de
exemplu, aurotiomaleat de sodiu).
Antidepresive triciclice/antipsihotice/anestezice
Utilizarea concomitentă a anumitor medicamente anestezice, antidepresive triciclice şi antipsihotice
cu inhibitorii ECA poate determina scăderea suplimentară a tensiunii arteriale (vezi pct. 4.4).
Simpatomimetice
Simpatomimeticele pot diminua efectele antihipertensive ale inhibitorilor ECA.
Antidiabetice
Studiile epidemiologice au sugerat că administrarea concomitentă a inhibitorilor ECA cu
medicamente antidiabetice (insuline, antidiabetice orale) poate determina scăderea glicemiei
sanguine cu risc de hipoglicemie. Apariţia acestui fenomen pare a fi mai probabilă în timpul primelor
săptămâni de tratament asociat şi la pacienţii cu tulburări ale funcției renale.
Acid acetilsalicilic, trombolitice, beta-blocante, nitraţi
Lopril poate fi utilizat concomitent cu acid acetilsalicilic (în doze cardiologice), trombolitice, betablocante şi/sau nitraţi.
Medicamente care pot crește riscul de apariție a angioedemului
Administrarea concomitentă a inhibitorilor ECA cu sacubitril/valsartan este contraindicată deoarece
crește riscul de angioedem (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Administrarea inhibitorilor ECA concomitent cu inhibitori ai activării factorului-ţintă al rapamicinei
la mamifere (mTOR) (de exemplu sirolimus, everolimus, temsirolimus) sau inhibitori ai
endopeptidazei neutre (NEP), (de exemplu racecadotril) sau activator tisular al plasminogenului sau
vildagliptin pot determina creșterea riscului de apariție a angioedemului (vezi pct. 4.4).
Suplimente cu potasiu, diuretice care economisesc potasiu sau substituenţi de sare care conţin
potasiu și alte medicamente care pot crește concentrațiile plasmatice ale potasiului
Deși potasiul seric rămâne de obicei în limite normale, la anumiți pacienți tratați cu lisinopril poate
apărea hiperkaliemie. Diureticele care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, triamteren
sau amilorid), suplimente de potasiu sau substituenți de sare care conțin potasiu pot duce la creșteri
semnificative ale potasiului seric, mai ales la pacienţii cu insuficienţă renală. De asemenea, trebuie
avut grijă când lisinoprilul este administrat concomitent cu alți agenți care cresc potasiul seric, cum
ar fi trimetoprimul și cotrimoxazolul (trimetoprim/sulfametoxazol), deoarece trimetoprimul este
cunoscut că acționează ca un diuretic care economisește potasiu, cum ar fi amiloridul. Prin urmare,
nu se recomandă combinarea lisinoprilului cu medicamentele menționate mai sus. Dacă este
indicată utilizarea concomitentă, acestea trebuie utilizate cu prudență și cu monitorizare frecventă a
potasiului seric.
La administrarea de Lopril cu diuretice care elimină potasiul, hipokaliemia indusă de diuretic poate
fi ameliorată.
Ciclosporină
În timpul utilizării concomitente a inhibitorilor ECA cu ciclosporină, pot apărea hiperkaliemia. Se
recomandă monitorizarea concentrației plasmatice de potasiu.
Heparină

În timpul utilizării concomitente a inhibitorilor ECA cu heparină, pot apărea hiperkaliemia. Se
recomandă monitorizarea concentrației plasmatice de potasiu.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacǎ sunteţi gravidǎ sau alǎptaţi, credeţi cǎ aţi putea fi gravidǎ sau intenţionaţi sǎ rǎmâneţi gravidǎ,
adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest
medicament.
Sarcina
Trebuie să anunţaţi medicul în cazul în care credeţi că sunteţi (sau este posibil să rămâneţi) gravidă.
În mod normal, medicul dumneavoastră vă va sfătui să nu mai utilizaţi Lopril înainte de a rămâne
gravidă sau de îndată ce aţi aflat că sunteţi gravidă şi vă va recomanda un alt medicament în loc de
Lopril. Lopril nu este recomandat la începutul sarcinii şi nu trebuie utilizat în sarcina mai mare de
trei luni, deoarece aceasta poate aduce prejudicii copilului dumneavoastră dacă este utilizat după
cea de a treia lună de sarcină.
Alăptarea
Spuneţi medicului dacă alăptaţi sau urmează să începeţi alăptarea. Lopril nu este recomandat
mamelor care alăptează, iar medicul dumneavoastră trebuie să vă aleagă un alt tratament în cazul în
care doriţi să alăptaţi, mai ales dacă este vorba de un copil nou-născut sau născut prematur.