Fișă tehnică · Linzoget 600 mg 600 mg, comprimate filmate

Doze

Linzoget comprimate filmate poate fi utilizat ca tratament inițial. Pacienţii care încep tratamentul cu soluţie perfuzabilă pot fi trecuţi ulterior, atunci când starea clinică o permite, la oricare dintre formele farmaceutice cu administrare orală. În aceste cazuri nu este necesară ajustarea dozelor, deoarece linezolidul are o biodisponibilitate după administrare orală de aproximativ 100%.

Dozele recomandate şi durata tratamentului la adulţi

Durata tratamentului depinde de tipul microorganismului patogen, localizarea infecţiei şi gradul de severitate al acesteia, precum şi de răspunsul clinic al pacientului.

Următoarele recomandări privind durata tratamentului reflectă datele obţinute din studiile clinice. Durata de tratament poate fi mai scurtă în anumite tipuri de infecţii, dar acest lucru nu a fost evaluat în studiile clinice.

Durata maximă de tratament este de 28 de zile. Siguranţa şi eficacitatea linezolidului în cazul administrării pe perioade mai mari de 28 de zile nu au fost stabilite (vezi pct. 4.4).

În infecţiile cu bacteriemie concomitentă nu sunt necesare doze mai mari decât cele recomandate şi nici prelungirea duratei de tratament.

Dozele recomandate de comprimate filmate sunt:

Copii şi adolescenţi

Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea administrării linezolidului la copii şi adolescenţi (cu vârsta sub 18 ani). Datele disponibile momentan sunt descrise în punctele 4.8, 5.1 și 5.2, însă nu se poate face nicio recomandare privind dozele pentru această categorie de pacienți.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.4 şi 5.2).

Pacienţi cu insuficienţă renală severă (Clcr < 30 ml/min):

Nu este necesară ajustarea dozei. Deoarece nu se cunoaşte semnificaţia clinică a expunerii mai mari (de până la 10 ori) la cei doi metaboliţi primari ai linezolidului la pacienţii cu insuficienţă renală severă, linezolidul trebuie administrat cu prudenţă mărită la aceşti pacienţi şi numai după evaluarea raportului risc/beneficiu.

Având în vedere că aproximativ 30% din doza de linezolid este eliminată în decursul a 3 ore de hemodializă, la pacienţii care efectuează şedinţe de dializă, linezolidul trebuie administrat după şedinţa de dializă. Metaboliţii primari ai linezolidului sunt îndepărtaţi parţial prin hemodializă, însă concentraţiile plasmatice ale acestora după şedinţa de dializă rămân destul de mari, comparativ cu cele observate la pacienţii cu funcţie renală normală sau cu insuficienţă renală uşoară până la moderată.

Ca urmare, linezolidul trebuie administrat cu prudenţă mărită la pacienţii cu insuficienţă renală severă care efectuează şedinţe de dializă şi numai după evaluarea raportului risc/beneficiu.

Până în prezent nu există date suficiente privind administrarea linezolidului la pacienţii care efectuează şedinţe de dializă peritoneală continuă în ambulatoriu (DPCA) sau utilizează alte tratamente pentru insuficienţă renală (altele decât hemodializa).

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei. Totuşi, deoarece datele clinice sunt limitate, la aceşti pacienţi linezolidul trebuie administrat numai după evaluarea raportului beneficiu/risc (vezi pct. 4.4 şi 5.2).

Mod de administrare

Doza recomandată de linezolid se administrează oral, de 2 ori pe zi.

Calea de administrare: administrare orală.

Comprimatele filmate pot fi administrate independent de mese.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Inhibitori ai monoaminoxidazei
Linezolid este un inhibitor reversibil, neselectiv, al monoaminoxidazei (IMAO). Există date
foarte limitate provenind din studii de interacţiuni medicamentoase şi cu privire la siguranţa
linezolid când este administrat la pacienţi cu tratamente concomitente care pot determina
existenţa unui risc al inhibării MAO. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea linezolid în aceste
cazuri, dacă nu sunt posibile observarea şi monitorizarea îndeaproape a pacientului tratat (vezi
pct. 4.3 şi 4.4).
Interacţiuni potenţiale care determină creşteri ale tensiunii arteriale
La voluntari sănătoşi normotensivi, linezolid a intensificat creşterile tensiunii arteriale induse
de utilizarea de pseudoefedrină şi clorhidrat de fenilpropanolamină. Administrarea linezolid
7

concomitent cu pseudoefedrină sau fenilpropanolamină a determinat creşteri medii ale tensiunii
arteriale sistolice de ordinul a 30-40 mmHg, comparativ cu creşterile de 11-15 mmHg
determinate de administrarea linezolid în monoterapie, de 14-18 mmHg la administrarea de
pseudoefedrină sau fenilpropanolamină în monoterapie şi de 8-11 mmHg la administrarea
placebo. Nu s-au efectuat studii similare la subiecţi hipertensivi. Se recomandă stabilirea
treptată cu atenţie a dozelor de medicamente cu acţiune vasopresoare, incluzând medicamentele
dopaminergice, în vederea obţinerii răspunsului dorit, atunci când se administrează concomitent
cu linezolid.
Interacţiuni serotoninergice potenţiale
La voluntari sănătoşi s-au studiat interacţiunile potenţiale inter-medicamente cu dextrometorfan.
Subiecţilor li s-a administrat dextrometorfan (două doze de 20 mg la interval de 4 ore), cu sau
fără linezolid. Nu s-au observat efecte asociate sindromului serotoninergic (confuzie, delir,
nelinişte, tremor, eritem facial tranzitoriu, diaforeză, febră) la subiecţii sănătoşi la care s-au
administrat concomitent linezolid şi dextrometorfan.
Experienţă ulterioară punerii pe piaţă: a existat un raport referitor la un pacient care a prezentat
efecte similare sindromului serotoninergic în timpul administrării concomitente de linezolid şi
dextrometorfan, care s-au remis la oprirea utilizării ambelor medicamente.
S-au raportat cazuri de sindrom serotoninergic în timpul utilizării clinice concomitente de
linezolid cu medicamente serotoninergice, inclusiv antidepresive, cum sunt inhibitorii selectivi
ai recaptării serotoninei (ISRS). Prin urmare, deşi administrarea concomitentă a acestora este
contraindicată (vezi pct. 4.3), tratamentul pentru pacienţii la care utilizarea concomitentă de
linezolid cu medicamente serotoninergice este esenţială este descris la pct. 4.4.
Utilizarea cu alimente cu conţinut crescut de tiramină
Nu s-a observat vreun răspuns presor semnificativ la subiecţii la care s-a administrat linezolid şi
mai puţin de 100 mg de tiramină. Aceasta sugerează că este necesar doar să se evite ingerarea
de cantităţi excesive de alimente şi băuturi cu conţinut crescut de tiramină (de exemplu brânză
maturată, extracte de drojdie, băuturi alcoolice nedistilate şi produse fermentate din boabe de
soia, cum este sosul de soia).
Medicamente metabolizate de citocromul P450
Linezolid nu este metabolizat în mod detectabil prin intermediul sistemului enzimatic al
citocromului P450 (CYP) şi nu inhibă niciuna dintre izoformele semnificative ale CYP uman
(1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). În mod similar, linezolid nu induce izoenzimele P450 la
şobolani. Prin urmare, nu se preconizează interacţiuni medicamentoase prin intermediul CYP450
în cazul utilizării de linezolid.
Rifampicină
Efectele rifampicinei asupra farmacocineticii linezolidului au fost studiate la şaisprezece
voluntari adulţi sănătoşi, de sex masculin, cărora li s-a administrat linezolid 600 mg de două
ori pe zi, timp de 2,5 zile, cu şi fără rifampicină 600 mg, o dată pe zi, timp de 8 zile.
Rifampicina a determinat scăderi ale valorilor C max şi ASC pentru linezolid cu un procent
mediu de 21% [interval de încredere 90%: 15-27] şi, respectiv, cu un procent mediu de 32%
[interval de încredere 90%: 27-37]. Mecanismul acestei interacţiuni şi semnificaţia sa clinică
nu sunt cunoscute.
8

Warfarină
La adăugarea warfarinei la tratamentul cu linezolid, la starea de echilibru, a existat o reducere cu
10% a mediei valorilor INR maxime în cazul administrării concomitente, cu o reducere de 5%
a ASC a valorilor INR. Datele provenite de la pacienţii la care s-a administrat concomitent
warfarină şi linezolid sunt insuficiente pentru evaluarea semnificaţiei clinice a acestor
constatări, dacă aceasta există.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Efectul utilizării Linzoget la gravide nu este cunoscut. Ca urmare, nu trebuie să luaţi linezolid în timpul
sarcinii, cu excepţia cazului în care medicul dumneavoastră v-a recomandat acest lucru. Dacă sunteţi
gravidă sau alăptați, credeţi că sunteţi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă
medicului dumneavoastră pentru recomandări înainte de a utiliza acest medicament.
Nu trebuie să alăptați dacă utilizați Linzoget, deoarece acesta trece în lapte şi poate afecta sugarul.