Fișă tehnică · Lerkamen 10 10 mg, comprimate filmate

Doze şi mod de administrare Doze Doza recomandată este de 10 mg administrată oral o dată pe zi, cu cel puţin 15 minute înainte de masă; doza poate fi crescută la 20 mg, în funcţie de răspunsul pacientului. Stabilirea dozei trebuie făcută cu prudenţă, prin creştere treptată, deoarece pot fi necesare 2 săptămâni până la instalarea efectului antihipertensiv maxim. La unii pacienţi, la care tensiunea arterială nu era controlată adecvat prin administrarea unui singur medicament antihipertensiv, se poate asocia Lerkamen 10 la un tratament anterior cu: un blocant beta-adrenergic (atenolol), un diuretic (hidroclortiazid) sau un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (captopril sau enalapril). Deoarece curba doză-răspuns este ascendentă cu un platou la doze între 20-30 mg, este improbabil ca eficacitatea să crească la doze mai mari, în timp ce reacţiile adverse pot fi intensificate. 1

Pacienții vârstnici Cu toate că datele de farmacocinetică şi experienţa clinică sugerează că nu este necesară ajustarea dozei zilnice, se recomandă atenţie deosebită la iniţierea tratamentului la vârstnici. Copii şi adolescenţi Siguranţa şi eficacitatea Lerkamen 10 la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite. Nu sunt disponibile date. Pcienți cu insuficiență renală sau hepatică Trebuie acordată o atenţie deosebită în perioada de iniţiere a tratamentului la pacienţii cu disfuncţie renală sau hepatică uşoară sau moderată. Deşi schema zilnică de tratament recomandată conţine doze care pot fi tolerate de către aceste subgrupe de pacienţi, o creştere a dozei zilnice la 20 mg lercanidipină trebuie realizată cu atenţie. Efectul antihipertensiv poate fi crescut la pacienţii cu disfuncţii hepatice şi în consecinţă trebuie luată în calcul ajustarea dozelor. Lerkamen 10 este contraindicat la pacienţi cu insuficienţă hepatică severă sau la pacienţi cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml/min), inclusiv la pacienţii care efectuează şedinţe de dializă (vezi pct. 4.3 şi 4.4).

Mod de administrare Precauții care trebuie luate înainte de administrarea medicamentului: - Tratamentul trebuie administrat, de preferință, dimineața cu cel puțin 15 minute înainte de micul dejun. - Acest produs nu trebuie administrat cu suc de grapefruit (vezi pct. 4.3 și 4.5).

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente este contraindicată Inhibitorii CYP3A4 Lercanidipina este metabolizată de enzima CYP3A4 şi de aceea inhibitorii CYP3A4 administraţi concomitent pot interacţiona cu metabolizarea şi eliminarea lercanidipinei. Un studiu asupra interacţiunii cu un inhibitor puternic de CYP3A4, a arătat o creştere considerabilă a concentraţiei plasmatice de lercanidipină (o creştere de 15 ori a ASC şi de 8 ori a Cmax pentru enantiomerul S-lercanidipină). Trebuie evitată prescrierea de lercanidipină împreună cu inhibitori de CYP3A4 (de exemplu ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicină, troleandomicină, claritromicină) (vezi pct. 4.3). Ciclosporina Creşterea concentraţiilor plasmatice de lercanidipină şi ciclosporină a fost observată în cazul administrării lor concomitente. Un studiu pe voluntari sănătoşi tineri a arătat că dacă ciclosporina este administrată la 3 ore după lercanidipină, concentraţia plasmatică de lercanidipină nu s-a modificat, dar ASC la ciclosporină a crescut cu 27%. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de lercanidipină cu ciclosporina a dus la creşterea de 3 ori a nivelului plasmatic de lercanidipină şi o creştere cu 21% a ASC a ciclosporinei. Lercanidipina şi ciclosporina nu trebuie administrate împreună (vezi 4.3). Grapefrut sau Suc de grapefrut Ca şi alte dihidropiridine, lercanidipina este sensibilă la acţiunea grapefrutului sau a sucului de grapefrut de inhibare a metabolizării, cu o creştere consecutivă a biodisponibilităţii lor sistemice şi o accentuare a efectului hipotensiv. Lercanidipina nu trebuie administrată împreună cu grapefrut sau suc de grapefrut (vezi 4.3) Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente nu este recomandată Inductori ai CYP3A4 Administrarea concomitentă de lercanidipină şi inductori ai CYP3A4 cum sunt anticonvulsivantele (de exemplu fenitoină, fenobarbital, carbamazepină) şi rifampicină trebuie făcută cu prudenţă, deoarece

efectul antihipertensiv poate fi redus; se recomandă măsurarea mai frecventă a tensiunii arteriale (vezi pct. 4.4). Alcool etilic Consumul de alcool etilic trebuie evitat în timpul tratamentului, deoarece poate potenţa efectul vasodilatator al medicamentelor antihipertensive (vezi pct. 4.4). Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente necesită precauţie şi ajustarea dozelor Substraturi ale citocromului CYP3A4 Se recomandă prudenţă în cazul administrării concomitente de lercanidipină cu alte medicamente metabolizate de enzimele citocromului CYP3A4, cum sunt terfenadină, astemizol, antiaritmice de clasa III, de exemplu amiodaronă, chinidină, sotalol. Midazolam În cazul administrării orale concomitente de lercanidipină în doză de 20 mg cu midazolam la voluntari vârstnici, absorbţia lercanidipinei a crescut (cu aproximativ 40%) şi viteza de absorbţie a scăzut (tmax s-a modificat de la 1,75 ore la 3 ore). Concentraţiile plasmatice de midazolam nu au fost modificate. Metoprolol Atunci când lercanidipina a fost administrată concomitent cu metoprolol, un blocant betaadrenergic care se elimină predominant hepatic, biodisponibilitatea metoprololului nu a fost modificată, în timp ce a lercanidipinei a fost redusă cu 50%. Acest efect se poate datora reducerii fluxului sanguin hepatic de către blocantul beta-adrenergic şi poate să apară şi în prezenţa altor medicamente din aceeaşi clasă. În consecinţă, lercanidipina se poate administra în condiţii de siguranţă împreună cu blocante betaadrenergice, dar pot fi necesare ajustări ale dozei. Digoxină Administrarea concomitentă de 20 mg lercanidipină la pacienţi trataţi cronic cu beta-metildigoxină nu a evidenţiat nici o interacţiune. Totuşi, a fost observată o creştere medie cu 33% în Cmax la digoxină, în timp ce ASC şi clearance-ul renal nu au fost modificate. Pacienţii trataţi concomitent cu digoxină trebuie monitorizaţi clinic atent privind semnele de toxicitate digitalică.

Administrarea concomitentă cu alte medicamente Fluoxetina Un studiu pentru interacţiunea cu fluoxetina (inhibitor CYP2D6 şi CYP3A4), pe voluntari cu vârsta medie de 65 ± 7 ani (media ± d.s.), nu a arătat modificări relevante clinic ale farmacocineticii lercanidipinei. Cimetidina Administrarea concomitentă de lercanidipină şi cimetidină în doze de 800 mg zilnic nu determină modificări semnificative ale concentraţiilor plasmatice de lercanidipină, dar pentru doze mai mari se recomandă prudenţă, deoarece timpul de înjumătăţire şi efectul hipotensor al lercanidipinei pot fi crescute. 5

Simvastatina Administrarea concomitentă de 20 mg lercanidipină cu 40 mg simvastatin, ASC pentru lercanidipină nu a fost semnificativ modificată în timp ce ASC pentru simvastatin a crescut cu 56% şi a metabolitului său activ beta-hidroxiacid cu 28%. Aceste modificări nu au relevanţă clinică. Nu sunt de aşteptat interacţiuni când se administrează lercanidipina dimineaţa şi simvastatina seara, după cum este indicat pentru un astfel de medicament.

Diuretice și inhibitori ECA Lercanidipina a fost administrată în condiţii de siguranţă împreună cu diuretice şi cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. Alte medicamente care afectează tensiunea arterială Ca la toate medicamentele antihipertensive, o creştere a efectului hipotensiv poate fi observată la administrarea concomitentă de lercanidipină cu medicamente care afectează tensiunea arterială, precum alfa blocantele utilizate în tratamentul afecţiunilor urinare, antidepresivele triciclice, neurolepticele. La administrarea concomitentă de corticosteroizi poate fi observată scăderea efectului hipotensiv al lercanidipinei.

Sarcina şi alăptarea Sarcina Nu sunt disponibile date legate de utilizarea lercanidipinei la femeile însărcinate. Studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte teratogene (vezi pct. 5.3), însă acestea au fost observate la alţi compuşi dihidropiridinici. Lerkamen 10 nu trebuie administrată în timpul sarcinii sau la femei aflate la vârsta fertilă care nu utilizează o metodă contraceptivă. Alăptarea Nu se cunoaşte dacă lercanidipina sau metaboliţii săi sunt excretaţi în laptele matern. Riscurile asupra nou-născuţilor/ copiilor nu pot fi excluse. Lerkamen 10 nu ar trebui utilizată în timpul alăptării.

Fertilitatea Nu sunt disponibile date clinice legate de lercanidipină. La unii pacienţi trataţi cu medicamente blocante ale canalelor de calciu au fost raportate modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor, care pot afecta fecundaţia. În cazurile în care fertilizarea in-vitro eşuează în repetate rânduri şi nu poate fi găsită o altă explicaţie, trebuie luată în considerare posibilitatea ca blocantele canalelor de calciu să fie cauza.