Fișă tehnică · Lercanidipin-LF 10 mg, comprimate filmate

Doze

Doza recomandată este de 10 mg administrată oral o dată pe zi, cu cel puţin 15 minute înainte de masă; doza poate fi crescută la 20 mg, în funcţie de răspunsul individual al pacientului.

Corecția dozei trebuie efectuată treptat, deoarece efectul antihipertensiv maxim se dezvoltă în decurs de aproximativ două săptămâni de tratament. La pacienții la care monoterapia antihipertensivă nu este suficientă pentru un control semnificativ al tensiunii arteriale, este posibilă utilizarea combinată a medicamentului Lercanidipin-LF cu beta-blocante (atenolol), diuretice (hidroclorotiazidă) sau inhibitori ai ECA (captopril, enalapril).

Întrucât curba relației „doză–efect” este abruptă și iese rapid pe platou la doze de la 20 la –30 mg, este puțin probabil ca eficacitatea medicamentului să crească odată cu creșterea dozei, în timp ce, pe de altă parte, poate fi observată o creștere a reacțiilor adverse.

Grupuri speciale de pacienți

Vârstnici

Deși studiile farmacocinetice și experiența clinică specifică nu au demonstrat necesitatea modificării dozei zilnice, trebuie exercitată o prudență deosebită la inițierea tratamentului la pacienții vârstnici.

Copii şi adolescenţi

Siguranța și eficacitatea clorhidratului de lercanidipină la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Nu există date disponibile.

Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică

Trebuie exercitată o prudență deosebită la administrarea medicamentului pacienților cu afectare ușoară sau moderată a funcției hepatice sau renale. În ciuda faptului că doza recomandată este bine tolerată de pacienții din acest grup, creșterea dozei până la 20 mg/zi trebuie efectuată cu prudență.

1

Efectul antihipertensiv al medicamentului poate fi intensificat la pacienții cu afectare hepatică, de aceea poate fi necesară ajustarea dozei.

Medicamentul Lercanidipin-LF este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau cu insuficiență renală severă (rata de filtrare glomerulară <30 ml/min), inclusiv la pacienții aflați în dializă (vezi secțiunile 4.3 și 4.4).

Mod de administrare

Administrare orală.

Măsuri de precauție care trebuie luate înainte de administrarea medicamentului:

– Medicamentul este recomandat a fi administrat dimineața, cu cel puțin 15 minute înainte de micul dejun.

– Acest medicament nu trebuie administrat împreună cu suc de grepfrut (vezi secțiunile 4.3 și 4.5).

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă este contraindicată
Inhibitori ai enzimei CYP3A4
Este cunoscut faptul că lercanidipina este metabolizată de enzima CYP3A4 şi de aceea inhibitorii sau
inductorii CYP3A4 administraţi concomitent cu lercanidipina pot influența metabolizarea şi
eliminarea acesteea.
Un studiu de interacţiune cu un inhibitor puternic al CYP3A4, ketoconazol, a demonstrat o creştere
considerabilă a concentraţiei plasmatice de lercanidipină (o creştere de 15 ori a ASC şi de 8 ori a Cmax
pentru enantiomerul S-lercanidipină). Trebuie evitată administrarea concomitentă de lercanidipină cu
inhibitori ai CYP3A4, așa cum sunt ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicină,
troleandomicină, claritromicină) (vezi pct. 4.3).
Ciclosporină
Creşterea concentraţiilor plasmatice atât pentru lercanidipină cât și ciclosporină a fost observată în
cazul administrării lor concomitente. Un studiu pe voluntari sănătoşi tineri a arătat că atunci când
ciclosporina a fost administrată la 3 ore după lercanidipină, concentraţiile plasmatice ale
lercanidipinei nu s-au modificat, în timp ce ASC a ciclosporinei a crescut cu 27%. Cu toate acestea,
administrarea concomitentă de lercanidipină cu ciclosporină a determinat o creştere de 3 ori a
concentrațiilor plasmatice ale lercanidipinei şi o creştere cu 21% a ASC a ciclosporinei. Lercanidipina
nu trebuie administrată concomitent cu ciclosporină (vezi pct. 4.3).
Grepfrut sau suc de grepfrut
Ca și în cazul altor dihidropiridine, lercanidipina prezintă o sensibilitate deosebită la inhibarea
metabolismului de către grepfrut sau suc de grepfrut, ceea ce duce la creșterea biodisponibilității
sistemice și la intensificarea efectului hipotensiv. Lercanidipina nu trebuie administrată concomitent
3

cu grepfrut sau suc de grepfrut (vezi pct. 4.3).
Administrarea concomitentă nu este recomandată
Inductori ai CYP3A4
Administrarea concomitentă de lercanidipină şi inductori ai CYP3A4 precum medicamentele
anticonvulsivante (de exemplu, fenitoină, fenobarbital, carbamazepină) şi rifampicină nu este
recomandată. Terapia combinată cu aceste medicamente trebuie abordată cu prudenţă, deoarece efectul
antihipertensiv poate fi redus. Tensiunea arterială trebuie monitorizată mai frecvent decât în mod
obișnuit (vezi pct. 4.4)..
Alcool
Consumul de alcool trebuie evitat, deoarece acesta poate potenţa efectul vasodilatator al
medicamentelor antihipertensive.
Măsuri de precauție, inclusiv ajustarea dozei.
Substraturi ale citocromului CYP3A4
Se recomandă prudenţă în cazul administrării concomitente de lercanidipină cu alte medicamente
metabolizate de enzimele citocromului CYP3A4, cum sunt terfenadină, astemizol, antiaritmice de
clasa III, de exemplu amiodaronă, chinidină, sotalol.
Midazolam
În cazul administrării orale concomitente de lercanidipină în doză de 20 mg cu midazolam la voluntari
vârstnici, absorbţia lercanidipinei a crescut (cu aproximativ 40%) şi viteza de absorbţie a scăzut (Tmax
s-a modificat de la 1,75 ore la 3 ore). Concentraţiile plasmatice ale midazolamului nu s-au modificat.
Metoprolol
La utilizarea concomitentă a lercanidipinei cu metoprolol, un beta‑blocant eliminat preponderent prin
ficat, biodisponibilitatea metoprololului nu se modifică, în timp ce cea a lercanidipinei scade cu 50%.
Acest efect apare, cel mai probabil, ca urmare a reducerii fluxului sanguin hepatic indus de
beta‑blocante și, prin urmare, poate fi întâlnit și la administrarea altor medicamente din această clasă.
Prin urmare, lercanidipina poate fi prescrisă în siguranță împreună cu blocanți ai receptorilor
beta‑adrenergici, însă poate fi necesară ajustarea dozei.
Digoxină
Administrarea concomitentă de lercanidipină în doza de 20 mg la pacienţi trataţi cronic cu βmetildigoxină nu a evidenţiat interacţiuni farmacocinetice. Cu toate acestea, a fost observată o
creştere medie cu 33% a Cmax pentru digoxină în absența unor modificări semnificative ale ASC și
clearance-ului renal. Pacienţii trataţi concomitent cu digoxină trebuie monitorizaţi clinic atent, în ceea
ce privește semnele de intoxicație digitalică.
Administrarea concomitentă cu alte medicamente
Fluoxetina
Un studiu privind interacţiunile medicamentoase ale lercanidipinei cu fluoxetina (un inhibitor
CYP2D6 şi CYP3A4), efectuat la voluntari cu vârsta de 65±7 ani ( media ± deviaţia standard), nu a
evidențiat modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici ai lercanidipinei.
Cimetidina
Administrarea concomitentă de cimetidină în doze de 800 mg pe zi nu determină modificări
semnificative ale concentraţiilor plasmatice de lercanidipină, dar pentru doze mai mari se recomandă
prudenţă, deoarece timpul de înjumătăţire şi efectul hipotensiv ale lercanidipinei pot fi crescute.

Simvastatină
Când lercanidipina în doză de 20 mg a fost administrată repetat împreună cu 40 mg simvastatină,
valoarea ASC pentru lercanidipină s-a modificat neînsemnat, în timp ce valoarea ASC pentru simvastatin
a crescut cu 56%, iar pentru metabolitul său activ, acidul β‑hidroxic, cu 28%. Este puțin probabil ca aceste
modificări să aibă semnificație clinică. Interacțiuni nu sunt de așteptat dacă lercanidipina se administrează
dimineața, iar simvastatinul seara, conform indicațiilor pentru aceste medicamente.
Diuretice şi inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA)
Lercanidipina poate fi utilizată în siguranţă concomitent cu diuretice şi inhibitori ai enzimei de
conversie a angiotensinei.
Alte medicamente care influențează tensiunea arterială
La fel ca în cazul tuturor antihipertensivelor, intensificarea efectului hipotensiv poate fi observată
atunci când lercanidipina este administrată împreună cu alte medicamente care influențează tensiunea
arterială, cum ar fi alfa‑blocantele utilizate pentru tratamentul simptomelor urinare, antidepresivele
triciclice sau neurolepticele.
În schimb, reducerea efectului hipotensiv poate apărea la administrarea concomitentă cu
corticosteroizi.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, dacă nu folosiţi metode contraceptive, credeţi că aţi putea fi gravidă
sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte
de a lua acest medicament.
2
Lercanidipin-LF nu este recomandat dacă sunteţi gravidă şi nu ar trebui folosit în perioada alăptării.
Nu sunt disponibile date disponibile privind utilizarea lercanidipinei la femeile gravide sau la mamele
care alăptează.
Nu există date clinice privind efectul lercanidipinei asupra fertilității.