Fișă tehnică · Grinterol® 250 mg, capsule

Doze

Dizolvarea calculilor biliari (separat sau în combinație cu litotripsia).

Doza recomandată este de 8-10 mg acid ursodeoxicolic per kg greutate corporală, ceea ce este echivalent cu 2-4 capsule la administrarea în timpul mesei, după cum urmează:

- doza zilnică 2 capule: ambele capsule împreună cu cina;

- doza zilnică 3 capsule: 1 capsulă dimineața și 2 seara;

- doza zilnică 4 capsule: 2 capsule dimineața și 2 seara;

SAU

- luați o doză zilnică de 2-4 capsule seara înainte de culcare.

Durata procesului de dizolvare a calculilor biliari este de la 6 luni până la 2 ani, în dependență de mărimea calculilor la începutul tratamentului. În legătură cu o evaluare adecvată a rezultatului terapeutic, la începutul tratamentului este necesar să se determine cu exactitate mărimea calculilor existenți și apoi monitorizarea în mod regulat, de exemplu, la fiecare 3-4 luni, prin examinare ultrasonografică sau radiologică.

Pacienților, la care calculii biliari nu s-au redus în dimensiune în decurs de 6 luni de la tratamentul cu dozele indicate, se recomandă determinarea indicelui litogenic biliar folosind drenaj duodenal. Dacă indicele biliar este >1,0, este puțin probabil să se poată obține un rezultat favorabil, și este preferabil să se ia în considerare alte forme de tratament ale litiazei biliare. După ce examinarea ultrasonografică a confirmat dizolvarea calculilor biliari, tratamentul trebuie continuat încă 3 - 4 luni.

Întreruperea tratamentului

Întreruperea tratamentului timp de 3-4 săptămâni duce la o revenire a suprasaturării bilei și prelungește durata generală a tratamentului. Întreruperea tratamentului după dizolvarea calculilor biliari poate fi însoțită de o recidivă.

Tratamentul colangitei biliare primare (CBP)

Stadiile I-III

Doza zilnică depinde de greutatea corporală și constituie 12-16 mg acid ursodeoxicolic per kg greutate corporală (3-7 capsule).

În primele 3 luni de tratament, acest medicament trebuie utilizat în doze divizate pe parcursul zilei. Dacă funcţia hepatică se ameliorează, doza zilnică poate fi administrată într-o priză seara.

Stadiul IV

În cazul creşterii concentraţiilor plasmatice de bilirubină (>40 mcg/l; conjugată), inițial trebuie să se administreze numai jumătate din doza obișnuită (vezi stadiile I-III) (6-8 mg/kg/zi de acid ursodeoxicolic, ce echivalează cu aproximativ 2-3 capsule).

Prin urmare, funcția hepatică trebuie monitorizată corespunzător timp de mai multe săptămâni ( o dată în 2 săptămâni, timp de 6 săptămâni). Dacă nu se determină o dereglare a funcției hepatice (fosfataza alcalină (FA), ALAT, ASAT, gamma-GT, bilirubina) și dacă nu apare un prurit intens, doza poate fi crescută ulterior până la doza obișnuită. Cu toate acestea, funcția hepatică trebuie din nou monitorizată strict timp de câteva săptămâni. Dacă nu apare o dereglare repetată a funcției hepatice, pacientul poate administra o doză normală pe termen lung.

Pacienților cu colangită biliară primară (stadiul IV) fără o creștere a bilirubinemiei li se poate administra imediat doza inițială normală (vezi stadiile I-III).

Cu toate acestea, monitorizarea strictă a funcției hepatice, așa cum este descrisă mai sus, de asemenea este indicată în astfel de cazuri; tratamentul CBP trebuie evaluat cu regularitate, pe baza indicilor hepatici (de laborator) și datelor clinice.

Administrarea acestui medicament pentru tratamentul CBP poate fi continuată o perioadă nedeterminată.

Copii și adolescenți

La copiii cu fibroză chistică cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani, doza este de 20 mg/kg greutate corporală pe zi, divizată în 2-3 prize separate, cu creșterea ulterioară la 30 mg/kg greutate corporală pe zi, dacă este necesar.

Mod de administrare

Capsula trebuie înghițită întreagă, cu o cantitate suficientă de lichid. Medicamentul trebuie administrat în mod regulat. Pentru pacienţii care au masa corporală mai mică de 47 kg sau care au dificultăţi la înghiţirea capsulelor de Grinterol, sunt disponibile alte medicamente care conţin acid ursodeoxicolic.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Acest medicament nu trebuie administrat concomitent cu colestiramină, colestipol sau antiacide care
conţin hidroxid de aluminiu și/sau smectită (oxid de aluminiu), deoarece aceste preparate leagă acidul
ursodeoxicolic la nivelul intestinului și, în acest mod, inhibă absorbţia și reduc eficacitatea. Dacă
administrarea medicamentelor, care conțin cel puțin unul din preparatele enumerate, este necesară,
acestea trebuie administrate cu cel puţin 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea Grinterol.
Acest medicament poate crește absorbţia de ciclosporină de la nivelul intestinului. La pacienţii trataţi
cu ciclosporină, medicul trebuie să monitorizeze concentraţia plasmatică a ciclosporinei, iar doza va
fi ajustată dacă este necesar.
Datorită efectului acidului ursodeoxicolic asupra secreției acizilor biliari, există o posibilitate
teoretică ca medicamentul să afecteze și absorbția altor substanțe lipofile.
În cazuri izolate, Grinterol poate reduce absorbţia ciprofloxacinei.
Într-un studiu clinic la voluntari sănătoşi, utilizarea concomitentă de AUDC (500 mg/zi) şi
rosuvastatină (20 mg/zi), a dus la o creștere uşoară a concentraţiei plasmatice de rosuvastatină.
Relevanţa clinică a acestei interacţiuni și, de asemenea, cu privire la alte statine, este necunoscută.
S-a demonstrat că acest medicament reduce concentraţia plasmatică maximă (Cmax) şi aria de sub
curbă (ASC) a antagonistului de calciu nitrendipină la voluntarii sănătoşi. Se recomandă
monitorizarea atentă a rezultatelor la utilizarea concomitentă a nitrendipinei şi Grinterol. Poate fi
necesară o creştere a dozei de nitrendipină.
A fost raportată interacțiune și reducerea efectului terapeutic al dapsonei. Aceste observaţii, împreună
cu evaluările in vitro ar putea indica un potenţial pentru acidul ursodeoxicolic de a induce enzimele
citocromului P450 3A. Cu toate acestea, inducţia nu a fost observată într-un studiu bine conceput, de
interacţiune cu budesonid, care este un substrat cunoscut al citocromului P450 3A.
4

Estrogenii şi hipocolesterolemiantele, cum este clofibratul, pot intensifica secreția hepatică a
colesterolului și, astfel, favorizează formarea calculilor biliari, având un efect opus acidului
ursodeoxicolic (AUDC), care este utilizat pentru dizolvarea acestora.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă,
adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Sarcina
Nu există date sau acestea sunt insuficiente privind administrarea acidului ursodeoxicolic la femeile
însărcinate. Prin urmare, acest medicament nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor,
când medicul dumneavoastră consideră că este absolut necesar.
Pe baza studiilor pe animale, utilizarea acidului ursodeoxicolic în timpul sarcinii poate afecta
dezvoltarea fătului.
Femei de vârstă fertilă
Chiar dacă nu sunteţi însărcinată, dar aţi putea rămâne însărcinată, trebuie să discutaţi despre aceasta
cu medicul dumneavoastră. Femeile de vârstă fertilă pot urma tratamentul cu acest medicament numai
dacă folosesc metode de contracepţie eficiente. Sunt recomandate măsuri contraceptive nonhormonale sau contraceptive orale cu conţinut mic de estrogen. La administrarea medicamentului
Grinterol pentru dizolvarea calculilor biliari, trebuie să utilizaţi măsuri contraceptive non-hormonale,
deoarece contraceptivele hormonale pot stimula formarea calculilor.
Medicul dumneavoastră vă va face un test de sarcină înainte de a vă prescrie acest medicament.
Alăptarea
Sunt disponibile date limitate de utilizare a acidului ursodeoxicolic în timpul alăptării. Nivelul de acid
ursodeoxicolic excretat în laptele matern este foarte scăzut şi, prin urmare, apariția reacțiilor adverse
la sugari sunt puțin probabile.
Fertilitatea / funcția de reproducere
În studiile pe animale, acest medicament nu a avut nici un efect asupra fertilității / funcției de
reproducere. Până în prezent nu există date privind efectul acestui medicament asupra fertilității /
funcției de reproducere.