Fișă tehnică · Gabagamma 400 400 mg, capsule

Doze şi mod de administrare Doze Pentru toate indicaţiile, în tabelul 1 este descrisă schema terapeutică de stabilire treptată a dozei, pentru iniţierea tratamentului, recomandată pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de minimum 12 ani. Recomandările privind dozajul la copii cu vârsta sub 12 ani sunt menţionate într-un alt paragraf al acestui punct.

Tabelul 1 SCHEMĂ TERAPEUTICĂ STABILIREA TREPTATĂ A DOZEI INIŢIALE Ziua 1 Ziua 2 Ziua 3 300 mg odată pe zi 300 mg de două 300 mg de trei ori ori pe zi pe zi Întreruperea tratamentului cu gabapentină În concordanţă cu practicile clinice curente, dacă tratamentul cu gabapentină trebuie să fie întrerupt, se recomandă ca acest lucru să se facă treptat pe durata unei perioade de minimum o săptămână, indiferent de indicaţie. Epilepsia Epilepsia necesită, în mod normal, un tratament de lungă durată. Schema terapeutică este stabilită de către medicul curant în funcţie de tolerabilitatea pacientului şi eficacitatea tratamentului. Adulţi şi adolescenţi În studiile clinice, dozele eficace au fost cuprinse între 900 şi 3600 mg pe zi. Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum a fost descris în Tabelul 1 sau prin administrarea a 300 mg de trei ori pe zi (TID) în Ziua 1. Ulterior, pe baza răspunsului individual al pacientului şi a tolerabilităţii acestuia, doza poate fi mărită în continuare cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim necesar pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi este de 3 săptămâni în total. În cadrul studiilor clinice deschise, de lungă durată, au fost bine tolerate doze de până la 4800 mg pe zi. Doza zilnică totală trebuie divizată în trei prize, iar intervalul de timp maxim dintre doze nu trebuie să depăşească 12 ore pentru a preveni apariţia convulsiilor de întrerupere. Copii cu vârsta de minimum 6 ani Doza iniţială este cuprinsă între 10 şi 15 mg/kg și zi şi doza eficace este atinsă prin creşterea treptată a dozelor, pe parcursul unei perioade de aproximativ trei zile. Doza eficace de gabapentină la copiii cu vârsta de minimum 6 ani este de 25 – 30 mg/kg şi zi. În cadrul unui studiu clinic de lungă durată au fost bine tolerate doze de până la 50 mg/kg şi zi. Doza totală zilnică trebuie să fie divizată în trei prize egale, intervalul maxim dintre doze netrebuind să depăşească 12 ore. Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice de gabapentină pentru a se optimiza terapia cu acest medicament. Mai mult, gabapentina poate fi utilizată în asociere cu alte medicamente antiepileptice fără influenţarea concentraţiilor plasmatice de gabapentină sau a concentraţiilor serice ale altor medicamente antiepileptice. Durerea din neuropatia periferică Adulţi Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum este descris în Tabelul 1. În mod alternativ, doza iniţială este de 900 mg pe zi, administrată în trei prize egale. Ulterior, pe baza răspunsului individual al pacientului şi a tolerabilităţii, doza poate fi mărită cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim de atingere a dozei de 1800 mg

pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total, iar pentru doza de 3600 mg pe zi este de 3 săptămâni în total. În ceea ce priveşte tratamentul durerii din cadrul neuropatiilor periferice, cum sunt durerea din cadrul neuropatiei diabetice periferice şi nevralgia post-herpetică, în studiile clinice, nu au fost investigate eficacitatea şi siguranţa gabapentinei pentru perioade de tratament mai lungi de 5 luni. Dacă un pacient necesită tratament cu durată mai mare de 5 luni pentru durerea neuropatică periferică, medicul curant trebuie să evalueze starea clinică a pacientului şi să stabilească necesitatea unei terapii suplimentare. Recomandare pentru toate indicaţiile terapeutice La pacienţii cu o stare medicală generală compromisă, adică greutate corporală scăzută, după transplant de organe etc., doza trebuie stabilită treptat mai lent, fie prin administrarea de concentraţii mai mici, fie prin intervale de timp mai lungi între creşterea dozei. Vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani) La pacienţii vârstnici poate fi necesară ajustarea dozei, datorită deteriorării funcţiei renale consecutive vârstei (vezi Tabelul 2). Somnolenţa, edemul periferic şi astenia pot fi mai frecvente în cazul acestor pacienţi. Insuficienţă renală Ajustarea dozei este recomandată la pacienţii cu funcţie renală compromisă, aşa cum este descris în Tabelul 2 şi/sau la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă. La pacienţii cu insuficienţă renală poate fi utilizată gabapentină, conform următoarelor recomandări de dozaj. Tabelul 2 STABILIREA DOZEI DE GABAPENTINĂ LA ADULŢI PE BAZA FUNCŢIEI RENALE Clearance-ul creatininei (ml/min) Doza zilnică totalăa (mg pe zi) ≥80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150b-600 <15c 150b-300 a

Doza zilnică totală trebuie administrată fracţionat în trei prize. Dozele reduse sunt destinate pacienţilor cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei <79 ml/min). b A se administra în doză de 300 mg, la intervale de două zile. c Pentru pacienţii cu clearance-ul creatininei <15 ml/min, doza zilnică trebuie să fie redusă proporţional cu clearance-ul creatininei (de exemplu pacienţilor cu un clearance al creatininei de 7,5 ml/min trebuie să li se administreze o jumătate din doza zilnică a pacienţilor cu clearance al creatininei de 15 ml/min).

Utilizarea la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă Pentru pacienţii anurici, care efectuează şedinţe de hemodializă, care nu au fost trataţi niciodată cu gabapentină, se recomandă o doză iniţială de încărcare de 300 până la 400 mg de gabapentină urmată de doze de 200 până la 300 mg gabapentină, administrate la fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă. Gabapentina nu trebuie administrată în zilele în care pacienţii nu efectuează şedinţe de dializă. Pentru pacienţii cu disfuncţii renale hemodializaţi, doza de întreţinere de gabapentină trebuie să se bazeze pe recomandările din Tabelul 2. În plus faţă de doza de întreţinere, se recomandă o doză suplimentară de 200 până la 300 mg administrată după fiecare patru ore de şedinţă de hemodializă. Mod de administrare 3

Administrare orală. Gabapentina poate fi administrată cu sau fără alimente şi trebuie înghiţită în întregime cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu un pahar cu apă).

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Există rapoarte spontane și în literatură de cazuri de depresie respiratorie, sedare și deces asociate cu gabapentina atunci când este administrată concomitent cu deprimante ale SNC, inclusiv opioide. În unele dintre aceste rapoarte, autorii au considerat combinația de gabapentină cu opioide ca o preocupare deosebită la pacienții care eșuează, la vârstnici, la pacienții cu boală respiratorie subiacentă gravă, la pacienții care utilizează simultan a mai multe medicamente pentru a trata o singură boală sau afecțiune și la cei cu tulburări de abuz de substanțe. Într-un studiu clinic realizat la voluntari sănătoşi (N=12), administrarea unei capsule cu eliberare controlată care conţine 60 mg morfină cu 2 ore înainte de administrarea unui comprimat de 600 mg gabapentină, a determinat creşterea ASC medii a gabapentinei cu 44%, comparativ cu administrarea gabapentinei fără morfină. Prin urmare, pacienţii care necesită tratament concomitent cu opioide trebuie să fie atent monitorizaţi privind apariţia semnelor de deprimare a SNC, cum ar fi somnolenţa, iar doza de gabapentină sau de morfină trebuie redusă corespunzător. Nu au fost observate interacţiuni între gabapentină şi fenobarbital, fenitoină, acid valproic sau carbamazepină. Farmacocinetica gabapentinei la starea de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi la pacienţii epileptici trataţi cu astfel de medicamente antiepileptice. Administrarea concomitentă de gabapentină şi contraceptive orale care conţin noretindronă şi/sau etinilestradiol, nu influenţează farmacocinetica la starea de echilibru a niciunui component.

Administrarea concomitentă de gabapentină cu antiacide conţinând aluminiu şi magneziu reduce biodisponibilitatea gabapentinei cu până la 24%. Se recomandă administrarea de gabapentină în primele două ore după administrarea antiacidelor. Eliminarea renală de gabapentină nu este alterată de probenecid. S-a observat o uşoară scădere a excreţiei renale de gabapentină, în cazul administrării concomitente cu cimetidină, dar nu se aşteaptă să aibă semnificaţie clinică.

Fertilitatea, sarcina şi alăptarea Sarcina Riscul legat de epilepsie şi de medicamentele antiepileptice (MAE) în general Femeilor care se află la vârsta fertilă, intenţionează să rămână gravide sau sunt însărcinate trebuie să li se acorde sfaturi medicale de specialitate cu privire la riscul potențial pentru făt, cauzate de crizele convulsive și de tratamentul anticonvulsivant. Necesitatea tratamentului antiepileptic trebuie revizuită atunci când o femeie intenționează să rămână însărcinată. La femeile tratate pentru epilepsie, nu trebuie întreruptă brusc terapia antiepileptică, deoarece aceasta poate determina apariția unor crize convulsive, care ar putea avea consecințe grave atât pentru mamă, cât și pentru copil. Monoterapia trebuie preferată ori de câte ori este posibil, deoarece terapia cu mai multe medicamente antiepileptice (MAE) ar putea fi asociată cu un risc mai mare de malformaţii congenitale decât monoterapia, în funcție de anticonvulsivantele utilizate. Riscul legat de gabapentină Gabapentina traversează bariera placentară la femei. Datele dintr-un studiu observațional nordic pe mai mult de 1700 de sarcini expuse la gabapentin în primul trimestru de sarcină nu au arătat un risc mai mare de malformații congenitale majore la copiii expuși la gabapentină, comparativ cu copiii neexpusi și comparativ cu copiii expuși la pregabalină, lamotrigină sau la o combinație de pregabalină și lamotrigină. De asemenea, nu a fost observat niciun risc crescut de tulburări de dezvoltare neurologică la copiii expuși la gabapentină în timpul sarcinii. Există dovezi limitate ale unui risc mai mare de greutate mică la naștere și naștere prematură, dar nu și de moarte fetală, greutate mică pentru vârsta gestațională, scor Apgar scăzut la 5 minute și microcefalie la nou-născuții femeilor expuse la gabapentină. Studiile la animale au arătat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Gabapentina poate fi utilizată în timpul primului trimestru de sarcină dacă este necesar din punct de vedere clinic. Sindromul de sevraj neonatal a fost raportat la nou-născuții expuși in utero la gabapentină. Expunerea concomitentă la gabapentină și opioide în timpul sarcinii poate crește riscul de sindrom de sevraj neonatal. Nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție. Alăptarea Gabapentina se excretă în laptele uman. Deoarece nu se cunosc efectele gabapentinei asupra sugarului alăptat, administrarea acesteia la mamele care alăptează se face cu prudenţă. Gabapentina se administrează femeilor care alăptează doar dacă beneficiul terapeutic la mamă depăşeşte clar riscul potenţial la sugar. Fertilitatea În studiile la animale nu s-au observat efecte asupra fertilității (vezi pct. 5.3).