Fișă tehnică · Eufilin 24 mg/ml, soluţie injectabilă

Eufilin 24 mg/ml soluție injectabilă este destinat administrării intravenoase lente. Soluția trebuie administrată lent, timp de 4-6 minute, câte 5-10 ml (0,12 - 0,24 g), diluată cu un volum mic (5-10 ml) soluție dextroză 5% sau soluție injectabilă clorură de sodiu 0,9%.

Înainte de administrare parenterală soluția trebuie încălzită până la temperatura corpului. Eufilina se administrează parenteral de 3 ori pe zi, cel mult 14 zile. Dozele maxime de eufilină pentru adulți la administrarea intravenoasă sunt: pentru o administrare - 0,25 g, doza zilnică maximă - 0,5 g.

Terapia de întreținere poate fi realizată prin administrarea unor volume mari de soluție perfuzabilă, viteza de administrare se ajustează astfel, încât să se asigure cantitatea necesară de medicament pentru fiecare oră.

De obicei, la administrarea prin perfuzie intravenoasă 10-20 ml de medicament (0,24-0,48 g) se diluează cu soluție clorură de sodiu 0,9% - 100-150 ml și se administrează cu viteza de 30-50 picături pe minut.

Concentrația terapeutică a teofilinei (componenta activă din molecula aminofilinei) în plasma sanguină se consideră în limitele de la 5 mcg/ml până la 20 mcg/ml, iar nivelurile mai mari de 20 mcg/ml, cel mai probabil, cauzează efecte toxice.

De asemenea, se remarcă o variabilitate inter-individuală pentru fiecare pacient în parte a dozei necesare pentru atingerea concentrației de teofilină în plasmă, situate în intervalul terapeutic scontat.

Pe durata tratamentului pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru toxicitate și, dacă este posibil, ar trebui monitorizată concentrația plasmatică a teofilinei.

Doza de aminofilină trebuie calculată în funcție de greutatea corporală ideală.

Medicamentul nu este recomandat pentru copii cu vârsta sub 6 luni, din cauza fluctuațiilor semnificative ale metabolismului teofilinei la sugari.

Pacienții care nu au administrat anterior preparate ale teofilinei

A. Doza de încărcare de aminofilină de 6 mg/kg greutate corporală poate fi administrată prin injecție intravenoasă lentă, la o rată care să nu depășească 25 mg/min.

B. În funcție de starea pacientului, doza de întreținere pentru următoarele 12 ore va fi calculată după cum urmează:

- Adulți sănătoși nefumători: 0,7 mg/kg/oră (doza trebuie redusă la 0,5 mg/kg/oră după 12 ore);

- Adulți tineri fumători: 1 mg/kg/oră (doza trebuie redusă la 0,8 mg/kg/oră după 12 ore);

- Pacienți vârstnici și pacienți cu cord pulmonar: 0,6 mg/kg/oră (doza trebuie redusă la 0,3 mg/kg/oră după 12 ore);

- Pacienți cu insuficiență cardiacă sau maladii hepatice: 0,5 mg/kg/oră (doza trebuie redusă la 0,1-0,2 mg/kg/oră după 12 ore).

Copii

- Copii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 9 ani: 1,2 mg/kg/oră (doza trebuie redusă la 1 mg/kg/oră după 12 ore);

- Copiii cu vârsta 9-16 ani și adulți tineri fumători: 1 mg/kg/oră (doza trebuie redusă la 0,8 mg/kg/oră după 12 ore).

Pacienții care au administrat anterior teofilina

Doza de încărcare poate fi calculată reieșind din faptul că fiecare 0,5 mg/kg aminofilină administrate ca doză de încărcare ar putea conduce la o creștere de 1 mcg/ml a concentrației serice de teofilină.

În mod ideal, administrarea ar trebui amânată până la determinarea concentrației teofilinei în serul sanguin. Dacă acest lucru nu este posibil și, în cazul în care situația clinică impune administrarea medicamentului, se administrează 3,1 mg/kg aminofilină (echivalent cu 2,5 mg/kg ateofilină anhidră), reieșind din faptul, că aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor serice de aminofilină cu aproximativ 5 mcg/ml la administrarea în calitate de doză de încărcare.

Ulterior, doza de întreținere recomandată este aceiași celei menționate mai sus.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Următoarele medicamente pot reduce clearance-ul aminofilinei, care rezultă în creșterea
concentrației plasmatice a teofilinei și apariția unui potențial de toxicitate crescută:
- Fluvoxamină (administrarea concomitentă a aminofilinei cu fluvoxamină, de obicei, trebuie
evitată. Acolo unde este posibil, pacienții trebuie sa administreze o doza de aminofilină eventual
redusă de 2 ori, cu monitorizarea îndeaproape a concentrațiilor plasmatice ale teofilinei).
- Cimetidină
- Macrolide (de exemplu, eritromicină, claritromicină)

- Chinolone (de exemplu, ciprofloxacină, norfloxacină)
- Fluconazol
- Izoniazidă
- Propranolol
- Alopurinol (de exemplu, doze mari de 600 mg pe zi)
- Contraceptive orale
- Mexiletină, propafenonă
- Blocante ale canalelor de calciu, diltiazem, verapamil
- Preparate de Hypericum perforatum
- Disulfiram
- Alfa-interferon, vaccin gripal
- Metotrexat
- Zafirlukast
- Tacrină
- Tiabendazol
- Hormoni tiroidieni
Următoarele medicamente pot scădea concentrația de teofilină în plasmă:
- Rifampicină
- Antiepileptice (de exemplu, carbamazepină, fenitoină, primidonă, fenobarbital)
- Ritonavir
- Aminoglutetimidă
- Sulfpirazonă.
Alte interacțiuni:
- Xantine (administrarea concomitentă cu alți derivați xantinici, inclusiv teofilina și pentoxifilina
este contraindicată, din cauza riscului de toxicitate)
- Litiu (aminofilina crește excreția de litiu și poate reduce eficiența terapeutică a acestuia)
- Benzodiazepine (aminofilina poate reduce efectul benzodiazepinelor)
- Chinolone (risc crescut de convulsii)
- Anestezice generale (risc crescut de convulsii cu ketamină, risc crescut de aritmie cu halotan)
- Pancuroniu (a fost raportată rezistență la blocul neuromuscular indus de pancuroniu la pacienții
care administrează aminofilina)
- Simpatomimetice (aminofilina pote prezenta toxicitate sinergică cu efedrina și alte
simpatomimetice la administrarea concomitentă, ce poate conduce la aritmii cardiace)
- Β2-agoniști (risc crescut de aritmii cardiace (vezi Hipokaliemie).
- Β-blocante (antagonism cu efectul bronhodilatator al aminofilinei)
- Glicozide cardiace (aminofilina posedă efect stimulator direct asupra miocardului și poate spori
sensibilitatea și toxicitatea potențială a glicozidelor cardiace)
- Adenozina (antagonizarea efectului antiaritmic al adenozinei cu teofilină)
- Antagoniști leucotrienici (în studiile clinice administrarea concomitentă cu teofilină a condus la
niveluri plasmatice mai reduse de zafirlukast cu aproximativ 30%, dar nu a afectat concentrațiile
plasmatice ale teofilinei. Cu toate acestea, în timpul supravegherii după punerea pe piață, au existat
cazuri rare de niveluri ridicate de teofilină la pacienții care au administrat zafirlukast (vezi mai sus))
- Doxapram (stimulare crescută a sistemului nervos central)
- Hipokaliemie (efectul hipokalemic al beta2-agoniștilor poate fi potențat de către tratamentul
concomitent cu eufilină. Există un risc crescut de hipokaliemie atunci când derivații de teofilină se
administrează concomitent cu corticosteroizi si diuretice (a se vedea Atenționări și precauții
speciale pentru utilizare).

Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă,
adresaţi-vă medicului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Studii asupra funcției reproductive cu eufilină la animale nu au fost efectuate. Nu se știe dacă eufilina
afectează fătul atunci când este administrată femeilor gravide. Cu toate acestea, siguranța eufilinei în
timpul sarcinii, referitor la riscul potențial pentru făt, nu a fost stabilită. Eufilina a fost utilizată în
timpul sarcinii fără efecte teratogene sau alte efecte negative asupra fătului. Din cauza riscului de
astm bronșic necontrolat, siguranța în timpul sarcinii, atunci când administrarea de aminofilina este
vital necesară, de regulă, nu este pusă la îndoială. Necesitatea administrării aminofilinei în timpul
sarcinii este determinată de către medic. Eufilina traversează bariera placentară.
Eufilina este excretată în laptele matern și poate provoca, uneori, iritații sau alte semne de toxicitate
la sugari. Prin urmare, nu trebuie administrată mamelor care alăptează.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice
medicament.