Fișă tehnică · Diclofenac de sodiu 25 mg/ml, soluţie injectabilă

Doze şi mod de administrare Este indicat pentru tratamentul afecţiunilor acute sau pentru ameliorarea exacerbărilor proceselor cronice. Adulţilor se administrează 75 mg (1 fiolă) de 1-2 ori pe zi intramuscular (profund în muşchiul gluteu), timp de cel mult 2 zile. Apoi se trece la administrarea de diclofenac sodic în comprimate sau supozitoare. Ca urmare a unei posibile creşteri a riscului de complicaţii cardiovasculare, în cazul utilizării îndelungate sau în doze mari, diclofenacul sodic trebuie administrat în doza minimă eficientă pentru cea mai scurtă perioadă necesară pentru a reduce severitatea simptomelor. Doze la pacienţii vârstnici În ciuda absenţei modificărilor farmacocineticii diclofenacului sodic semnificative clinic la pacienţii vârstnici, AINS trebuie utilizate cu prudenţă la pacienţii cu risc crescut de dezvoltare a reacţiilor adverse. Se recomandă utilizarea celei mai mici doze eficiente la pacienţii vârstnici astenizaţi sau la pacienţii cu greutate corporală redusă. Pe durata utilizării AINS, este necesară monitorizarea pacientului pentru simptome sugestive de dezvoltare a hemoragiei gastrointestinale. Doze în insuficienţă renală. Diclofenacul sodic este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă renală severă. Studii speciale la pacienţii cu insuficienţă renală nu au fost efectuate, de aceea lipsesc recomanările privind regimul de dozare. Se recomandă utilizarea cu precauţie a diclofenacului sodic la pacienţii cu 1

insuficienţă renală uşoară şi moderată. Doze în insuficienţă hepatică. Diclofenacul sodic este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă. Nu s-au efectuat studii speciale la pacienţii cu insuficienţă hepatică, prin urmare, lipsesc recomandările specifice pentru dozarea medicamentului. Se recomandă prudenţă la utilizarea diclofenacului sodic la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată.

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Litiu Dacă este utilizat concomitent, diclofenacul poate creşte concentraţiile plasmatice ale litiului. Se recomandă monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale litiului. Digoxină Dacă este utilizat concomitent, diclofenacul poate creşte concentraţiile plasmatice ale digoxinei. Se recomandă monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale digoxinei. Glicozide cardiace Administrarea concomitentă a glicozidelor cardiac cu AINS poate duce la o agravare a insuficienţei cardiace, scăderea ratei de filtrare glomerulare şi creşterea concentraţiei de glicozide cardiace în plasmă. Diurertice şi substanțe antihipertensive Similar altor AINS, utilizarea concomitentă a diclofenacului cu diuretice sau substanţe antihipertensive (de exemplu, beta-blocante, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ECA) poate determina o scădere a efectului antihipertensiv al acestora, din cauza inhibării sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare. Astfel, asocierea trebuie administrată cu precauţie şi monitorizată periodic tensiunea arterial a acestor pacienţi, în special a celor vârstnici. Pacienţii trebuie hidrataţi adecvat şi trebuie avută în vedere monitorizarea funcţiei renale după iniţierea tratamentului concomitent şi după aceea periodic, în special pentru diuretice şi inhibitori ECA, datorită riscului crescut de nefrotoxicitate. Asocierea cu preparatele care economisesc potasiu pot creste concentrația potasiului, deaceia se recomandămonitorizarea concentrațieiserice a potasiului. Medicamente cunoscute a cauza hiperkalemie Tratamentul concomitent cu diuretice care economisesc potasiul, ciclosporină, tacrolimus sau trimetoprim poate fi asociat cu valori crescute ale potasiului plasmatic, prin urmare, aceste valori trebuie frecvent monitorizate. Anticoagulante şi antiagregante plachetare Deşi investigaţiile clinice nu par să indice faptul că diclofenacul influenţează acţiunea anticoagulantelor, la pacienţii la care se administrează concomitent diclofenac şi anticoagulante există raportări izolate privind riscul crescut de hemoragie. De aceea, la aceşti pacienţi, se recomandă monitorizare atentă, pentru nu a fi necesar de modificat doza de anticoagulant. Ca si alte AINS, diclofenacul în doze mari poate duce la inhibarea reversibilă a agregării plachetare. Alte AINS, incluzând inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2 şi corticosteroizi: administrarea concomitentă cu alte AINS cu administrare sistemică sau corticosteroizi, poate creşte frecvenţa reacţiilor adverse gastro-intestinale. A se evita administrarea concomitantă. 5

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) Administrarea concomitentă a AINS, inclusiv diclofenac, şi ISRS poate creşte riscul hemoragiilor gastrointestinale. Antidiabetice orale Studiile clinice au arătat, că diclofenacul poate fi administrat concomitent cu antidiabetice, fără a influenţa efectul clinic al acestora. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu diclofenac, s-au raportat cazuri izolate de hipoglicemie şi hiperglicemie, care au necesitat ajustarea dozelor de antidiabetice. De aceea, se recomandă monitorizarea glicemiei. Metotrexat În cazul în care AINS, inclusiv diclofenac, sunt administrate cu mai puţin de 24 ore înaintea sau după tratamentul cu metotrexat, se recomandă prudenţă, deoarece pot să crească concentraţiile plasmatice ale metotrexatului şi toxicitatea acestuia. Ciclosporina Diclofenacul, similar altor AINS, poate să crească nefrotoxicitatea ciclosporinei datorită efectului asupra prostaglandinelor renale. Astfel, acesta trebuie administrat în doze mai mici decât acelea care ar trebui utilizate la pacienţi cărora nu li se administrează ciclosporină. Tacrolimus Diclofenacul sodic poate creşte nefrotoxicitatea tacrolimusului. Antibacteriene chinolone S-au raportat cazuri izolate de convulsii care pot fi datorate administrării concomitente de chinolone şi AINS. Pot să apară la pacienții cu sau fără antecedente de epilepsie sau convulsii. Prin urmare, decizia pentru utilizarea chinolonului la pacienții care primesc deja AINS trebuie sa fie luată cu precăuție. Fenitoină Când se utilizează fenitoină concomitent cu diclofenac sodic, se recomandă monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale fenitoinei, din cauza unei creşteri a expunerii la fenitoină. Colestirol şi colestiramină Aceste medicamentne pot majora sau reduce absorbţia diclofenacului de sodiu. În acest sens, se recomandă administrarea medicamentului inainte cu o oră sau nu mai devreme de 4-6 ore după administrarea de colestipol/colestiramină. Mifepristona Diclofenacul sodic nu trebuie utilizat timp de 8-12 zile după administrarea mifepristonei, datorită unei posibile scăderi a efectului mifepristonei. Potenţiali inhibitori ai CYP2C9 Se recomandă precauţie atunci când se prescrie diclofenac sodic concomitent cu inhibitori potenţiali ai CYP2C9 (de exemplu, voriconazol), ceea ce poate duce la o creştere a concentraţiei plasmatice maxime şi expunerii la diclofenac sodic, datorită inhibării metabolismul diclofenacului sodic.

Fertilitatea, sarcina şi alăptarea Femei aflate la vârsta fertilă Nu există date care să sugereze orice recomandări pentru femeile cu potenţial fertil. Sarcina Utilizarea diclofenacului din săptămâna a 20-a a sarcinii, și mai târziu, determină dezvoltarea disfuncţiei renale, care poate evolua până la insuficienţă renală cu dezvoltarea oligohidramniosului. Aceste reacții adverse pot apărea la scurt timp după inițierea administrării medicamentului și sunt de obicei reversibile la întreruperea tratamentului. În primul şi al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul nu trebuie administrat decât dacă este absolut necesar. În cazul în care diclofenacul este utilizat de o femeie care încearcă să rămână însărcinată sau pe durata primului şi celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie menţinută la un nivel cât mai redus, iar durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Începând cu a 20-a săptămână de sarcină, după administarea diclofenacului timp de câteva zile, trebuie efectuată moni6

torizarea prenatală cu privire la oligohidramnios. În cazul în care se detectează apariția oligohidramniosul, administrarea diclofenacului trebuie întreruptă.În al treiea trimestru de sarcină toţi inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune fătul la: - toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune pulmonară); - disfuncţie renală, care poate evolua până la insuficienţă renală. Mama şi nou-născutul la: - posibila prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi la doze foarte mici; - inhibarea contracţiilor uterine care rezultă în întârzierea sau prelungirea travaliului. Prin urmare, Diclofenac este contraindicat în timpul trimestrului trei de sarcină. Alăptarea La necesitatea administrării în perioada de alăptare, se va sista alăptarea la sân. Fertilitatea Diclofenacul sodic poate afecta fertilitatea feminină şi nu este recomandat femeilor ce încearcă să rămână gravide. Trebuie avută în vedere întreruperea administrării diclofenacului sodic la femeile cu dificultăţi în a rămâne gravide sau care suferă de infertilitate.