Fișă tehnică · Choludexan 250 mg/5 ml, suspensie orală

Fișă pentru profesioniști. Text oficial (AMDM).

Cod ATC: A05AA02
Forma farmaceutică: suspensie orală
Concentrație: 250 mg/5 ml

Acțiune farmacologică

Acidul ursodeoxicolic, substanţa activă din CHOLUDEXAN suspensie orală, este un acid natural al bilei, care se găsește în cantităţi mici în bila umană. CHOLUDEXAN suspensie orală se utilizează pentru: tratamentul cirozei biliare primitive (o inflamaţie a ductelor biliare asociată cu ciroza hepatică): pentru dizolvarea calculilor biliari colesterolici din vezicula biliară. Aceşti calculi trebuie să fie radiotransparenţi (la examinare cu raze X nu trebuie să apară întunecaţi). Funcţia veziculei biliare nu trebuie să fie afectată. tratamentul tulburărilor hepatobiliare asociate cu fibroză chistică la copii cu vârsta cuprinsă între 1 lună şi sub 18 ani. 2. Ce trebuie să știți înainte să luați CHOLUDEXAN Nu luaţi CHOLUDEXAN: dacă sunteţi alergic la acizii biliari (cum este acidul ursodeoxicolic), sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6); dacă aveţi o inflamaţie acută a vezicii biliare şi a tractului biliar; dacă aveți un blocaj al tractului biliar sau cistic (obstrucţie a căilor biliare); dacă aveţi frecvent crampe în partea superioară a abdomenului (colică biliară); dacă medicul v-a spus că aveţi calculi biliari calcificați; dacă vezica dumneavoastră biliară nu funcţionează corect; dacă sunteţi copil cu obstrucţie congenitală a tractului biliar (atrezie biliară) şi aveţi un flux biliar încetinit, chiar şi după intervenţia chirurgicală. Întrebați medicul dumneavoastră despre oricare dintre cazurile menționate mai sus. Trebuie să întrebați, de asemenea, dacă ați avut anterior vreuna dintre aceste afecțiuni. Atenționări și precauții Înainte să utilizaţi acest medicament, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. CHOLUDEXAN suspensie se administrează sub supraveghere medicală. Medicul dumneavoastră trebuie să vă monitorizeze funcţiile ficatului, periodic, la fiecare 4 săptămâni în primele 3 luni de tratament. După această perioadă, monitorizarea se va face la intervale de 3 luni. Atunci când CHOLUDEXAN este utilizat pentru dizolvarea calculilor biliari, medicul dumneavoastră trebuie să vă programeze pentru efectuarea unui control cu ultrasunete la 6-10 luni după începerea tratamentului. Atunci când CHOLUDEXAN este utilizat pentru CBP, în cazuri rare, simptomele clinice (de exemplu mâncărimile) se pot înrăutăţi la începutul tratamentului. În acest caz, discutaţi cu medicul dumneavoastră despre posibilitatea reducerii dozei dumneavoastră iniţiale. Informaţi medicul imediat, dacă aveţi diaree, deoarece poate fi necesară reducerea dozelor sau întreruperea tratamentului cu CHOLUDEXAN. CHOLUDEXAN împreună cu alte medicamente Spuneţi medicului dumneavoastră dacă utilizați, aţi utilizat recent sau s-ar putea să utilizați orice alte medicamente. Următoarele medicamente pot produce o micşorare a efectului CHOLUDEXAN: - colestiramină, colestipol (utilizate pentru micşorarea nivelului de lipide în sânge) sau antacide cu conţinut de hidroxid de aluminiu, sau smectită (oxid de aluminiu) (utilizate pentru legarea acidului gastric). Dacă trebuie să utilizaţi un medicament care conţine una din aceste substanţe, acestea trebuie luate cu cel puțin două ore înainte de a administra produsul CHOLUDEXAN, sau după două ore de la administrarea acestuia. La utilizarea CHOLUDEXAN suspensie, se poate produce o reducere a efectului următoarelor medicamente: - ciprofloxacină şi dapsonă (antibiotice), nitrendipină (utilizată pentru tratamentul tensiunii arteriale ridicate) şi alte medicamente, care se metabolizează într-un mod asemănător. Este posibil să fie necesar ca medicul să modifice doza acestor medicamente. La utilizarea CHOLUDEXAN suspensie se poate produce o modificare a efectului următoarelor medicamente: - ciclosporină (utilizată pentru reducerea activităţii sistemului imunitar). Dacă urmați un tratament cu ciclosporină, este necesar ca medicul să controleze nivelul de ciclosporină în sânge. Medicul dumneavoastră poate să vă ajusteze doza de ciclosporină, dacă este necesar; - rosuvastatină (util

Doze și mod de administrare

Doze

Nu există restricții de vârstă privind utilizarea Choludexan în tratamentul cirozei biliare primare (CBP) și pentru dizolvarea calculilor biliari radiotransparenţi.

Pentru diferite indicaţii este recomandată următoarea doză zilnică:

Pentru tratamentul cirozei biliare primare (CBP)

Doza zilnică depinde de greutatea corporală şi este de aproximativ 14±2 mg acid ursodeoxicolic per kg greutate corporală.

În primele 3 luni de tratament, Choludexană trebuie administrată în timpul zilei, divizând doza zilnică în câteva prize. Odată cu îmbunătățirea valorilor parametrilor funcției hepatice, doza zilnică poate fi luată o dată pe zi seara.

Tabelul 1

Masă corporală (kg)	Doza zilnică (mg/kg g.c.)	Măsuri dozatoare de Choludexan suspensie orală*
		primele 3 luni			următoarele
		dimineața	prânz	seara	seara (1 dată pe zi)
8 – 11	12 – 16	---	¼	¼	½
12 – 15	12 – 16	¼	¼	¼	¾
16 – 19	13 – 16	½	---	½	1

20 – 23	13 – 15	¼	½	½	1 ¼
24 – 27	13 – 16	½	½	½	1 ½
28 – 31	14 – 16	¼	½	1	1 ¾
32 – 39	12 – 16	½	½	1	2
40 – 47	13 – 16	½	1	1	2 ½
48 – 62	12 – 16	1	1	1	3
63 – 80	12 – 16	1	1	2	4
81 – 95	13 – 16	1	2	2	5
96 – 115	13 – 16	2	2	2	6
Peste 115		2	2	3	7

* Măsura dozatoare (echivalent la 5 ml suspensie orală) conţine 250 mg acid ursodeoxicolic. Pentru măsurarea dozelor se poate folosi o seringă de plastic de unică folosință fără ac.

Choludexan trebuie utilizat conform schemei de dozare de mai sus. Suspensia orală trebuie administrată cu regularitate.

Utilizarea Choludexan în ciroză biliară primară este posibilă pentru o perioadă lungă de timp.

Pentru dizolvarea calculilor biliari colesterolici

Doza recomandată este de aproximativ 10 mg acid ursodeoxicolic per kilogram greutate corporală pe zi, ceea ce este echivalent cu (vezi Tabelul 2):

Tabelul 2

Masă corporală (kg)	Măsuri dozatoare*	Echivalent în ml
51 până la 65 kg	2½	12.50
66 până la 80 kg	3	15.00
81 până la100 kg	4	20.00
peste 100 kg	5	25.00

* Măsura dozatoare (echivalent la 5 ml suspensie orală) conţine 250 mg acid ursodeoxicolic.

Choludexan trebuie administrat seara, înainte de a merge la culcare. Suspensia trebuie administrată cu regularitate.

Timpul necesar pentru dizolvarea calculilor biliari este, în general, de 6-24 luni, în funcție de dimensiunea și compoziția acestora.

Eficacitatea tratamentului trebuie verificată la fiecare 6 luni prin ultrasonografie sau colecistografie, până la dispariția calculilor biliari.

Tratamentul trebuie continuat până la absența calculilor pe 2 colecistografii și/sau ultrasonografii succesive, efectuate după 4-12 săptămâni, deoarece aceste tehnici nu permit vizualizarea calculilor cu dimensiuni mai mici de 2 mm. Probabilitatea recurențelor calculilor biliari după tratamentul cu dizolvanți de acizi biliari a fost estimat ca fiind 50% la 5 ani. Eficacitatea Choludexan în tratamentul calculilor biliari radio-opaci sau parțial radio-opaci nu a fost testată, dar aceștia sunt în general considerați ca fiind mai puțin solubili decât calculii radiotransparenți. Calculii noncolesterolici, responsabili pentru 10-15% din calculii radio-opaci pot să nu fie dizolvați de acizii biliari.

Vârstnici

Nu există dovezi care să sugereze că este necesară modificarea dozelor pentru adulți, dar se recomandă măsurile de siguranță.

Copii şi adolescenţi

Calculii biliari bogați în colesterol și CBP sunt rar întâlniți la copii, dar când aceștia apar, dozele de administrare trebuie adaptate greutății corporale. Nu există date adecvate privind eficacitatea și siguranța la această populație.

Tratamentul afecțiunilor hepatobiliare cu fibroză chistică

La copiii cu fibroză chistică, cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 18 ani, doza este de 20 mg/kg/zi, divizată în 2-3 prize, urmată de o creștere a dozei până la 30 mg/kg/zi, în caz de necesitate.

Foarte rar, pot fi afectați de această boală copii cu greutatea corporală sub 10 kilograme. În astfel de cazuri, pentru a administra o suspensie pentru uz intern, se recomandă utilizarea seringilor de unică folosință. Utilizaţi o seringă de unică folosinţă, cu volumul de 2 ml, prevăzută cu gradații de 0,1 ml. Rețineți, seringile de unică folosinţă nu sunt incluse în ambalaj.

Regim de dozare pentru copiii cu greutate corporală de până la 10 kg: acid ursodeoxicolic 20 mg/kg/zi (dispozitiv de măsurare a volumului - seringă de unică folosinţă).

Tabelul 3

Masă corporală (kg)	Choludexan 250 mg/5 ml suspensie orală
	Dimineața	Seara
4	0.8	0.8
4.5	0.9	0.9
5	1.0	1.0
5.5	1.1	1.1
6	1.2	1.2
6.5	1.3	1.3
7	1.4	1.4
7.5	1.5	1.5
8	1.6	1.6
8.5	1.7	1.7
9	1.8	1.8
9.5	1.9	1.9
10	2.0	2.0

Regim de dozare pentru copii cu greutate corporală peste 10 kg: acid ursodeoxicolic 20-25 mg/kg/zi (dispozitiv de măsurare a volumului – măsura dozatoare).

Tabelul 4

Masă corporală (kg)	Doza zilnică (mg/kg g.c.)	Măsură dozatoare* Choludexan 250 mg/5 ml suspensie orală
		Dimineața	Seara
11 – 12	21-23	½	½
13 – 15	21-24	½	¾
16 – 18	21-23	¾	¾
19 – 21	21-23	¾	1
22 – 23	22-23	1	1
24 – 26	22-23	1	1¼

27 – 29	22-23	1¼	1¼
30 – 32	21-23	1¼	1½
33 – 35	21-23	1½	1½
36 – 38	21-23	1½	1¾
39 – 41	21-22	1¾	1¾
42 – 47	20-22	1¾	2
48 – 56	20-23	2¼	2¼
57 – 68	20-24	2¾	2¾
69 – 81	20-24	3¼	3¼
82 – 100	20-24	4	4
>100		4½	4½

* Măsura dozatoare (echivalent la 5 ml suspensie orală) conţine 250 mg acid ursodeoxicolic.

Tabel de conversie:

	Choludexan suspensie	Acid ursodeoxicolic
1 măsură dozatoare	= 5 ml	= 250 mg
¾ măsură dozatoare	= 3.75 ml	= 187.5 mg
½ măsură dozatoare	= 2.5 ml	= 125 mg
¼ măsură dozatoare	= 1.25 ml	= 62.5 mg

Interacțiuni

cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Choludexan nu trebuie administrat concomitent cu colestiramină, colestipol sau antiacide care
conţin hidroxid de aluminiu sau smectită (oxid de aluminiu), deoarece aceste preparate leagă acidul
ursodeoxicolic în intestin şi, astfel, inhibă absorbţia și eficacitatea acestuia. Dacă utilizarea
preparatelor care conţin aceste substanţe este necesară, administrarea trebuie făcută cu cel puţin 2
ore înainte sau 2 ore după administrarea de Choludexan.
Choludexan poate modifica absorbţia ciclosporinei în intestin. La pacienţii cărora li se
administrează tratament cu ciclosporină, concentraţia plasmatică a ciclosporinei trebuie verificată
periodic de către medic, iar doza de ciclosporină trebuie ajustată, dacă este necesar.
În cazuri izolate, Choludexan reduce absorbţia ciprofloxacinei.
Într-un studiu clinic efectuat pe voluntari sănătoşi, după administrarea concomitentă de acid
ursodeoxicolic (500 mg/zi) şi rosuvastatină (20 mg/zi) a determinat concentrații plasmatice ușor
crescute de rosuvastatină. Nu se cunoaște relevanţa clinică a acestei interacţiuni, precum și
relevanța pentru alte statine.
A fost dovedit că acidul ursodeoxicolic reduce concentraţia plasmatică maximă (Cmax) şi aria de sub
curbă (ASC) a antagonistului de calciu nitrendipină la voluntarii sănătoşi. Se recomandă
monitorizarea atentă a efectelor utilizării concomitente a nitrendipinei şi acidului ursodeoxicolic.
Este posibil să fie necesară creşterea dozelor de nitrendipină. De asemenea, a fost raportată
reducerea efectului terapeutic al dapsonei. Aceste observații, împreună cu rezultatele in vitro, ar

putea indica un potențial al acidului ursodeoxicolic de inducere a enzimelelor citocromului P450
3A. Totuşi, într-un studiu de interacțiune bine conceput cu budesonid, care este un substrat cunoscut
al citocromului P450 3A, acest efect nu a fost observat.
Hormonii estrogeni şi medicamentele care micșorează nivelul colesterolului, cum ar fi clofibratul,
pot crește secreţia hepatică de colesterol și, astfel, pot favoriza litiaza biliară, ceea ce reprezintă un
efect contrar al tratamentului cu acid ursodeoxicolic, utilizat pentru dizolvarea calculilor biliari.

Sarcină și alăptare

Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeți că aţi putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă,
adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest
medicament.
Sarcina
Luaţi CHOLUDEXAN dacă sunteţi însărcinată numai dacă medicul dumneavoastră v-a spus că este
absolut necesar să îl utilizaţi.
Femei la vârsta fertilă
Chiar dacă nu sunteţi însărcinată trebuie să discutaţi cu medicul dumneavoastră deoarece femeile de
vârstă fertilă pot urma tratamentul numai dacă folosesc metode de contracepţie eficiente. Sunt
recomandate măsuri contraceptive non-hormonale sau contraceptive orale cu conţinut mic de
estrogen. Oricum, dacă luaţi CHOLUDEXAN suspensie pentru dizolvarea calculilor, trebuie să
utilizaţi măsuri de contracepție non-hormonale, deoarece contraceptivele hormonale pot stimula
formarea calculilor. Medicul dumneavoastră vă va face un test de sarcină înainte de a vă prescrie
CHOLUDEXAN suspensie.
Alăptarea
Conform celor câteva cazuri documentate privind administrarea medicamentului la femeile care
alăptează, nivelul de acid ursodeoxicolic în laptele matern este foarte scăzut, de aceea nu este de
aşteptat apariția reacţiilor adverse la copiii alăptaţi.

Substanță activă: vezi toate medicamentele cu această substanță →