Fișă tehnică · Carvedilol-BP 25 mg, comprimate

Hipertensiune arterială esenţială:

Carvedilol-BP poate fi utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, în monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive, în special cu diuretice tiazidice. Se recomandă o doză zilnică unică, cu toate acestea, doza maximă recomandată pentru o administrare este 25 mg, iar doza maximă zilnică este 50 mg.

Adulţi

Doza iniţială recomandată este 12,5 mg o dată pe zi, în primele două zile. Apoi, tratamentul se continuă cu doze de 25 mg pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută în continuare treptat, la intervale de cel puţin două săptămâni.

Vârstnici

Doza iniţială recomandată în tratamentul hipertensiunii arteriale, este 12,5 mg o dată pe zi, care, de asemenea, poate fi suficientă pentru continuarea tratamentului.

Cu toate acestea, dacă răspunsul terapeutic nu este adecvat la această doză, ulterior doza poate fi crescută treptat la intervale de cel puţin două săptămâni.

Angină pectorală cronică stabilă

Adulţi

Doza iniţială recomandată este 12,5 mg de două ori pe zi, în primele două zile. Apoi, tratamentul se continuă cu doze de 25 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută în continuare, treptat, la intervale de două săptămâni sau mai rar. Doza maximă zilnică recomandată este 100 mg fracţionată în două prize (de două ori pe zi).

Vârstnici

Doza iniţială recomandată este 12,5 mg de două ori pe zi. Ulterior, tratamentul se continuă cu doza de 25 mg de două ori pe zi, care este doza zilnică maximă recomandată.

Insuficienţă cardiacă

Tratamentul insuficienţei cardiace moderate până la severă în asociere cu terapia convenţională/standard, cu diuretice, inhibitori ECA, digitalice şi/sau vasodilatatoare. Pacientul trebuie să fie stabil clinic (fără modificări în clasele NYHA, fără spitalizare datorată insuficienţei cardiace) şi terapia standard trebuie să fi fost stabilă cel puţin 4 săptămâni înainte de iniţierea tratamentului. Mai mult, pacientul trebuie să aibă o fracţie de ejecţie a ventriculului stâng redusă, frecvenţa cardiacă trebuie să fie > 50 bătăi pe minut şi tensiunea arterială sistolică > 85 mm Hg (vezi pct. 4.3).

Doza iniţială este de 3,125 mg de două ori pe zi, două săptămâni. Dacă doza iniţială este bine tolerată, doza de carvedilol poate fi crescută la intervale de două săptămâni sau mai rar, la început până la 6,25 mg de două ori pe zi, apoi la 12,5 mg de două ori pe zi şi ulterior 25 mg de două ori pe zi. Se recomandă creşterea dozei până la cea maximă tolerată de pacient.

Doza maximă recomandată este de 25 mg, administrată de două ori pe zi, la pacienţii cu greutatea corporală < de 85 kg şi 50 mg de două ori pe zi la pacienţii cu greutatea corporală > de 85 kg, dacă s-a dovedit că insuficienţa cardiacă nu este severă. O doză crescută la 50 mg de două ori pe zi trebuie administrată cu atenţie, sub supravegherea medicală strictă a pacientului.

2

La începutul tratamentului sau în timpul creşterii dozei, poate să apară o agravare tranzitorie a simptomelor insuficienţei cardiace, în special la pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă şi/sau trataţi cu doze mari de diuretice. În mod obişnuit aceasta nu impune întreruperea tratamentului, dar doza nu mai trebuie crescută. După începerea tratamentului cu carvedilol sau după creşterea dozei, pacientul trebuie monitorizat de un medic/cardiolog. Înaintea fiecărei măriri a dozei, trebuie efectuată o examinare pentru posibilele simptome de agravare a insuficienţei cardiace sau pentru simptome de vasodilataţie excesivă (de exemplu funcţia renală, greutatea corporală, tensiunea arterială, frecvenţa cardiacă şi ritmul cardiac).

Tratamentul insuficienţei cardiace agravate sau retenţia de lichide se efectuează prin creşterea dozei de diuretic, iar doza de carvedilol nu trebuie crescută până când pacientul nu este stabilizat. Dacă apare bradicardie sau în cazul prelungirii timpului de conducere AV, trebuie în primul rând monitorizată concentraţia de digoxină. Ocazional poate fi necesară reducerea dozei de carvedilol sau întreruperea temporară a tratamentului. Chiar și în aceste cazuri, creşterea treptată a dozelor de carvedilol poate fi continuată cu succes.

Dacă terapia cu carvedilol este întreruptă pentru o perioadă mai mare de două săptămâni, aceasta va trebui reiniţiată cu doza de 3,125 mg de două ori pe zi şi crescută gradat în concordanţă cu recomandările anterioare.

Insuficienţă renală

Doza trebuie determinată pentru fiecare pacient în parte, dar, luând în considerare parametrii farmacocinetici, nu sunt dovezi că este necesară ajustarea dozelor de carvedilol la pacienţii cu insuficienţă renală.

Disfuncţii hepatice moderate

Poate fi necesară ajustarea dozelor.

Copii şi adolescenţi

Nu există experienţă privind utilizarea la copii şi adolescenţi.

Vârstnici

Pacienţii vârstnici pot fi mai sensibili la efectele carvedilolului şi trebuie monitorizaţi cu atenţie. Similar altor beta-blocante şi, în special, la pacienţii cu afecţiuni coronariane, întreruperea administrării de carvedilol trebuie efectuată treptat (vezi pct. 4.4).

Mod de administrare

Administrare orală.

Comprimatele nu trebuie luate cu alimente. Totuşi, se recomandă ca la pacienţii cu insuficienţă cardiacă să se administreze carvedilolul cu alimente pentru ca absorbţia medicamentului să fie mai lentă şi să se reducă riscul apariţiei hipotensiunii arteriale ortostatice.

Comprimatele trebuie luate cu o cantitate suficientă de lichid.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
• Antiaritmice
Au fost raportate cazuri izolate de tulburări de conducere (rar cu afectare hemodinamică) la pacienţii
care au utilizat carvedilol concomitent cu forme orale de diltiazem, verapamil şi/sau amiodaronă.
Similar altor beta-blocante, este necesară monitorizarea atentă a ECG şi a tensiunii arteriale în cazul
administrării concomitente de blocante ale canalelor de calciu de tipul verapamilului şi diltiazemului,
din cauza riscului de apariţie a tulburărilor de conducere AV sau a insuficienţei cardiace (efect sinergic).
Trebuie efectuată monitorizarea atentă în cazul administrării concomitente de carvedilol şi amiodaronă
(pe cale orală) sau alte antiaritmice din clasa I. Au fost raportate cazuri de bradicardie, stop cardiac şi
fibrilaţie ventriculară la scurt timp după iniţierea tratamentului cu beta-blocante la pacienţii la care s-a
administrat amiodaronă. Există riscul de insuficienţă cardiacă în cazul administrării concomitente pe
cale intravenoasă de antiaritmice din clasa Ia sau Ic.
-Tratamentul concomitent cu rezerpină, guanetidină, metildopa, guanfacină şi inhibitori ai
monaminooxidazei (exceptând inhibitorii de MAO-B) poate determina reduceri adiţionale ale frecvenţei
cardiace şi hipotensiune arterială. Se recomandă monitorizarea semnelor vitale.
• Dihidropiridine
Administrarea concomitentă de dihidropiridine şi carvedilol trebuie efectuată sub supraveghere atentă
având în vedere că s-a raportat insuficienţă cardiacă şi hipotensiune arterială severă.
• Nitraţi
Cresc efectul hipotensor.
• Glicozide cardiotonice
S-a constatat o creştere a concentraţiei digoxinei la starea de echilibru cu aproximativ 16% şi a
digitoxinei cu aproximativ 13% la pacienţii hipertensivi, în cazul utilizării concomitente de carvedilol şi
digoxină. Când se iniţiază, se întrerupe sau se ajustează tratamentul cu carvedilol, se recomandă
monitorizarea concentraţiilor plasmatice de digoxină.
• Alte medicamente antihipertensive
În cazul administrării concomitente, carvedilol poate potenţa efectele altor medicamente antihipertensive
(de exemplu antagonişti ai α1-receptorilor) şi ale medicamentelor cu efecte adverse antihipertensive cum
sunt barbituricele, fenotiazinele, antidepresivele triciclice, agenţii vasodilatatori şi alcoolul etilic.
• Ciclosporină.
Au fost observate creşteri uşoare ale concentraţiilor de ciclosporină după iniţierea tratamentului cu
carvedilol la 21 de pacienţi la care a fost efectuat un transplant renal şi care au prezentat rejecţie
vasculară cronică. La aproximativ 30% din pacienţi, a fost necesară reducerea dozei de ciclosporină
pentru a menţine concentraţia terapeutică de ciclospină, în timp ce la ceilalţi pacienţi nu a fost necesară o
ajustare a dozei. Doza de ciclosporină a fost redusă în medie cu aproximativ 20%. Din cauza
variabilităţii mari între indivizi a necesarului de doze, se recomandă monitorizarea atentă a
concentraţiilor plasmatice de ciclosporină după iniţierea tratamentului cu carvedilol şi ajustarea dozei de
ciclosporină, după cum este cazul.
• Antidiabetice, inclusiv insulina

Poate fi intensificat efectul de reducere a glicemiei exercitat de insulină şi medicamentele antidiabetice
orale. Simptomele hipoglicemiei pot fi mascate. La pacienţii diabetici este necesară monitorizarea
glicemiei cu regularitate.
• Clonidină
Când se efectuează întreruperea administrării de carvedilol asociat cu clonidină, carverdilolul trebuie
întrerupt câteva zile înainte de reducerea treptată a dozei de clonidină.
• Anestezice inhalatorii
În cazul anesteziei, trebuie acordată atenţie posibilelor interacţiuni sinergice, cu efect inotrop negativ şi
hipotensor în cazul asocierii de carvedilol şi anumite anestezice.
• AINS, estrogeni şi corticosteroizi
Efectul antihipertensiv exercitat de carvedilol este redus din cauza retenţiei de apă şi sodiu.
• Medicamente care induc sau inhibă enzimele citocromului P450
Pacienţii trataţi cu medicamente care induc (de exemplu, rifampicina şi barbituricele) sau inhibă (de
exemplu, cimetidină, ketoconazol, fluoxetină, haloperidol, verapamil, eritromicină) enzimele
citocromului P450 trebuie monitorizaţi cu atenţie în cursul tratamentului concomitent cu carvedilol,
deoarece concentraţiiile plasmatice de carvedilol pot fi reduse de inductorii enzimatici şi crescute de
inhibitorii enzimatici.
Rifampicina reduce concentraţiile plasmatice de carvedilol cu aproximativ 70%. Cimetidina a crescut
ASC cu aproximativ 30%, dar nu a cauzat nicio schimbare în Cmax. Precauţia poate fi necesară la
pacienţii trataţi cu inductori ai oxidazelor cu funcţie mixtă de exemplu, rifampicină, deoarece nivelurile
serice de carvedilol pot fi reduse, sau inhibitori ai oxidazelor cu funcţie mixtă de exemplu, cimetidina,
deoarece nivelurile serice pot fi crescute. Cu toate acestea, pe baza efectului relativ mic al cimetidinei
asupra concentraţiilor de carvedilol, probabilitatea unei interacţiuni clinic relevantă este minimă.
• Simpatomimetice cu efecte alfa-mimetice şi beta-mimetice
Există risc de hipertensiune arterială şi bradicardie excesivă.
• Ergotamină
Accentuarea vasoconstricţiei.
• Blocante neuromusculare
Accentuarea blocului neuromuscular.

Sarcina şi alăptarea
Adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice
medicament.
Sarcina
Există un risc de a afecta copilul nenăscut. Carvedilol-BP nu trebuie utilizat în cursul sarcinii dacă
medicul nu decide că este necesar. De aceea, întotdeauna întrebaţi medicul înainte de a utiliza
Carvedilol-BP în cursul sarcinii.
Alăptarea
Conform rezultatelor studiilor efectuate la animale, carvedilol trece în laptele matern şi, de aceea, nu
trebuie utilizat de femeile care alăptează.