Fișă tehnică · Azinfexin™ 500 mg, comprimate filmate

Doze/frecvenţa şi durata administrării

Azinfexin trebuie administrat într-o singură doză zilnică.

Azitromicina sub formă de comprimate se administrează cu o oră înainte sau două ore după mese. Durata tratamentului în funcție de indicație este prezentată mai jos.

Copii şi adolescenţi cu greutate corporală peste 45 de kg, adulţi şi vârstnici :

Doza totală este de 1500 mg, administrată ca 500 mg zilnic, timp de 3 zile.

În infecțiile genitale necomplicate datorate Chlamydia trachomatis, doza este de 1000 mg ca doză unică orală. Pentru Neisseria gonorrhoeae susceptibilă, doza recomandată este de 1000 mg sau 2000 mg de azitromicină în asociere cu 250 mg sau 500 mg ceftriaxonă în conformitate cu ghidurile locale de tratament clinic. Pentru pacienții care sunt alergici la penicilină și/sau cefalosporine, medicii trebuie să consulte ghidurile locale de tratament.

Copii și adolescenți cu greutatea corporală sub 45 kg

Azinfexin comprimate filmate nu sunt destinate pacienţilor cu greutate corporală sub 45 de kg. Pentru această grupă de pacienţi sunt disponibile alte forme farmaceutice.

Informaţie pentru grupe speciale de pacienţi

Insuficienţa renală

Nu se recomandă ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată (RFG 10-80 ml/min). La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG <10 ml/min) azitromicina se va administra cu precauţie (pct. 4.4).

Insuficienţa hepatică

Deoarece azitromicina este metabolizată la nivel hepatic și se excretă prin bilă, preparatul nu se va administra la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă. Nu au fost efectuate studii cu privire la tratamentul cu azitromicină a pacienților cu insuficienţă hepatică (pct. 4.4).

Vârstnici

La vârstnici se vor administra doze recomandate pentru adulţi.

Mod de administrare

Pentru administrare orală.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Antiacide
În cadrul unui studiu farmacocinetic privind administrarea concomitentă de antiacide şi
azitromicină nu s-au observat efecte asupra biodisponibilităţii, deşi nivelurile plasmatice maxime au
fost reduse cu aproximativ 24%. La pacienţii care administrează azitromicină şi antiacide, aceste
medicamente nu se vor administra concomitent.

Cetirizină:
La voluntarii sănătoși, administrarea concomitentă pentru o durată de 5 zile a unui tratament cu
azitromicină și cetirizină 20 mg la doza de întreținere, nu a determinat o interacțiune
farmacocinetică și nici modificări semnificative ale intervalului QT.
Didanozină (Dideoxiinozină)
Administrarea unei doze zilnice de 1200 mg azitromicină concomitent cu 400 mg didanozină, la 6
voluntari HIV-pozitivi, nu a părut să influenţeze concentraţia la starea de echilibru a didanozinei,
comparativ cu placebo.
Digoxină și colchicină
S-a raportat că administrarea concomitentă de antibiotice macrolide, inclusiv azitromicină,
împreună cu substraturi ale P-glicoproteinei, cum este digoxina și colchicina, a determinat creșterea
concentrațiilor substratului Pglicoproteinei. De aceea, dacă se administrează concomitent
azitromicină și substraturi ale P-gp, cum este digoxina, trebuie luată în considerare posibilitatea
creșterii concentrațiilor plasmatice ale substratului P-gp. Este necesară monitorizarea clinică și,
eventual, concentrațiile serice de digoxină, în timpul tratamentului cu azitromicină și după
întreruperea acestuia.
Zidovudină
Administrarea a 1000 mg de azitromicină în doză unică şi 600 mg sau 1200 mg azitromicină în
doze repetate a avut efect minim asupra farmacocineticii plasmatice sau asupra excreţiei urinare a
zidovudinei sau asupra metabolitului său glucuronoconjugat. Cu toate acestea, administrarea
azitromicinei a crescut concentraţiile zidovudinei fosforilate, metabolit activ clinic, în celulele
mononucleare din sângele periferic. Semnificaţia clinică a acestor date este încă incertă, dar poate fi
în beneficiul pacienţilor.
Azitromicina nu interacţionează în mod semnificativ cu sistemul hepatic al citocromului P450. Se
presupune ca nu au loc interacţiunile farmacocinetice observate la eritromicină sau alte macrolide.
În cazul azitromicinei nu are loc inducţia sau inactivarea citocromului P450 hepatic prin intermediul
complexului citocrom-metabolit.
Derivaţi de ergot
Nu se recomandă administrarea concomitentă a azitromicinei şi a derivaţilor de ergot, datorită
posibilităţii teoretice de apariţie a ergotismului (vezi pct. 4.4).
Au fost realizate studii farmacocinetice privind interacţiunea dintre azitromicină şi următoarele
medicamente cunoscute pentru metabolizarea extensivă mediată de citocromul P450.
Atorvastatină
Administrarea concomitentă a atorvastatinei (10 mg/zi) şi azitromicinei (500 mg/zi) nu modifică
concentraţiile plasmatice ale atorvastatinei (pe baza unui test de inhibiţie a HMG CoA-reductazei).
Carbamazepină
Într-un studiu de interacţiune farmacocinetică la voluntari sănătoşi, la administrarea concomitentă
azitromicina nu a avut efecte semnificative asupra nivelurilor concentraţiilor plasmatice ale
carbamazepinei sau ale metabolitului său activ.
Cimetidină
In cadrul unui studiu de farmacocinetică care a investigat efectele unei doze unice de cimetidină
administrată cu 2 ore înainte de azitromicină, aceasta nu a influenţat farmacocinetica azitromicinei.
Anticoagulante orale de tip cumarinic

Într-un studiu de interacțiune farmacocinetică, azitromicina nu a determinat modificarea efectului
anticoagulant al unei doze unice de 15 mg warfarină, administrată la voluntari sănătoși. În perioada
de după punerea pe piață au existat rapoarte de potențare a efectelor anticoagulante după
administrarea concomitentă de azitromicină și anticoagulante orale de tip cumarinic.
Cu toate că nu s-a putut determina o relație cauzală, trebuie luată în considerare creșterea frecvenței
monitorizării timpului de protrombină atunci când se utilizează azitromicină la pacienții în
tratament cu anticoagulante orale de tip cumarinic.
Ciclosporină
În cadrul unui studiu de farmacocinetică realizat la voluntari sănătoşi cărora li s-a administrat o
doză zilnică de 500 mg azitomicină timp de 3 zile şi apoi o doză unică pe cale orală de 10 mg/kg
ciclosporină, rezultatele parametrilor farmacocinetici Cmax şi ASC0-5 au fost semnificativ crescute
(cu 24% şi 21%, respectiv), cu toate acestea nu au fost observate modificări semnificative la ASC0∞. Ca urmare, se recomandă precauţie la administrarea concomitentă a acestor medicamente. Dacă
este necesară administrarea concomitentă, concentraţiile de ciclosporină trebuie monitorizate şi,
dacă este necesar, se ajustează doza de ciclosporină.
Efavirenz
Administrarea concomitentă a unei doze unice de 600 mg azitromicină și 400 mg efavirenz pe zi,
timp de 7 zile nu a determinat interacțiuni farmacocinetice clinic semnificative.
Fluconazol
Administrarea concomitentă a unui doze unice de 1200 mg azitromicină nu a influenţat
farmacocinetica unei doze de 800 mg fluconazol. Expunerea totală la azitromicină şi timpul de
înjumătăţire plasmatică au rămas neschimbate, deşi s-a observat o scădere semnificativă de 18% a
Cmax.
Indinavir
Administrarea concomitentă a unei doze unice de 1200 mg azitromicină nu a influenţat
farmacocinetica indinavirului administrat în doză de 800 mg de trei ori pe zi timp de 5 zile.
Metilprednisolon
Într-un studiu de interacţiune farmacocinetică la voluntari sănătoşi, azitromicina nu a avut efecte
semnificative asupra proprietăţilor farmacocinetice ale metilprednisolonului.
Midazolam
La voluntarii sănătoşi, administrarea concomitentă a 500 mg/zi azitromicină, timp de 3 zile, nu a
determinat modificări semnificative clinic, la nivelul farmacocineticii şi farmacodinamicii unei doze
unice de 15 mg midazolam.
Nelfinavir
Administrare concomitentă de azitromicină (1200 mg) și nelfinavir la starea de echilibru (750 mg
de trei ori pe zi) a determinat creșterea concentrațiilor azitromicinei. Nu au fost observate reacții
adverse semnificative clinic și nu a fost necesară ajustarea dozelor.
Rifabutină
Administrarea concomitentă de azitromicină şi rifabutină nu afectează concentraţia plasmatică a
nici unuia dintre medicamente. La pacienţii trataţi concomitent cu azitromicină şi rifabutină a fost
observată neutropenie. Deşi neutropenia a fost raportată la administrarea rifabutinei, nu s-a stabilit o
relaţie de cauzalitate în cazul tratamentului asociat cu azitromicină (vezi pct. 4.8).
Sildenafil

La voluntarii sănătoşi de sex masculin nu s-au evidenţiat efecte ale azitromicinei (500 mg/zi timp de
3 zile) asupra ASC şi Cmax ale sildenafil sau a metabolitului său circulant.
Terfenadină
În studiile farmacocinetice nu s-au raportat interacțiuni între azitromicină și terfenadină. Au existat
cazuri rare în care posibilitatea unei interacțiuni nu a putut fi complet exclusă; totuși nu a apărut
vreo dovadă specifică a existenței acestei interacțiuni.
Teofilină
Nu s-a evidențiat vreo interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic la administrarea
concomitentă de azitromicină și teofilină la voluntari sănătoși.
Triazolam
La 14 voluntari sănătoși, administrarea concomitentă de azitromicină 500 mg în ziua 1 și 250 mg în
ziua 2, împreună cu 0,125 mg triazolam în ziua 2 nu a determinat efecte semnificative a niciunui
parametru farmacocinetic la triazolamului, comparativ cu grupul tratat cu triazolam și placebo.
Trimetoprim/sulfametoxazol
Administrarea concomitentă de trimetoprim/sulfametoxazol de două ori pe zi (160 mg/800 mg)
timp de 7 zile și azitromicină 1200 mg pe zi administrată în ziua a 7-a, nu a avut efecte
semnificative asupra concentrațiilor maxime, expunerii totale sau excreției urinare a
trimetoprimului sau sulfametoxazolului. Concentrațiile plasmatice ale azitromicinei au fost similare
celor observate în alte studii.

Sarcina şi alăptarea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că sunteţi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă,
adresaţivă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Nu sunt disponibile date suficiente în legătură cu utilizarea de azitromicină în timpul sarcinii.
De aceea, nu trebuie să utilizaţi azitromicină în timpul sarcinii, decât dacă medicul dumneavoastră
v-a recomandat în mod explicit acest lucru.
Azitromicina ajunge parțial în laptele matern, de aceea nu trebuie utilizată în timpul alăptării.