Fișă tehnică · Amitriptylin 25 mg, comprimate filmate

Doze

Nu toate schemele de tratament pot fi realizate cu orice formă farmaceutică/concentraţie. Trebuie aleasă forma farmaceutică/concentraţia potrivită pentru doza necesară iniţierii tratamentului, precum şi pentru creşterile ulterioare de doză.

Tulburarea depresivă majoră

Tratamentul trebuie început cu o doză mică, iar ulterior doza se creşte treptat, observându-se cu atenţie răspunsul clinic şi orice dovadă de intoleranţă la tratament.

Adulţi

Se iniţiază tratamentul cu o doză de 25 mg administrată de două ori pe zi (50 mg zilnic). Dacă este necesar, doza poate fi crescută cu 25 mg la două zile până la o doză de 150 mg, divizată în două prize zilnice.

Doza de întreţinere trebuie să fie doza minimă eficace.

Vârstnici peste 65 de ani şi pacienţi cu afecţiuni cardio-vasculare

Doza iniţială este cuprinsă între 10 mg şi 25 mg zilnic.

Doza zilnică poate fi crescută până la 100 mg - 150 mg divizată în două prize, în funcţe de răspunsul

1 şi de toleranţa fiecărui pacient.

Dozele mai mari de 100 mg trebuie utilizate cu precauţie.

Doza de întreţinere trebuie să fie doza minimă eficace.

Copii şi adolescenţi

Amitriptilina nu trebuie administrată copiilor şi adolescenţilor cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranţa pe termen lung şi eficacitatea nu au fost stabilite (vezi pct.4.4).

Durata tratamentului

Efectul antidepresiv se instalează, de obicei, în 2-4 săptămâni. Tratamentul cu antidepresive este simptomatic şi, de aceea, trebuie continuat o durată de timp corespunzătoare, de obicei până la 6 luni după remiterea simptomatologiei pentru a preveni recăderile.

Durerea neuropatică, tratamentul profilactic al cefaleei persistente de tip tensional şi tratamentul profilactic al migrenei

Pentru fiecare pacient în parte trebuie stabilită doza care asigură analgezie adecvată, în condiţiile unor reacţii adverse la medicament tolerabile. În general, doza minimă eficace trebuie utilizată pentru cea mai scurtă perioadă de timp necesară tratării simptomelor.

Adulţi

Dozele recomandate sunt cuprinse între 25 mg şi 75 mg zilnic, administrate seara. Dozele mai mari de 100 mg trebuie utilizate cu precauţie.

Doza iniţală trebuie să fie cuprinsă între 10 mg şi 25 mg, administrată seara. Dozele pot fi crescute cu 10 mg-25 mg la fiecare 3-7 zile în funcţie de toleranţă.

Doza poate fi administrată o dată pe zi sau divizată în două prize. Nu este recomandată o doză unică mai mare de 75 mg.

Efectul analgezic este observat , de obicei, după 2-4 săptămâni de la inițierea tratamentului.

Vârstnici peste 65 de ani şi pacienţi cu afecţiuni cardio-vasculare

Este recomandată o doză iniţială cuprinsă între 10 mg şi 25 mg, administrată seara.

Dozele mai mari de 75 mg trebuie utilizate cu precauţie.

În general, se recomandă iniţierea tratamentului cu o doză aflată în partea inferioară a intervalului de dozare recomandat pentru adulţi. Doza poate fi crescută în funcţie de răspunsul şi toleranţa fiecărui pacient.

Copii şi adolescenţi

Amitriptilina nu trebuie administrată copiilor şi adolescenţilor cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranţa pe termen lung şi eficacitatea nu au fost stabilite (vezi pct.4.4).

Durata tratamentului

Durerea neuropatică

Tratamentul este simptomatic şi, prin urmare, trebuie continuat pentru o durată corespunzătoare de timp. În cazul multor pacienţi tratamentul poate fi necesar timp de mai mulţi ani. Se recomandă reevaluare periodică pentru a confirma faptul că menţnerea tratamentului este necesară pentru pacient.

Tratamentul profilactic al cefaleei persistente de tip tensional şi tratamentul profilactic al migrenei la adulţi

Tratamentul trebuie continuat pentru o durată corespunzătoare de timp. Se recomandă reevaluare periodică pentru a confirma faptul că menţinerea tratamentului este necesară pentru pacient.

2

Enurezis nocturn

Copii şi adolescenţi

Dozele recomandate pentru:

• copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 10 ani: doze cuprinse între 10 mg şi 20 mg. Pentru această grupă de vârstă trebuie utilizată o formă farmaceutică adecvată.

• copii şi adolescenţi cu vârsta de 11 ani şi peste: doze cuprinse între 25 mg şi 50 mg zilnic. Doza trebuie crescută treptat.

Doza trebuie administrată cu o oră, o oră şi jumătate înainte de culcare.

Înainte de iniţierea tratamentului cu amitriptilină trebuie efectuată o electrocardiogramă pentru a exclude sindromul de QT prelungit.

Durata maximă a unui ciclu de tratament nu trebuie să depăşească 3 luni.

Dacă sunt necesare cicluri repetate de tratament cu amitriptilină, trebuie făcută o reevaluare medicală la fiecare 3 luni.

Atunci când se opreşte tratamentul, amitriptilina trebuie întreruptă treptat.

Grupe speciale de pacienţi

Insuficienţă renală

Acest medicament poate fi administrat în dozele uzuale pacienţilor cu insuficienţă renală.

Insuficienţă hepatică

Se recomandă precauţie în stabilirea dozelor, precum şi o determinare a concentraţiilor plasmatice de amitriptilină.

Inhibitori ai izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450

În funcţie de răspunsul fiecărui pacient, trebuie luată în considerare utilizarea unei doze mai mici de amitriptilină dacă este utilizat concomitent un inhibitor puternic al izoenzimei CYP2D6 (de exemplu, bupropionă, chinidină, fluoxetină, paroxetină) (vezi pct. 4.5).

Metabolizatori lenţi cunoscuţi ai izoenzimei CYP2D6 sau ai izoenzimei CYP2C19 Aceşti pacienţi pot avea concentraţii plasmatice mai mari ale amitriptilinei şi ale metabolitului său activ, nortriptilina. Se va lua în considerare reducerea cu 50% a dozei de iniţiere recomandate.

Mod de administrare

Amitriptylin este pentru administrare orală.

Comprimatele trebuie înghiţite cu o cantitate suficientă de apă.

Întreruperea tratamentului

Atunci când se opreşte tratamentul, medicamentul trebuie întrerupt treptat, pe parcursul a câteva săptămâni.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Potenţialul amitriptilinei de a influenţa acţiunea altor medicamente
Utilizări concomitente contraindicate
Inhibitori ai MAO [ atât non-selectivi, cât şi selectivi de tip A (moclobemida) şi de tip B (selegilina)]
– risc de sindrom serotoninergic (vezi pct.4.3)
Utilizări concomitente care nu sunt recomandate
Medicamente simpatomimetice: amitriptilina poate potenţa efectele cardio-vasculare ale adrenalinei,
efedrinei, izoprenalinei, noradrenalinei, fenilefrinei şi fenilpropanolaminei (de exemplu conţinute în
anestezice locale şi generale şi descongestionante nazale).
Blocante neuro-adrenergice: antidepresivele triciclice pot contracara efectele antihipertensive ale
antihipertensivelor cu acţiune centrală cum sunt guanetidina, betanidina, rezerpina, clonidina şi
metildopa. Se recomandă revizuirea tratamentului antihipertensiv în timpul utilizării antidepresivelor
5

triciclice.
Medicamente anticolinergice: antidepresivele triciclice pot potenţa efectele acestor medicamente la
nivel ocular, la nivelul sistemului nervos central, tractului intestinal şi vezicii urinare; utilizarea
concomitentă a acestor medicamente trebuie evitată din cauza riscului crescut de ileus paralitic,
hiperpirexie, etc.
Medicamente care prelungesc intervalul QT: includ antiaritmice cum este chinidina, antihistaminice
cum sunt astemizol şi terfenadină, unele antipsihotice (în special pimozida şi sertindolul), cisaprida,
halofantrina şi sotalolul; aceste medicamente pot creşte riscul de apariţie a aritmiilor ventriculare
atunci când sunt administrate concomitent cu antidepresive triciclice.
Se recomandă prudenţă atunci când se utilizează metadonă şi amitriptilină concomitent, din cauza
potenţialului efectelor aditive pe intervalul QT şi riscului crescut de evenimente cardio-vasculare
grave.
Se recomandă, de asemenea, prudenţă în cazul administrării concomitente de amitriptilină şi
diuretice care determină hipopotasemie (de exemplu furosemid).
Tioridazina: administrarea concomitentă a amitriptilinei şi a tioridazinei (substrat al izoenzimei
CYP2D6) trebuie evitată din cauza inhibării metabolizării tioridazinei şi, în consecinţă, a riscului
crescut reacţii adverse cardiace.
Tramadol: utilizarea concomitentă a tramadolului (substrat al izoenzimei CYP2D6) şi a
antidepresivelor triciclice, cum este amitriptilina, creşte riscul de apariţie a convulsiilor şi a
sindromului serotoninergic.
În plus, utilizarea concomitentă a acestora poate inhiba metabolizarea tramadolului la metabolitul
său activ şi, prin urmare, poate determina creşterea concentraţiei tramadolului cu risc de apariţie a
toxicităţii opioide.
Antifungice: cum sunt fluconazolul şi terbinafina, cresc concentraţiile plasmatice ale antidepresivelor
triciclice, determinând reacţii de toxicitate. Au fost raportate sincopă şi torsada vârfurilor.
Administrări concomitente care necesită prudenţă pentru utilizare
Deprimante ale SNC: amitriptilina poate potenţa efectele sedative ale alcoolului etilic, barbituricelor
şi ale altor deprimante ale SNC.
Potenţialul altor medicamente de a influenţa acţiunea amitriptilinei
Antidepresivele triciclice, inclusiv amitriptilina, sunt metabolizate în principal de către izoenzimele
CYP2D6 și CYP2C19 ale citocromului P450 hepatic, cunoscute a avea polimorfism în populație.
Alte izoenzime implicate în metabolizarea amitriptilinei sunt CYP3A4, CYP1A2 și CYP2C9.
Inhibitori ai izoenzimei CYP2D6: izoenzima CYP2D6 poate fi inhibată de o multitudine de
medicamente, de exemplu, neuroleptice, inhibitori ai recaptării serotoninei, beta-blocante şi
antiaritmice. Exemple de inhibitori puternici ai izoenzimei CYP2D6 includ bupropiona, fluoxetina,
paroxetina şi chinidina. Aceste medicamente pot determina diminuări substanţiale ale metabolizării
antidepresivelor triciclice şi creşteri semnificative ale concentraţiilor plasmatice ale acestora. Trebuie
luată în considerare monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale antidepresivelor triciclice de fiecare
dată când un antidepresiv triciclic este administrat concomitent cu un medicament cunoscut a fi
inhibitor puternic al izoenzimei CYP2D6. Poate fi necesară ajustarea dozelor de amitriptilină (vezi
pct.4.2). Se recomandă precauție în cazul administrării concomitente a amitriptilinei cu duloxetină,
un inhibitor moderat al CYP2D6.
6

Alţi inhibitori ai citocromului P450: cimetidina, metilfenidatul şi blocantele canalelor de calciu (de
exemplu diltiazem şi verapamil) pot creşte concentraţiile plasmatice ale antidepresivelor triciclice şi
pot determina toxicitate consecutivă. S-a observat că antifungicele cum sunt fluconazolul (inhibitor
al izoenzimei CYP2C9) şi terbinafina (inhibitor al izoenzimei CYP2D6) cresc concentraţiile
plasmatice ale amitriptilinei şi nortriptilinei.
Izoenzimele CYP3A4 şi CYP1A2 metabolizează amitriptilina într-o mai mică măsură. Cu toate
acestea, s-a demonstrat că fluvoxamina (inhibitor puternic al izoenzimei CYP1A2) crește
concentraţiile plasmatice ale amitriptilinei şi administrarea concomitentă a acestor medicamente
trebuie evitată. În cazul utilizării concomitente de amitriptilină şi inhibitori puternici ai izoenzimei
CYP3A4 cum sunt ketoconazolul, itraconazolul şi ritonavirul, sunt de aşteptat interacţiuni
medicamentoase importante din punct de vedere clinic.
Antidrepresivele triciclice şi neurolepticele îţi inhibă reciproc metabolizarea; acest fapt poate
determina scăderea pragului convulsivant şi apariţia convulsiilor. Poate fi necesară ajustarea dozelor
acestor medicamente.
Concentrația plasmatică de amitriptilină poate fi crescută de valproatul de sodiu și de valpromidă.
Prin urmare, se recomandă monitorizarea clinică.
Inductori ai citocromului P450: contraceptivele orale, rifampicina, fenitoina, barbituricele,
carbamazepina şi sunătoarea (Hypericum perforatum) pot creşte metabolizarea antidepresivelor
triciclice, rezultând astfel concentraţii plasmatice mai mici ale acestora şi, prin urmare, un efect
antidepresiv redus.
În prezenţa alcoolului etilic concentraţiile plasmatice libere ale amitriptilinei şi concentraţiile
plasmatice ale nortriptilinei au fost crescute.

Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă,
adresaţi-vă medicului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Utilizarea amitriptilinei nu este recomandată în timpul sarcinii decât dacă medicul dumneavoastră
consideră că este absolut necesar şi numai după o analiză atentă a beneficiilor şi a riscurilor. Dacă
aţi luat acest medicament în ultima parte a sarcinii, nou-născutul poate avea simptome ale
4
sindromului de întrerupere cum sunt iritabilitate, tensiune musculară crescută, tremurături, respiraţie
neregulată, hrănire deficitară, plâns zgomotos, retenţie de urină şi constipaţie.
Medicul dumneavoastră vă va sfătui dacă sa începeţi/continuaţi/opriţi alăptatul sau dacă să opriţi
utilizarea acestui medicament luând în considerare beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul
tratamentului pentru dumneavoastră.