Fișă tehnică · Amicil 0.5 g, pulbere pentru soluţie injectabilă

Administrare intramusculară şi intravenoasă.

Pentru majoritatea infecțiilor este de preferință calea intramusculară, dar pentru infecțiile cu pericol pentru viață sau la pacienții, la care administrarea intramusculară nu este posibilă, se utilizează calea intravenoasă de administrare.

La dozele recomandate infecțiile necomplicate, cauzate de microorganisme sensibile, trebuie să răspundă terapiei în 24-48 de ore. Dacă nu există răspuns clinic în decurs de 3-5 zile, trebuie luată în considerare o terapie alternativă.

Pentru calcularea dozei corecte trebuie cunoscută greutatea pacientului înaintea tratamentului. Starea funcției renale trebuie estimată prin determinarea concentrației creatininei serice sau calcularea clearance-ului creatininei (azotului ureic în sânge (BUN) este mult mai puțin informativ). Evaluarea funcției renale trebuie făcută periodic în timpul tratamentului. Dacă este posibil, se va determina concentrațiile plasmatice de amikacină pentru a asigura niveluri adecvată, dar nu excesive. Pe durata tratamentului este de dorit periodic de determinat concentrațiile serice maxime și minime. Trebuie evitate concentrațiile maxime (30-90 minute

1 după injectare) peste 35 µg/ml și concentrațiile minime (nemijlocit înainte de administrarea următoarei doze) peste 10 µg/ml. Dozele trebuie ajustate după cum este indicat. La pacienții cu funcție renală normală poate fi utilizată o dată pe zi; concentrațiile maxime în aceste cazuri pot depăși 35 µg/ml.

Durata uzuală a tratamentului este de la 7 până la 10 zile. Doza zilnică totală administrată pe toate căile de administrare nu trebuie să depășească 15-20 mg/kg/zi. În cazul infecțiilor severe și asociate, când este necesar un tratament prelungit (peste 10 zile), utilizarea sulfatului de amikacină trebuie reevaluată și, la necesitatea prelungirii tratamentului se vor monitoriza funcţiile renale, auditive, vestibulare, precum și nivelurile serice de amikacină.

În cazul, în care nu se obține răspuns clinic timp de 3-5 zile, tratamentul trebuie înterupt și de determinat repetat sensibilitate la antibiotice. Lipsa răspunsului clinic poate fi determinat de rezistența microorganismelor sau prezența focarelor septic, care necesită drenaj chirurgical.

Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani

Dozele intramusculare sau intravenoase recomandate pentru adulți și adolescenți cu funcție renală normală (clearance-ul creatininei ≥ 50 ml/min) este de 15 mg/kg/zi, care poate fi administrată ca o doză zilnică unică sau câte 7,5 mg/kg fiecare 12 ore. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 1,5 g. În endocardită și la pacienții cu neutropenie febrilă se recomandă administrarea de 2 ori pe zi.

Copii cu vârsta de 4 săptămâni şi 12 ani

Doza recomandată intramusculară sau intravenoasă (perfuzie intravenoasă lentă) la copii cu funcție renală normală este de 15-20 mg/kg corp/zi, care poate fi administrată ca 15-20 mg/kg o dată pe zi; sau câte 7,5 mg/kg fiecare 12 ore. În endocardită și la pacienții cu neutropenie febrilă se recomandă administrarea de 2 ori pe zi.

Nou-născuţi

La nou-născuţi se recomandă o doză iniţială de încărcare de 10 mg/kg, ulterior câte 7,5 mg/kg fiecare 12 ore (vezi pct. 4.4).

Nou-născuţi prematuri

Doza recomandată la nou-născuți prematuri este de 7,5 mg/kg fiecare 12 ore (vezi pct. 4.4).

Soluţia pentru administrarea parenterală se va prepara nemijlocit înainte de administrare. AMICIL se administrează intravenos prin perfuzie adulţilor şi copiilor, utilizând un volum de lichid suficient, timp de 60-90 min. (cu viteza de 50 picături/min), iar nou-născuţilor – în decurs de 1-2 ore.

Pentru perfuziile intravenoase conţinutul flaconului se dizolvă în 100-200 ml soluţie de clorură de sodiu 9 mg/ml sau soluţie de glucoză 50 mg/ml.

Concentraţia soluţiei de amikacină la administrarea intravenoasă nu va depăşi 5 mg/ml. Administrarea intravenoasă în jet a AMICIL se va efectua foarte lent (timp de circa 7 minute). Pentru administrarea intramusculară conţinutul flaconului se dizolvă în 2-3 ml apă pentru injecţii şi se introduce profund în cadranul superior extern al fesei.

Vârstnici

Amikacina se elimină pe cale renală. Funcţia renală se va determina înainte de inițierea tratamentului și periodic pe durata tratamentului și, la necesitate dozele se vor ajusta conform recomandărilor în caz de afectare a funcției renale.

Infecţii cu pericol pentru viață şi/sau infecţii provocate de Pseudomonas Doza pentru adulți poate fi crescută până la 500 mg amikacină fiecare opt ore, fără a depăşi 1,5

2 g amikacină pe zi, timp de maxim 10 zile. Doza maximă totală pentru adulți – 15 g.

Infecţii urinare (cu excepția infecțiilor, provocate de Pseudomonas) 7,5 mg amikacină/kg/zi, administrată în două prize egale (echivalent cu 250 mg amikacină de 2 ori pe zi, la adulţi). Deoarece eficacitatea amikacinei este potenţată la pH crescut, poate fi administrat concomitent un agent alcalinizant al urinei.

Administrarea la pacienții cu insuficienţă renală

La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei sub 50 ml/min), administrarea o dată pe zi nu este de dorit, deoarece acești pacienți vor fi expuşi timp îndelungat la concentrații mari. Mai jos sunt date recomandări privind ajustarea dozelor la pacienţii cu insuficienţă renală. Pentru pacienții cu insuficiență renală, care au primit de obicei doza de două sau trei ori pe zi, se recomandă determinarea concentrațiilor plasmatice ale amikacinei. La acești pacienți dozele trebuie ajustate: fie prin administrarea dozelor uzuale la intervale mai mari de timp, fie prin administrarea unor doze reduse, la intervale fixe. Ambele metode sunt bazate pe clearance-ul creatininei sau valorile creatininei serice, deoarece se cunoaște că ele corelează cu timpul de înjumătățire a aminoglicozidelor la pacienții cu funcție renală diminuată. Este necesară o monitorizare clinic și de laborator minuțioasă la utilizarea acestor scheme de dozare și dozele trebuie ajustate la necesitate, inclusiv ajustarea la efectuarea dializei.

Doza uzuală la intervale prelungite între prize:

În cazul, în care rata clearance-ului creatininei nu este cunoscută și starea pacientului este stabilă, un interval de dozare în ore pentru doza unică uzuală (adică, cea care ar fi administrată pacienților cu funcție renală normală de două ori pe zi, 7,5 mg/kg) poate fi calculată prin înmulțirea creatininei serice a pacientului la nouă; de exemplu, în cazul în care concentrația serică a creatininei este de 2 mg/100 ml, doza recomandată la o priză (7,5 mg/kg) trebuie administrată la fiecare 18 ore.

Doza redusă la intervale fixe între prize:

Dacă funcţia renală este afectată, dar e necesar de respectat administrarea divizată, doza trebuie redusă. La acești pacienți, concentrațiile plasmatice ale amikacinei trebuie măsurate pentru a asigura concentrațiile serice optime. În cazul, în care determinările serice nu sunt disponibile, iar starea pacientului este stabilă, creatinina serică și valorile clearance-ului creatininei vor fi utilizate ca un ghid pentru dozare.

Iniţial se va începe tratamentul prin administrarea unei doze uzuale de 7,5 mg/kg ca doză de încărcare sau doză pentru un pacient cu funcție renală normal, așa cum este descris mai sus. Pentru a determina mărimea dozelor de întreținere administrate la fiecare 12 ore, doza de încărcare trebuie redusă proporțional cu reducerea ratei clearance-ului creatininei pacientului:

3

Doza de întreţinere administrată fiecare 12 ore ═ (clearance-ul creatininei pacientului în ml/min × doza de încărcare calculată în mg) / clearance-ul creatininei normal în ml/min

Schemele de dozare de mai sus nu intenționează să fie recomandări fixe, ci sunt furnizate ca ghid pentru dozare când nu este posibil de monitorizat nivelurile serice de amikacină.

Deoarece funcția renală se poate modifica semnificativ în timpul terapiei, e necesar de monitorizat sistematic creatinina serică, iar regimul de dozare de ajustat de ajustat la necesitate.

Utilizarea intraperitoneală

În caz de peritonită diagnosticată sau după contaminare peritoneală ca urmare a scurgerii de fecale în timpul intervenției chirurgicale, Amicil poate fi folosit în calitate de irigant după recuperarea din anestezie, la o concentrație de 0,25% (2,5 mg/ml). Pentru adulți doza la o priză de 500 mg se dizolvă în 20 ml apă sterilă pentru injecții și se administrează printr-un cateter de polietilenă, cusut în plagă la închiderea ei. Dacă e posibil, instilarea trebuie amânată până la finisarea acțiunii anestezicelor și miorelaxantelor.

Alte căi de administrare

Amicil în concentrație de 2,5 mg/ml poate fi utilizată ca soluție de irigare în cavitățile abcesului, spațiul pleural, peritoneu și ventriculele cerebrale.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Este necesar de evitat (inclusiv administrarea locală și sistemică) utilizarea concomitentă sau
alternantă a altor medicamente ototoxice sau nefrotoxice, în special bacitracină, cisplatină,
amfotericină B, ciclosporină, tacrolimus, cefaloridină, paromomicină, viomicină, polimixină B,
colistină, vancomicină sau alte aminoglicozide, luând în considerație efectelor aditive. În cazul,
în care acest lucru nu este posibil, este necesară o monitorizare minuțioasă.
După administrarea parenterală concomitentă de antibiotice aminoglicozide și cefalosporine a
6

fost raportată creșterea nefrotoxicității. Utilizarea concomitentă de cefalosporine poate crește
brusc nivelurile serice de creatinină.
Riscul de ototoxicitate crește în cazul, când amikacina se utilizează în asociere cu remedii
diuretice cu acțiune rapidă, în special când diureticul se administrează intravenos. Diureticele
pot potența toxicitatea aminoglicozidelor, modificând concentrațiile antibioticelor în ser și
țesuturi. La administrarea concomitentă cu furosemid și acid etacrinic, care de asemenea
posedă efect ototoxic, poate apărea surditate ireversibilă.
Utilizarea amikacinei nu este recomandată la pacienții sub influența anestezicelor sau
relaxantelor musculare (inclusiv eter, halotan, d-tubocurarină, succinilcolină, decametoniu,
atracuriu, recuroniu, vecuroniu sau la pacienţii, cărora li se efectuează transfuzii masive cu
sânge cu anticoagulant din grupa citraţilor), deoarece poate să se dezvolte blocul
neuromuscular și depresie respiratorie consecutivă. Dacă apare blocul neuromuscular, sărurile
de calciu pot determina reversia acestuia.
Indometacina poate crește concentrația plasmatică a amikacinei la nou-născuți.
La pacienții cu tulburări severe ale funcției renale poate scădea activitatea aminoglicozidelor la
administrarea concomitentă cu penicilinele.
In vitro, amestecul aminoglicozidelor şi antibioticelor beta-lactamice (peniciline sau
cefalosporine) poate duce la o inactivare reciprocă semnificativă. O scădere a activităţii serice
poate apărea, de asemenea, chiar dacă un aminoglicozid sau un alt antibiotic de tipul penicilinei
este administrat in vivo pe căi separate. Inactivarea aminoglicozidelor este semnificativă clinic
doar la pacienții cu insuficiență renală severă. Inactivarea poate continua în probele de lichide
biologice, colectate pentru analiză, ceea ce duce la indici eronați ale nivelurilor de
aminoglicozide.
Există un risc crescut de hipocalcemie când aminoglicozidele sunt administrate cu bifosfonați.
Există un risc crescut de nefrotoxicitate și, eventual, de ototoxicitate atunci când
aminoglicozidele sunt administrate cu compuși de platină.
Amikacina este incompatibilă farmaceutic cu penicilinele, heparina, cefalosporinele,
capreomicina, amfotericina B, hidroclorotiazida, eritromicina, nitrofurantoina, vitaminele
grupului B şi C, clorura de potasiu.

Sarcina şi alăptarea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă,
adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
2
Amikacina penetrează placenta şi poate manifesta acţiune toxică asupra fătului, de aceea
administrarea în timpul sarcinii este contraindicată.
Deoarece amikacina în concentraţii mici trece în laptele matern şi poate influenţa microflora
intestinală a sugarului, medicul dumneavoastră va lua decizia sau de a întrerupe alăptarea la
sân, sau tratamentul cu AMICIL.