Fișă tehnică · Allopurinol 100 mg, comprimate

Dozare

Adultii

Allopurinolul trebuie utilizat în doze mici, adică 100 mg/zi pentru a reduce riscul de reacții adverse și a crește numai dacă există un răspuns nesatisfăcător la nivelurile serice de urat. O atenție deosebită trebuie acordată în caz de insuficiență renală (vezi secțiunea „Efecte secundare”). Sunt oferite următoarele regimuri de dozare:

de la 100 până la 200 mg pe zi pentru afecțiuni ușoare;

de la 300 până la 600 mg pe zi pentru afecțiuni moderate;

de la 700 până la 900 mg pe zi pentru afecțiuni severe.

Dacă este necesară o doză în mg/kg greutate corporală, trebuie utilizate de la 2 până la 10 mg/kg greutate corporală/zi.

Copii sub 15 ani: de la 10 până la 20 mg/kg greutate corporală/zi, până la maximum 400 mg pe zi. Utilizarea la copii este rar indicată, cu excepția neoplasmelor maligne (în special a leucemiei) și a anumitor tulburări enzimatice, precum sindromul Lesch-Nyhan.

Pacienți vârstnici

În absența unor date specifice, ar trebui utilizată cea mai mică doză care asigură o reducere satisfăcătoare a nivelurilor de urati. O atenţie deosebită trebuie acordată recomandărilor de la pct. 4.2 Insuficienţă renală şi pct. 4.4.

Insuficiență renală

Deoarece allopurinolul și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, afectarea funcției renale poate duce la o întârziere a medicamentului și/sau a metaboliților săi, cu o prelungire ulterioară a timpului de înjumătățire plasmatică. În insuficiența renală severă, poate fi adecvat să se utilizeze mai puțin de 100 mg pe zi sau să se utilizeze doze unice de 100 mg la intervale mai lungi de o zi. Dacă sunt disponibile mijloace pentru a monitoriza concentrațiile plasmatice de oxipurinol, doza trebuie ajustată pentru a menține nivelurile plasmatice de oxipurinol sub 100 micromoli/l (15,2 mg/l). Allopurinolul și metaboliții săi sunt excretați prin dializă renală. Dacă dializa este necesară de două până la trei ori pe săptămână, trebuie luată în considerare un regim de dozare alternativ: 300-400 mg de Allopurinol imediat după fiecare dializă, și nu între ele.

Insuficiență hepatică

Dozele reduse trebuie utilizate la pacienții cu insuficiență hepatică. În stadiile incipiente ale terapiei, se recomandă teste periodice ale funcției hepatice.

Tratamentul afecțiunilor cu turnover mare a uratilor, de ex. neoplazie, sindrom Lesch-Nyhan. Se recomandă corectarea hiperuricemiei și/sau hiperuricozurii existente cu Allopurinol înainte de a începe terapia citostatică. Este important să se asigure o hidratare adecvată pentru a menține diureza optimă și se încearcă alcalinizarea urinei pentru a crește solubilitatea urinară a urati/acidului uric. Doza de Allopurinol trebuie să fie la baza regimului de dozare recomandat. Dacă nefropatia cu urati sau altă patologie afectează funcția renală, trebuie urmate recomandările de la pct. 4.2. Insuficiență renală.

Acești pași pot reduce riscul depunerii de xantină și/sau oxipurinol care complică situația clinică. A se vedea, de asemenea, pct. 4.5 și pct. 4.8.

Recomandări de monitorizare

Doza trebuie ajustată prin monitorizarea concentrației de urat din serul sanguin și a nivelurilor de urati/acid uric din urină la intervale de timp adecvate.

Mod de administrare

Allopurinolul poate fi luat pe cale orală o dată pe zi, după mese. Medicamentul este bine tolerat, mai ales după mese. Dacă doza zilnică depășește 300 mg și apare intoleranță gastro-intestinală, poate fi adecvată o schemă de doze divizate.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Anticoagulante de tip cumarinic - o creștere a efectului warfarinei și a altor cumarine, prin urmare,
este necesară o monitorizare mai frecventă a parametrilor de coagulare și, de asemenea, este
posibilă reducerea dozei de anticoagulante.
6-Mercaptopurină și azatioprină
Azatioprina este metabolizată la 6-mercaptopurină, care este inactivată prin acțiunea xantin
oxidazei. Cînd 6-mercaptopurină sau azatioprina sunt administrate în asociere cu allopurinol, un
inhibitor al xantin oxidazei, inhibarea xantin oxidazei va prelungi efectul acestora. Concentrațiile
sarice de 6-mercaptopurină sau azatioprină pot atinge niveluri toxice conducând la pancitopenie și
meilosupresie care pun viața în pericol atunci când aceste medicamente sunt administrate în
asociere cu allopurinol. De aceea, trebuie evitată utilizarea allopurinol în asociere cu 6mercaptopurină. Dacă se stabilește că administrarea în asociere cu 6-mercaptopurină sau azatioprină
este necesară din punct de vedere clinic, doza trebuie redusă la un sfert (25%) din doza uzuală de 6mercaptopurină sau azatioprină și trebuie asigurată monitorizarea hematologică frecventă (vezi pct.
4.4).
Pacienții trebuie sfatuiți să raporteze orice semne de mielosupresie (vânătăi sau sângerări
inexplicabile, durere în gât, febră).
Vidarabină (adenin arabinozid) - timpul de înjumătățire al acestuia este prelungit cu riscul creșterii
toxicității acestuia. Această combinație trebuie utilizată cu prudență.
Salicilați (doze mari), medicamente uricozurice (de exemplu, sulfinpirazonă, probenecid,
benzbromarona) - este posibilă reducerea eficacității terapeutice a allopurinolului datorită
accelerării excreției principalului său metabolit, oxipurinol. De asemenea, Allopurinolul încetinește,
excreția probenecidului. Dozele de allopurinol trebuie ajustate.

Clorpropamida - în caz de afectare a funcției renale, riscul de hipoglicemie prelungită crește,
deoarece allopurinolul și clorpropamida pot concura pentru excreția în tubii renali, ceea ce poate
necesita o reducere a dozei de clorpropamidă.
Fenitoina - allopurinolul poate inhiba metabolismul fenitoinei în ficat; semnificația clinică a acestei
interacțiuni este necunoscută.
Teofilina, cofeina - allopurinolul in doze mari inhiba metabolismul si creste concentrația plasmatica
de teofilina, cofeina. Este necesar să se controleze nivelul teofilinei din plasma sanguină la
începutul tratamentului cu allopurinol sau cu o creștere a dozei acestuia.
Ampicilină, amoxicilină - frecvența reacțiilor alergice crește, inclusiv erupții cutanate la pacienții
cărora li se administrează concomitent allopurinol, comparativ cu pacienții cărora nu li se
administrează această combinație. Prin urmare, pacienții care administrează allopurinol, trebuie
tratați cu alte antibiotice.
Ciclosporină - este posibil să crească concentrația de ciclosporină în plasma sanguină și, în
consecință, să crească toxicitatea acesteia, în special nefrotoxicitatea.
Citostatice (de exemplu, ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicina, procarbazină, mecloretamina) risc crescut de mielosupresie la pacienții cu boală neoplazică (cu excepția leucemiei) atunci când
sunt utilizate cu allopurinol decât atunci când aceste medicamente sunt utilizate singure, prin
urmare, hemograma trebuie monitorizată la intervale scurte de timp. Cu toate acestea, în studiile
clinice bine controlate la pacienții tratați cu aceste citostatice, nu s-a demonstrat că allopurinolul
crește toxicitatea citostatică.
Didanozina - allopurinolul crește riscul de toxicitate a acestuia; la voluntari sănătoși și la pacienții
infectați cu HIV tratați cu didanozină, Cmax a didanozinei în plasma sanguină și valoarea ASC au
crescut de aproximativ de două ori atunci când sunt utilizate concomitent cu allopurinol (300
mg/zi), timpul de înjumătățire prin eliminare nu s-a modificat. Administrarea concomitentă a
acestor medicamente nu este de obicei recomandată. Dacă utilizarea concomitentă este inevitabilă,
poate fi necesară o reducere a dozei de didanozină, iar pacienții trebuie monitorizați cu atenție.
Diuretice, inclusiv tiazide și medicamente înrudite - crește riscul de reacții de hipersensibilitate, în
special la pacienții cu insuficiență renală. S-a raportat o interacțiune între allopurinol și furosemid,
care a condus la creșterea concentrațiilor plasmatice de urat și oxipurinol.
Inhibitori ECA, inclusiv captopril - un risc crescut de a dezvolta reacții hematotoxice, cum ar fi
leucopenia și reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții cutanate, în special în insuficiența renală
cronică.
Antiacide - allopurinolul se administrează de preferință cu 3 ore înainte de a lua hidroxid de
aluminiu.

Sarcina şi alăptarea
Discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua acest medicament dacă sunteți gravidă,
intenționați să rămâneți gravidă sau alăptați. Allopurinolul este excretat în laptele matern.
Allopurinolul nu este recomandat în timpul alăptării.