Fișă tehnică · Acacin 500 mg/2 ml, soluţie injectabilă

Regimul de dozare se stabileşte individual din recalcul la masa corporală a pacientului, în funcţie de severitatea evoluţiei şi localizarea infecţiei, inclusiv şi de sensibilitatea agentului patogen. Pentru majoritatea infecţiilor este preferată calea intramusculară, dar în infecţiile cu risc letal sau la pacienţii la care nu sunt posibile injecţiile intramusculare, poate fi utilizată calea intravenoasă, fie injecţie in bolus (timp de 2-3 minute) sau perfuzie (timp de 30 minute).

Administrarea intramusculară și intravenoasă

Acacin soluţie injectabilă poate fi administrată intramuscular sau intravenos.

Acacin nu trebuie amestecat cu alte produse medicamentoase, se administrează separat în conformitate cu dozele şi căile recomandate.

La doza recomandată, infecţiile necomplicate datorate germenilor sensibili trebuie să răspundă la terapie într-un interval de 24-48 ore. Dacă răspunsul clinic nu apare în 3-5 zile, trebuie luată în considerare o altă terapie.

Pentru calcularea dozei adecvate trebuie cunoscută greutatea pacientului înaintea tratamentului, doza fiind estimată pe baza greutăţii corporale ideale. Doza este identică pentru administrarea intramusculară şi intravenoasă.

Funcţia renală poate fi estimată prin măsurarea concentraţiei creatininei plasmatice sau calcularea nivelului clearance-ului creatininei endogene. Testul BUN (blood urea nitrogen) este mai puţin exact în acest scop. Reevaluarea funcţiei renale se face periodic pe durata tratamentului.

Când este posibil, se va determina concentraţia plasmatică a amikacinei pentru a asigura valoarea concentraţiei adecvate. Este optimă determinarea concentraţiei plasmatice maxime şi în platou pe parcursul terapiei. Concentraţii plasmatice maxime (30-90 minute după administrare) ce depăşesc 35 μg /ml şi concentraţii stabilite în platou (înainte de administrarea următoarei doze) ce depăşesc 10 μg /ml trebuie evitate.

Dozajul trebuie ajustat conform indicaţiei. La pacienţii cu funcţie renală normală preparatul poate fi administrat o dată în zi, în acest caz concentraţia plasmatică maximă poate depăşi 35 mg/ml. Durata obișnuită a tratamentului este de 7 până la 10 zile. Doza zilnică totală pe toate căile de administrare nu trebuie să depășească 15-20 mg/kg pe zi.

În infecţiile dificile şi complicate, când durata tratamentului trebuie să depăşească 10 zile, administrarea sulfatului de amikacină injecţii trebuie reevaluată, în caz că se continuă terapia cu amikacină, trebuie monitorizată funcţia renală, auditivă, vestibulară şi concentraţia plasmatică a amikacinei.

Dacă efectul clinic nu apare în 3-5 zile, terapia trebuie oprită şi determinată susceptibilitatea la antibiotic a patogenului.

Adulţi şi copii mai mari de 12 ani

Doza recomandată pentru administrare intramusculară sau intravenoasă la adulţi şi adolescenţi cu funcţie renală normală (clearance-ul creatininei ≥50 ml/min) este de 15 mg amikacină/kg/zi, administrată în doză unică sau în două prize egale (7,5 mg amikacină/kg).

Doza zilnică nu va depăşi 1,5 g. La pacienţii cu endocardită şi neutropenie febrilă doza zilnică va fi administrată în două prize, deoarece nu sunt date suficiente pentru a susţine administrarea într-o priză.

Copii între 4 săptămâni şi 12 ani

Doza recomandată pentru administrare intramusculară sau intravenoasă la copii cu funcţie renală normală este de 15-20 mg amikacină/kg/zi, administrată în doză unică sau în două prize egale (7.5 mg amikacină/kg). La pacienţii cu endocardită şi neutropenie febrilă doza zilnică va fi administrată în două prize, deoarece nu sunt date suficiente pentru a susţine administrarea într-o priză.

Nou-născuţi

La nou-născuţi, se recomandă o doză iniţială de încărcare de 10 mg amikacină/kg, urmată de 15 mg amikacină/kg/zi, administrată în două prize egale.

Prematuri

Doza recomandată la prematuri este 7,5 mg amikacină/kg, administrate la fiecare 12 ore. Durata tratamentului de obicei constituie 7-10 zile.

Recomandări specifice pentru administrarea intravenoasă

Soluţia pentru administrare intravenoasă se prepară prin adăugarea conţinutului flaconului în 100-200 ml solvent steril, cum sunt ser fiziologic 0,9%, glucoză 5%. Soluţia este administrată adulţilor pe parcursul a 30-60 minute. La copii, cantitatea de solvent utilizată se va stabili în funcţie de caz. Ea trebuie să fie suficientă pentru o perfuzie de 30-60 minute. Sugarii vor primi perfuzie de 1-2 ore. Soluţia se pregăteşte nemijlocit înainte de administrare.

Vârstnici

Deoarece amikacina se excretă pe cale renală, se recomandă evaluarea funcţiei renale ori de câte ori este posibil şi ajustarea dozei aşa cum este prezentat pentru insuficienţă renală.

Infecţii cu risc letal şi/sau infecţii produse de specii de Pseudomonas Doza pentru adult poate fi crescută la 500 mg amikacină administrată la fiecare opt ore, fără a depăşi 1,5 g amikacină pe zi, sau durata tratamentului de maxim 10 zile. Nu trebuie depăşită doza maximă totală pentru adult de 15 g amikacină.

Infecţii urinare (excluzând cele cu Pseudomonas spp.) 7,5 mg amikacină/kg/zi, administrate în două prize egale (echivalent cu 250 mg amikacină de două ori pe zi, la adulţi). Deoarece eficacitatea amikacinei este potenţată la pH crescut, poate fi administrat concomitent un agent alcalinizant al urinei.

Insuficienţă renală

La pacienţii cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei < 50 mL/min), administrarea dozei zilnice de Acacin într-o priză nu este recomandată pentru a evita acumularea medicamentului. Vezi în tabel mai jos ajustarea dozajului la pacienţii cu funcţie renală diminuată.

La pacienţii cu funcţie renală diminuată preparatul va fi administrat în două - trei prize, iar concentraţia plasmatică de amikacină va fi monitorizată prin metode adecvate. Dozajul la aceşti pacienţi va fi ajustat fie prin administrarea dozelor normale la perioade de timp mai îndelungate, fie prin administrarea dozelor reduse la intervale de timp fixe.

Ambele metode sunt bazate pe valorile clearance-ului creatininei sau concentraţiei plasmatice a creatininei pacientului, deoarece ele corelează cu timpul de înjumătăţire al aminoglicozidelor la pacienţii cu funcţie renală diminuată. Regimul de dozare trebuie utilizat de rând cu observări clinice şi de laborator ale pacientului şi trebuie modificat la necesitate, inclusiv în cazul când hemodializa este aplicată.

Administrarea dozei zilnice normale la intervale prelungite între doze Dacă la pacienţii cunoscuţi sau suspectaţi a avea funcţie renală diminuată rata clearance-ului creatininei nu se ştie, însă starea este stabilă, intervalul (în ore) între administrarea dozei zilnice unice (de ex. doza zilnică administrată pacientului cu funcţie renală normală în două prize, 7,5 mg/kg) se va calcula înmulţind cu 9 concentraţia plasmatică a creatininei, de ex. dacă concentraţia plasmatică a creatininei este 2 mg/100ml, doza unică recomandată (7,5 mg/kg) va fi administrată la intervale de 18 ore.

Administrarea dozelor reduse la intervale de timp fixe

Dacă funcţia renală este diminuată şi Acacin se administrează la intervale fixe de timp, se impune necesitatea reducerii dozei. La aceşti pacienţi concentraţia plasmatică a amikacinei va fi determinată pentru dozarea corectă şi excluderea concentraţiei plasmatice excesive. Dacă starea pacientului este stabilă, valorile clearance-ului creatininei şi concentraţiei plasmatice a creatininei sunt indicatorii cei mai disponibili ai gradului de disfuncţie renală utilizaţi pentru stabilirea dozei.

Terapia este iniţiată prin administrarea dozei de încărcare 7,5 mg/kg. Această doză este doză recomandată pentru pacienţii cu funcţie renală normală.

Pentru determinarea dozei de întreţinere, administrată la fiecare 12 ore, doza de încărcare va fi redusă în proporţie cu reducerea ratei clearance-ului creatininei pacientului:

Doza de întreţinere administrată la 12 ore = ClCr* determinat ml/min x doza de încărcare mg ClCr normal ml/min ClCr* - rata clearance-ului creatininei.

O altă metodă alternativă de determinare a dozelor reduse administrate la intervale de 12 ore (pentru pacienţii în stare stabilă a căror concentraţie plasmatică a creatininei este cunoscută) este divizarea dozei normale recomandate la concentraţia plasmatică a creatininei.

Regimul de dozare sus-menţionat nu prezintă o recomandare rigidă, ci este adus ca un ghid pentru dozare atunci când determinarea concentraţiei plasmatice a creatininei nu este posibilă.

Administrare intraperitoneală

În caz de peritonită sau după contaminarea cavităţii peritoneale pe parcursul intervenţiei chirurgicale, Acacin se utilizează ca irigant după ieşirea din anestezie, în concentraţii de 0.25% (2.5 mg/ml). Administrarea intraperitoneală a amikacinei nu este recomandată la copiii mici.

Alte căi de administrare

Acacin în concentraţie de 0.25% (2.5 mg/ml) poate fi utilizată ca soluţie de irigare în cavităţile abcesului, spaţiul pleural, peritoneum, ventriculele cerebrale.

cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Acacin este potenţial nefrotoxic, ototoxic şi neurotoxic. Utilizarea concomitentă sau alternantă a altor
medicamente ototoxice sau nefrotoxice, administrate sistemic sau topic, trebuie evitată datorită
posibilităţii cumulării efectelor. Nefrotoxicitate sporită a fost raportată în urma administrării
parenterale concomitente a aminoglicozidelor şi cefalosporinelor. Cefalosporina, administrată
concomitent poate determina fals nivelul creatininei plasmatice.
Riscul ototoxicității este crescut atunci când amikacina este utilizată concomitent cu diuretice (acid
etacrinic, furosemid), îndeosebi când diureticul este administrat intravenos. Acestea pot creşte
toxicitatea aminoglicozidelor prin modificarea concentraţiilor plasmatice şi tisulare ale antibioticelor.
Administrarea intraperitoneală a Acacin nu este recomandată la pacienţii aflaţi sub anestezie sau sub
influenţa preparatelor miorelaxante (inclusiv eter, halotan, d-tubocurarină, succinilcolină şi
decameton), deoarece poate surveni blocada neuromusculară, urmată de depresie respiratorie.
Indometacina sporeşte concentraţia plasmatică a amikacinei la nou-născuţi.
La pacienții cu insuficiență renală severă, administrarea concomitentă cu penicilina poate diminua
efectul aminoglicozidelor.
In vitro, amestecul aminoglicozidelor şi antibioticelor beta-lactamice (peniciline sau cefalosporine)
poate duce la o inactivare reciprocă a celor două substanţe.
O scădere a activităţii poate apărea, de asemenea, când un aminoglicozid sau un alt antibiotic de tipul
penicilinei este administrat in vivo, pe căi separate. Inactivarea aminoglicozidelor este semnificativă
clinic doar la pacienţii cu funcţie renală sever afectată. Inactivarea poate continua în

probele din fluidele biologice recoltate pentru dozaj, ducând la erori de dozaj a aminoglicozidelor.
Aceste probe trebuie manipulate corespunzător (dozate rapid, congelate sau tratate cu betalactamază).
Utilizarea concomitentă a aminoglicozidelor cu bifosfaţi sporeşte riscul de hipocalcemie.
La administrarea aminoglicozidelor cu compuşi ai platinei există un risc majorat de nefrotoxicitate şi
posibil ototoxicitate.
Tiamina (vitamina B1) utilizată concomitent cu amikacina poate fi distrusă de gruparea reactivă
bisulfit sodică din molecula de sulfat de amikacină.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămîneţi gravidă,
adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Fertilitate
Acacin nu are vreun efect asupra dezvoltării embrionare, fetale sau asupra perioadei de gestaţie.
Sarcina
Acacin se administrează la femeile însărcinate doar în caz de necesitate stringentă şi sub supraveghere
medicală. La utilizarea altor aminoglicozide pe parcursul sarcinii nu au fost raportate efecte asupra dezvoltării fătului sau nou-născuţilor, totuşi un risc potenţial există.
Prin urmare, amikacina trebuie administrată în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar şi numai
după evaluarea atentă a raportului risc/beneficiu.
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă Acacin se excretă în laptele matern. Nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului, decizia de a întrerupe alăptarea sau tratamentul trebuie avută în vedere.