RCP · XERMELO 250 mg

Doze

Doza recomandată este 250 mg de trei ori pe zi.

Datele disponibile sugerează că răspunsul clinic se obține de obicei în 12 săptămâni de tratament. Se recomandă reevaluarea beneficiului tratamentului continuu la un pacient care nu răspunde în această perioadă de timp.

Pe baza variabilității ridicate observate între indivizi, nu se poate exclude acumularea la subgrupe de pacienți cu sindrom carcinoid. Prin urmare, nu se recomandă administrarea unor doze mai mari (vezi pct. 5.2).

Doze omise

În cazul omiterii unei doze, pacienții trebuie să ia doza ulterioară la următorul moment programat. Pacienții nu trebuie să ia o doză dublă pentru a compensa o doză uitată.

Grupe speciale de populaţie

Vârstnici

Nu sunt disponibile recomandări specifice cu privire la doze la pacienții vârstnici (vezi pct. 5.2). Insuficiență renală

Nu este necesară nicio modificare a dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă; care nu necesită dializă (vezi pct. 5.2). Ca măsură de precauție, se recomandă ca pacienții cu insuficiență renală severă să fie monitorizați pentru a vedea daca apar semne de toleranța redusă.

Utilizarea Xermelo nu este recomandată la pacienții cu boală renală în stadiu terminal care necesită dializă (EGFR <15 ml/min care necesită dializă), deoarece eficacitatea și siguranța administrării Xermelo la acești pacienți nu au fost stabilite.

Insuficiență hepatică

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (scor Child Pugh A), poate fi necesară reducerea dozei la 250 mg de două ori pe zi, în funcție de toleranță. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (scor Child Pugh B), poate fi necesară reducerea dozei la 250 mg o dată pe zi, în funcție de toleranță. Utilizarea telotristat nu este recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică severă (scor Child Pugh C) (vezi pct. 5.2).

Copii și adolescenți

Nu există o utilizare relevantă a telotristat la copii și adolescenți în indicația de sindrom carcinoid.

Mod de administrare

Administrare orală

Xermelo trebuie luat împreună cu alimente (vezi pct. 5.1 și 5.2).

Efectul altor medicamente asupra Xermelo Octreotidă cu acțiune de scurtă durată Administrarea concomitentă cu Xermelo a octreotidei cu acțiune de scurtă durată a redus semnificativ expunerea sistemică la etil telotristat și telotristat, metabolitul activ (vezi pct. 5.2). Dacă este necesară administrarea concomitentă de octreotidă cu acțiune de scurtă durată cu Xermelo, octereotida cu acțiune de scurtă durată trebuie administrată la cel puțin 30 de minute după utilizarea Xermelo. Inhibitorii carboxilesterazei 2 (CES2) Valoarea CI50 al inhibării cauzate de loperamidă asupra metabolismului etil telotristat de către CES2 a fost de 5,2 µM (vezi pct. 5.2). În studiile clinice de fază 3, telotristat a fost administrat în mod obișnuit în asociere cu loperamidă, fără influențe dovedite asupra siguranței. Efectul Xermelo asupra altor medicamente Substraturile CYP2B6 Telotristat a indus activarea CYP2B6 in vitro (vezi pct. 5.2). Administrarea concomitentă cu Xermelo poate scădea eficacitatea medicamentelor care sunt substraturi ale CYP2B6 (de exemplu, acidul valproic, bupropiona, sertralina) prin scăderea expunerii sistemice. Este recomandată monitorizarea în caz de eficacitate suboptimală. Substraturile CYP3A4 Utilizarea concomitentă cu Xermelo poate scădea eficacitatea medicamentelor care sunt substraturi ale CYP3A4 (de exemplu, midazolam, everolimus, sunitinib, simvastatină, etinilestradiol, amlodipină, ciclosporină ...), prin scăderea expunerii sistemice (vezi pct. 5.2). Este recomandată monitorizarea în caz de eficacitate suboptimală. Substraturile carboxilesterazei 2 (CES2) Utilizarea concomitentă cu Xermelo poate modifica expunerea medicamentelor care sunt substraturi CES2 (de exemplu prasugrel, irinotecan, capecitabină și flutamidă) (vezi pct. 5.2). Dacă administrarea concomitentă este inevitabilă, monitorizați eficacitatea suboptimă și reacțiile adverse.

Femeile aflate la vârsta fertilă Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie sfătuite să utilizeze metode contraceptive adecvate în timpul tratamentului cu telotristat. Sarcina Nu există date privind utilizarea etil telotristat la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Xermelo nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Alăptarea Nu se cunoaște dacă etil telotristatul și metabolitul său sunt excretați în laptele matern. Nu poate fi exclus un risc pentru nou-născuți/sugari. Pacientele nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului cu telotristat. Fertilitatea Nu s-au efectuat studii privind efectul telotristatului asupra fertilității la om. Telotristatul nu a avut efect asupra fertilității în studiile la animale (vezi pct. 5.3).