RCP · THYROZOL 10 mg

Tiamazolul este metabolitul activ al carbimazolului, dar 1 mg de tiamazol nu este echivalent cu 1 mg de carbimazol. Trebuie să se ţină cont de acest lucru, atunci când se începe tratamentul cu tiamazol sau în cazul schimbării tratamentului de la carbimazol la tiamazol. Trebuie respectate următoarele recomandări de dozare:

Doze

Adulţi

În funcţie de severitatea bolii şi de situaţia aportului de iod, tratamentul se începe, de obicei, cu doze zilnice cuprinse între 10 până la 40 mg tiamazol. În multe cazuri, inhibarea producerii de hormoni tiroidieni se poate obţine cu doze zilnice iniţiale cuprinse între 20 până la 30 mg tiamazol. În cazurile mai uşoare, poate să nu fie necesară o doză întreagă de blocare şi, de aceea, se poate lua în consideraţie utilizarea unei doze iniţiale mai mici. În cazurile severe de hipertiroidie poate fi necesară administrarea unei doze iniţiale de 40 mg tiamazol.

Doza se ajustează individual, în funcţie de statusul metabolic al pacientului, după cum arată evoluţia statusului hormonal tiroidian.

Pentru tratamentul de întreţinere, se recomandă una dintre următoarele opţiuni de tratament:

a) Administrarea unei doze zilnice de întreţinere cuprinsă între 5 până la 20 mg tiamazol, în asociere cu levotiroxină, în scopul evitării hipotiroidiei. b) Monoterapie cu doze zilnice cuprinse între 2,5 până la 10 mg tiamazol.

Hipertiroidia indusă de iod poate necesita administrarea unor doze mai mari.

Copii şi adolescenţi

Utilizarea la copii şi adolescenţi (cu vârsta cuprinsă între 3 şi 17 ani) Doza iniţială pentru tratamentul copiilor şi adolescenţilor (cu vârsta cuprinsă între 3 şi 17 ani) trebuie ajustată la greutatea corporală a pacienţilor. De obicei, tratamentul este iniţiat cu o doză zilnică de 0,5 mg/Kg, împărţită în două sau trei doze egale. Pentru terapia de întreţinere, doza zilnică poate fi redusă şi administrată o dată/zi, în funcţie de răspunsul pacientului la tratament. Pentru evitarea hipotiroidiei, poate fi necesar tratamentul suplimentar cu levotiroxină. Nu trebuie depăşită o doză zilnică totală de tiamazol de 40 mg/zi.

Utilizarea la copii (în vârstă de 2 ani şi sub 2 ani) Siguranţa şi eficacitatea tiamazolului nu au fost sistematic evaluate la copii cu vârsta de 2 ani şi sub 2 ani. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea tiamazolului la copii cu vârsta de 2 ani şi sub 2 ani.

Tratamentul conservator al hipertiroidiei Scopul tratamentului este obţinerea statusului metabolic eutiroidian şi a remisiunii pe termen lung, după o durată de tratament limitată. În funcţie de selecţia pacienţilor trataţi, remisiunea poate fi obţinută la cel mult 50% dintre pacienţi după un an. Ratele de remisiune raportate variază considerabil, fără ca motivele determinante să fie complet clarificate. Tipul hipertiroidiei (imunogen sau non-imunogen), durata tratamentului, doza de tiamazol cât şi suplimentarea iodului prin dietă sau iatrogen, reprezintă, probabil, factori de influenţare.

Tratamentul conservator al hipertiroidiei este, de obicei, continuat timp de 6 luni până la 2 ani (în medie 1 an). Statistic, probabilitatea remisiunii creşte cu durata tratamentului. În cazurile în care remisiunea bolii nu poate fi obţinută şi măsurile terapeutice radicale nu se aplică sau sunt respinse, tiamazolul poate fi utilizat ca

2 terapie antitiroidiană pe termen lung, într-o doză cât mai mică posibil, în monoterapie sau administrat în asociere cu o doză mică de levotiroxină.

Pacienţii cu guşă mare şi compresie traheală trebuie să urmeze numai tratament de scurtă durată cu tiamazol sau chiar să nu urmeze tratament cu tiamazol, deoarece administrarea pe termen lung poate determina creşterea guşii. Poate fi necesară monitorizarea completă, specifică a tratamentului (concentraţia plasmatică a TSH, lumenul traheal). Este de preferat ca tratamentul să fie asociat cu administrarea suplimentară de levotiroxină.

Tratamentul preoperator

Pre-tratamentul temporar (timp de 3 – 4 săptămâni sau mai mult, dacă este necesar în mod individual) poate fi util pentru obţinerea statusului metabolic eutiroidian, reducându-se astfel riscurile legate de operaţie. Intervenţia chirurgicală trebuie efectuată imediat ce pacientul este eutiroidian. În caz contrar, trebuie administrată suplimentar levotiroxină. Tratamentul poate fi terminat în ziua premergătoare intervenţiei chirurgicale.

Creşterea fragilităţii şi a riscului de sângerare al ţesutului tiroidian, induse de tratamentul cu tiamazol, pot fi compensate de administrarea suplimentară, pre-operatorie, de doze mari de iod, în timpul celor zece zile care preced intervenţia chirurgicală (tratamentul Plummer cu iod).

Tratamentul înainte de radioterapia cu iod

Înaintea iniţierii radioterapiei cu iod, este importantă obţinerea statusului metabolic de eutiroidie, în special în cazurile severe de hipertiroidie, deoarece în cazuri individuale, după o astfel de terapie, fără pre-tratament, au apărut crize tireotoxice post-terapeutice.

Observaţie: derivaţii tionamidei pot reduce radio-sensibilitatea ţesutului tiroidian. În cazul radioterapiei programate a adenoamelor autonome, activarea ţesutului paranodular trebuie prevenită, cu ajutorul pre- tratamentului.

Tratamentul antitiroidian intermediar după radioterapia cu iod

Durata tratamentului şi doza administrată trebuie ajustate individual, în funcţie de severitatea tabloului clinic şi de perioada estimată, până când radioterapia cu iod începe să fie eficace (aproximativ 4 până la 6 luni).

Tratamentul profilactic al pacienţilor cu risc de apariţie a hipertiroidiei, ca rezultat al administrării substanţelor utilizate în scop diagnostic, care conţin iod

În general, se administrează doze zilnice cuprinse între 10 până la 20 mg tiamazol şi/sau 1 g perclorat, timp de aproximativ 10 zile (de exemplu pentru substanţele de contrast excretate pe cale renală). Durata tratamentului depinde de timpul de retenţie în organism a substanţei care conţine iod.

Grupe speciale de pacienţi

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, clearance-ul plasmatic al tiamazolului este redus. De aceea, doza trebuie menţinută cât mai mică posibil şi pacienţii trebuie monitorizaţi strict.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Deoarece lipsesc datele cu privire la farmacocinetica tiamazolului la pacienţii cu insuficienţă renală, se recomandă ajustarea individuală a dozelor, cu atenţie, sub supraveghere medicală strictă. Doza trebuie menţinută cât mai mică posibil.

Vârstnici

Deşi nu este de aşteptat o acumulare a dozei la pacienţii vârstnici, se recomandă ajustarea individuală a dozelor, cu atenţie, sub supraveghere medicală strictă.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie să fie înghiţite întregi, cu o cantitate suficientă de lichid.

În timpul tratamentului iniţial al hipertiroidiei, în cadrul căruia se utilizează doze mari, dozele zilnice mai sus menţionate pot fi fracţionate şi administrate la intervale regulate pe parcursul zilei.

Doza de întreţinere poate fi administrată o dată, dimineaţa, în timpul sau după micul dejun.

Deficitul de iod creşte răspunsul tiroidei la tiamazol, în timp ce excesul de iod scade răspunsul. Alte interacţiuni directe cu alte medicamente nu sunt cunoscute. Cu toate acestea, trebuie luat în considerare faptul că metabolizarea şi eliminarea altor medicamente pot fi accelerate în hipertiroidie. Acestea se normalizează pe măsură ce funcţia tiroidiană revine la normal. Dacă este necesar, doza trebuie ajustată. În plus, există dovada faptului că, la pacienţii hipertiroidieni, activitatea crescută a anticoagulantelor poate fi normalizată prin corectarea hipertiroidiei. Nu s-au efectuat studii privind interacţiunile la copii şi adolescenţi.

Femei aflate la vârsta fertilă Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului (vezi pct. 4.4). Sarcina La gravide, hipertiroidia trebuie tratată corespunzător, pentru a preveni complicațiile severe la mamă și la făt. La om, tiamazolul traversează placenta. La om, pe baza experienței din studii epidemiologice și raportări spontane, există suspiciunea că tiamazolul poate provoca malformații congenitale, dacă este administrat în timpul sarcinii, mai ales în primul trimestru și în doze mari. Printre malformațiile raportate se numără aplazie cutanată congenitală, malformații cranio-faciale (atrezie coanală; dismorfie facială), hernie ombilicală, atrezie esofagiană, anomalii de canal omfalo-mezenteric și defect septal ventricular. Tiamazolul se va utiliza în timpul sarcinii numai după evaluarea strictă a raportului individual risc/beneficiu, administrându-se doza minimă eficientă, fără administrare suplimentară de hormoni tiroidieni. În cazul în care se utilizează tiamazol în timpul sarcinii, se impune monitorizarea atentă a mamei, fătului și nou-născutului (vezi pct. 4.4). Alăptarea Tiamazolul trece în laptele matern, unde poate atinge concentraţii corespunzătoare concentraţiilor plasmatice materne şi, de aceea, există riscul dezvoltării hipotiroidiei la sugar. Alăptarea este posibilă în timpul tratamentului cu tiamazol; cu toate acestea, pot fi utilizate numai doze mici, de până la 10 mg pe zi, fără administrare suplimentară de hormoni tiroidieni. Funcţia glandei tiroide a nou-născutului trebuie monitorizată regulat.