RCP · SUGAMMADEX APTAPHARMA 100 mg/ml

Doze

Sugammadex trebuie administrat numai de către medicul anestezist sau sub supravegherea acestuia. Se recomandă utilizarea unei tehnici adecvate de monitorizare neuromusculară pentru monitorizarea reversiei din blocul neuromuscular (vezi pct. 4.4).

Doza recomandată de sugammadex depinde de intensitatea blocului neuromuscular din care trebuie făcută reversia.

Doza recomandată nu depinde de regimul de anestezie utilizat.

Sugammadex poate fi utilizat pentru reversia din diferite grade ale blocului neuromuscular indus de rocuronium sau vecuronium:

Adulţi

Reversia de rutină:

Se recomandă utilizarea unei doze de sugammadex de 4 mg/kg corp dacă recuperarea a atins cel puţin 1-2 contracţii post-tetanice (CPT) după blocada indusă de rocuronium sau vecuronium. Timpul median până la revenirea raportului T /T la valoarea de 0,9 este de aproximativ 3 minute (vezi pct. 4 1 5.1). Dacă recuperarea spontană a progresat cel puţin până la reapariţia T după blocada indusă de 2 rocuronium sau vecuronium se recomandă utilizarea unei doze de sugammadex de 2 mg/kg. Timpul median până la revenirea raportului T /T la valoarea de 0,9 este de aproximativ 2 minute (vezi pct. 4 1 5.1).

Dacă se utilizează dozele recomandate pentru reversia de rutină a blocadei, timpul median până la revenirea raportului T /T la valoarea de 0,9 va fi puţin mai redus în cazul blocadei neuromusculare 4 1 indusă de rocuronium, comparativ cu cea indusă de vecuronium (vezi pct. 5.1).

Reversia imediată din blocada neuromusculară indusă de rocuronium:

În cazul în care este necesară reversia imediată după administrarea de rocuronium, se recomandă utilizarea unei doze de sugammadex de 16 mg/kg. După administrarea a 16 mg/kg sugammadex la 3 minute după o doză de bromură de rocuronium de 1,2 mg/kg administrată în bolus, se poate anticipa un timp median până la revenirea raportului T /T la valoarea de 0,9 de aproximativ 1,5 minute (vezi 4 1 pct. 5.1).

Nu există date care să susţină utilizarea sugammadex pentru reversia imediată din blocada indusă de vecuronium.

Readministrarea sugammadex:

În cazul excepţional al recurenţei postoperatorii a blocadei neuromusculare (vezi pct. 4.4) după administrarea unei doze iniţiale de sugammadex de 2 mg/kg sau 4 mg/kg, se recomandă repetarea administrării dozei de sugammadex. După administrarea celei de a doua doze de sugammadex, pacientul trebuie monitorizat cu atenţie pentru validarea recuperării funcţiei neuromusculare.

Readministrarea de rocuronium sau vecuronium după sugammadex:

Pentru timpii de aşteptare pentru readministrarea de rocuronium sau vecuronium după reversia cu sugammadex, vezi pct. 4.4.

Informaţii suplimentare pentru grupe speciale de pacienţi

Insuficienţa renală:

Nu se recomandă utilizarea sugammadex la pacienţi cu insuficienţă renală severă (include pacienţi care necesită dializă (ClCr < 30 ml/min) (vezi pct. 4.4).

Studiile efectuate la pacienţii cu insuficienţă renală severă nu furnizează suficiente date cu privire la siguranţă pentru a susține utilizarea sugammadex la aceşti pacienţi (vezi de asemenea pct. 5.1). În insuficienţa renală uşoară şi moderată (clearance-ul creatininei ≥ 30 şi < 80 ml/min): dozele recomandate sunt aceleaşi ca pentru adulţii fără insuficienţă renală.

Pacienţii vârstnici:

După administrarea sugammadex la reapariţia T după blocada neuromusculară indusă de rocuronium, 2 timpul median până la revenirea raportului T /T la valoarea de 0,9 la adulţi (18-64 ani) a fost de 4 1 2,2 minute, la pacienţii vârstnici (65-74 ani) a fost de 2,6 minute, iar la pacienţii foarte vârstnici (75 ani sau peste) a fost de 3,6 minute. Chiar dacă timpul de recuperare la vârstnici pare să fie lung, trebuie respectate aceleaşi doze recomandate ca la pacienţii adulţi (vezi pct. 4.4).

Pacienţii obezi:

La pacienţii obezi, între care sunt incluși pacienți cu obezitate morbidă, (indice de masă corporală ≥ 40 kg/m2) doza de sugammadex trebuie stabilită în funcţie de greutatea corporală efectivă. Trebuie respectate aceleaşi doze recomandate ca la pacienţii adulţi.

Insuficienţa hepatică:

Nu au fost efectuate studii la pacienţi cu insuficienţă hepatică. Este necesară prudență în utilizarea sugammadex la pacienți cu insuficiență hepatică severă sau insuficiența hepatică asociată cu tulburări de coagulare (vezi pct. 4.4). În insuficienţa hepatică uşoară până la moderată: deoarece sugammadex este excretat în principal pe cale renală, nu este necesară ajustarea dozelor.

Populaţia pediatrică

Copii şi adolescenţi (cu vârstă între 2-17 ani):

Sugammadex AptaPharma 100 mg/ml poate fi diluat la 10 mg/ml pentru a creşte precizia dozelor la copii și adolescenți (vezi pct. 6.6).

Reversia de rutină:

Se recomandă utilizarea unei doze de sugammadex de 4 mg/kg pentru reversia din blocada neuromusculară indusă de rocuronium, dacă recuperarea a atins cel puţin 1-2 CPT.

Se recomandă utilizarea unei doze de 2 mg/kg pentru reversia din blocada neuromusculară indusă de rocuronium, la reapariţia T2 (vezi pct. 5.1).

Reversia imediată:

Reversia imediată nu a fost investigată la copii şi adolescenţi.

Nou-născuţi la termen şi copii mici:

Experienţa utilizării de sugammadex la copii mici (vârstă de la 30 zile până la 2 ani) este limitată, iar administrarea la nou-născuţi (vârstă sub 30 de zile) nu a fost studiată. Din acest motiv, nu se recomandă utilizarea sugammadex la nou-născuţi la termen şi copii mici până când vor fi disponibile informaţii suplimentare.

Modul de administrare

Sugammadex trebuie administrat intravenos, sub forma unei singure injecţii în bolus. Injecţia în bolus trebuie administrată rapid, în interval de 10 secunde, printr-un cateter venos existent (vezi pct. 6.6). În studiile clinice, sugammadex a fost administrat numai sun forma unei singure injectări în bolus.

Informaţiile din acest capitol se bazează pe afinitatea de legare dintre sugammadex şi alte medicamente, experimente de laborator, studii clinice şi simulări folosind un model care ține seama de efectul farmacodinamic al blocantelor neuromusculare şi interacţiunea farmacocinetică între blocantele neuromusculare şi sugammadex. Pe baza acestor date, nu sunt aşteptate interacţiuni farmacodinamice clinic semnificative cu alte medicamente, exceptând următoarele: Nu pot fi excluse interacţiuni de dislocare cu toremifen şi acid fusidic (nu sunt de aşteptat interacţiuni de legare semnificative clinic). Nu pot fi excluse interacţiuni semnificative clinic de legare cu contraceptivele orale (nu sunt de aşteptat interacţiuni de dislocare). Interacţiuni care ar putea afecta eficacitatea sugammadex (interacțiuni prin dislocare): Din cauza administrării anumitor medicamente după sugammadex, teoretic rocuronium sau vecuronium pot fi dislocate de sugammadex. În consecinţă se poate observa recurenţa blocadei neuromusculare. În această situaţie pacientul trebuie ventilat. În cazul administrării perfuzabile, trebuie oprit medicamentul care a determinat disocierea. În situații în care sunt anticipate potenţiale interacţiuni de dislocare, pacienţii trebuie monitorizaţi cu atenţie pentru semne de recurenţă a blocadei neuromusculare (până la aproximativ 15 minute) după administrarea parenterală a altui medicament, administrat într-un interval de 7,5 ore după administrarea sugammadex. Toremifen: Pentru toremifen, care are o afinitate de legare relativ înaltă pentru sugammadex şi pentru care pot fi prezente concentraţii plasmatice relativ mari, este posibil un oarecare grad de disociere a vecuronium sau rocuronium din complexul format cu sugammadex. Medicii clinicieni trebuie să ia în considerare faptul că revenirea raportului T4/T1 la valoarea de 0,9 ar putea fi aşadar întârziată la pacienţii la care s- a administrat toremifen în ziua intervenţiei chirurgicale. Administrarea intravenoasă de acid fusidic: Utilizarea acidului fusidic în faza preoperatorie poate duce la o oarecare întârziere a revenirii raportului T4/T1 la valoarea de 0,9. Nu este de aşteptat recurenţa blocadei neuromusculare în faza postoperatorie, deoarece perfuzarea acidului fusidic se face în câteva ore, iar concentraţiile sanguine se cumulează pe durata a 2-3 zile. Pentru readministrarea sugammadex, a se vedea pct. 4.2. Interacţiuni cu potenţial de afectare a eficacităţii altor medicamente (interacțiuni de legare): Datorită administrării sugammadex, eficacitatea anumitor medicamente poate fi redusă din cauza scăderii concentraţiilor plasmatice (libere). În cazul în care se observă o astfel de situaţie, se recomandă ca medicul clinician să ia în considerare readministrarea medicamentului, administrarea unui medicament echivalent din punct de vedere terapeutic (de preferat dintr-o clasă chimică diferită) şi/sau intervenţii non-farmacologice, în funcţie de situaţie. Contraceptive hormonale: Se anticipează că interacţiunea între sugammadex în doză de 4 mg/kg corp şi un progestogen va duce la scăderea expunerii la progesteron (34% din ASC) similară scăderii observate în cazul în care o doză zilnică de contraceptiv oral este luată cu 12 ore mai târziu, ceea ce poate duce la scăderea eficacităţii. Se anticipează că pentru estrogeni efectul este mai redus. Din acest motiv, administrarea în bolus a unei doze de sugammadex este considerată echivalentă cu omiterea unei doze zilnice de contraceptiv oral steroidian (combinat sau numai cu progesteron). Dacă sugammadex se administrează în aceeaşi zi cu un contraceptiv oral, se recomandă respectarea instrucţiunilor referitoare la conduita în cazul omisiunii unei doze, specificate în prospectul contraceptivului oral. În cazul contraceptivelor hormonale care nu se administrează oral, pacienta trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă suplimentară non-hormonală în următoarele 7 zile şi să respecte instrucţiunile din prospectul medicamentului respectiv. Interacțiuni datorate efectului rezidual al rocuronium sau vecuronium: În perioada post-operatorie, o atenție deosebită trebuie acordată posibilității reapariției blocadei neuromusculare, când sunt utilizate medicamente care potențează blocada neuromusculară. Vă rugăm să vedeți în prospectul pentru rocuronium sau vecuronium o listă a medicamentelor specifice care potențează blocada neuromusculară. În cazul în care se observă reapariția blocadei neuromusculare, pacientul poate necesita ventilație mecanică și readministrarea de sugammadex (vezi pct. 4.2). Interferenţa cu teste de laborator: În general sugammadex nu interferă cu teste de laborator, exceptând determinarea progesteronului seric. Interferenţa cu acest test este observată la concentraţii plasmatice ale sugammadex de 100 micrograme/ml (nivelul plasmatic maxim care apare după injectarea unui bolus de 8 mg/kg). În cadrul unui studiu efectuat la voluntari sugammadex în doze de 4 mg/kg corp şi 16 mg/kg corp a determinat creşterea prelungirea valorii maxime a mediei timpului de tromboplastină parţial activată (aPTT) cu 17 şi respectiv 22%, şi a timpului de protrombină (PT) [INR] cu 11 şi respectiv 22%. Aceste prelungiri limitate ale valorilor medii ale aPTT şi PT(INR) au fost de scurtă durată (≤30 minute). În studiile in vitro a fost observată o interacţiune farmacodinamică (prelungirea TP şi a aPTT) cu antagonişti ai vitaminei K, heparină nefracţionată, heparine cu greutate moleculară mică, rivaroxaban şi dabigatran (vezi pct. 4.4). Populaţia pediatrică Nu s-au efectuat studii dedicate privind interacţiunile. Interacţiunile menţionate mai sus pentru adulţi şi atenţionările de la pct. 4.4 trebuie avute în vedere şi la populaţia pediatrică.

Sarcina Pentru sugammadex nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femei gravide. Studiile la animale nu au evidenţiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării post-natale. Sugammadex se va administra numai cu prudenţă la femeia gravidă. Alăptarea Nu se cunoaşte dacă sugammadex este excretat în laptele uman. Studii la animale au indicat excreţia sugammadex în lapte. Absorbţia orală a ciclodextrinelor este în general redusă şi nu sunt anticipate efecte asupra sugarului după administrarea unei singure doze la femeia care alăptează. Trebuie luată o decizie cu privire la întreruperea alăptării sau întreruperea/oprirea tratamentului cu sugammadex, considerând beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul tratamentului pentru femeie. Fertilitatea Nu au fost investigate efectele sugammadex asupra fertilităţii umane. Studiile la animale pentru evaluarea fertilităţii nu au evidenţiat efecte dăunătoare.