RCP · SITAGLIPTIN GEMAX PHARMA 100 mg

Doze

Doza este de sitagliptin 100 mg o dată pe zi. În cazul administrării în asociere cu metformin şi/sau un agonist PPARγ, doza de metformin şi/sau de agonist PPARγ trebuie menţinută, iar Sitagliptin Gemax Pharma trebuie administrat concomitent.

În cazul în care Sitagliptin Gemax Pharma este administrat în asociere cu o sulfoniluree sau cu insulină, trebuie avută în vedere utilizarea unei doze mai mici de sulfoniluree sau de insulină, pentru a diminua riscul hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).

În cazul în care este omisă o doză de Sitagliptin Gemax Pharma, aceasta trebuie luată imediat ce pacientul îşi aminteşte. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeaşi zi.

Grupe speciale de pacienţi

Insuficienţă renală

Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptin în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare ale acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥ 60 până la < 90 ml/minut).

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥ 45 până la < 60 ml/minut).

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 ml/minut), doza de sitagliptin este de 50 mg o dată pe zi. Pentru administrarea acestei doze trebuie prescris un medicament diferit care conține sitagliptin 50 mg.

La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 până la < 30 ml/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 ml/minut), inclusiv cei care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza recomandată de sitagliptin este de 25 mg o dată pe zi. Pentru administrarea acestei doze trebuie prescris un medicament diferit care conține 25 mg sitagliptin. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei.

Deoarece este necesară o ajustare a dozei pe baza funcţiei renale, se recomandă evaluarea funcţiei renale înainte de iniţierea tratamentului cu Sitagliptin Gemax Pharma şi periodic după aceea.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Sitagliptin Gemax Pharma nu a fost evaluat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă și trebuie acordată atenție (vezi pct. 5.2).

Cu toate acestea, deoarece sitagliptin este eliminat în principal pe cale renală, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptin.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă.

Copii şi adolescenţi

Sitagliptin nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta de 10 până la 17 ani din cauza dovezilor insuficiente referitoare la eficacitate. Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 4.8, 5.1 și 5.2. Sitagliptin nu a fost studiat la pacienți copii cu vârsta sub 10 ani.

Mod de administrare

Sitagliptin Gemax Pharma se poate administra cu sau fără alimente.

Efectele altor medicamente asupra sitagliptin Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacţiunile clinic semnificative prin administrarea asociată de medicamente este mic. Studiile in vitro au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4, cu contribuţia CYP2C8. La pacienţii cu funcţie renală normală, metabolizarea, inclusiv prin CYP3A4, joacă doar un rol mic în clearance-ul sitagliptinului. Metabolizarea poate juca un rol semnificativ în eliminarea sitagliptinului în contextul insuficienţei renale severe sau bolii renale în stadiu terminal (BRST). Din acest motiv, este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) să altereze farmacocinetica sitagliptin la pacienţii cu insuficienţă renală severă sau BRST. Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în contextul insuficienţei renale nu au fost evaluate într-un studiu clinic. Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptin este un substrat al glicoproteinei-p şi al transportorului-3 al anionului organic (OAT3). Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a fost inhibat in vitro de către probenecid, deşi riscul interacţiunilor semnificative clinic este considerat a fi mic. Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo. Metformin: Administrarea concomitentă a unor doze multiple de 1 000 mg metformin de două ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat, în mod semnificativ, farmacocinetica sitagliptin la pacienţii cu diabet zaharat tip 2. Ciclosporină: A fost efectuat un studiu pentru a evalua efectul ciclosporinei, un inhibitor potent al glicoproteinei-p, asupra farmacocineticii sitagliptin. Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC şi Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29% și, respectiv, 68%. Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative. Clearance-ul renal al sitagliptinului nu s-a modificat în mod semnificativ. Aşadar, nu sunt de aşteptat interacţiuni semnificative cu alţi inhibitori ai glicoproteinei-p. Efectele sitagliptin asupra altor medicamente Digoxină: Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentraţiilor plasmatice de digoxină. După administrarea a 0,25 mg digoxină concomitent cu 100 mg de sitagliptin zilnic, timp de 10 zile, ASC plasmatic al digoxinei a crescut în medie cu 11%, iar Cmax plasmatică în medie cu 18%. Nu se recomandă ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienţii cu risc de toxicitate digoxinică trebuie monitorizaţi atunci când sitagliptinul şi digoxina sunt administrate concomitent. Datele in vitro sugerează că, sitagliptin nu inhibă, nici nu induce izoenzimele CYP450. În studii clinice, sitagliptin nu a influenţat semnificativ farmacocinetica metforminului, gliburidei, simvastatinei, rosiglitazonei, warfarinei sau a contraceptivelor orale, furnizând dovezi in vivo ale unei capacităţi reduse de a determina interacţiuni cu substraturi ale CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 şi transportorului cationic organic (OCT). Sitagliptin poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei-p in vivo.

Sarcina Nu există date adecvate provenite din utilizarea sitagliptin la femeile gravide. Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere la doze mari (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Din cauza lipsei datelor la om, Sitagliptin Gemax Pharma nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Alăptarea Nu se cunoaşte dacă sitagliptin se excretă în laptele uman. Studiile la animale au evidențiat excreţia sitagliptin în laptele matern. Sitagliptin Gemax Pharma nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Fertilitatea Datele la animale nu sugerează un efect al tratamentului cu sitagliptin asupra fertilităţii masculine şi feminine. Nu există date disponibile la om.