RCP · SINTALGON 2,5 mg

Administrare orală.

Sintalgon este indicat la adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani.

Doze

Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani

Tratamentul dezintoxicărilor este rezervat adulţilor şi adolescenţilor şi se începe numai după dozarea în urină a unor droguri, ca: metadona, opiacee naturale sau de sinteză, alcool etilic, amfetamine, canabis, LSD.

Doza zilnică iniţială este, de obicei, de 20-30 mg, în funcţie de gradul dependenţei fizice, şi trebuie administrată la cel puţin 10 ore de la ultima doză de opiacee. Doza de întreţinere se obţine prin creşterea treptată, cu 10 mg pe săptămână, şi în general este cuprinsă între 60-100 mg pe zi. De obicei, doza de 15-20 mg combate simptomele abstinenţei, iar doza de 40 mg pe zi este suficientă pentru stabilizarea situaţiei clinice.

Întreruperea tratamentului se face treptat, o scădere cu 20% pe zi a dozei producând un disconfort clinic minim. Pentru dezintoxicare, tratamentul nu trebuie să depăşească 21 zile şi nu se repetă mai devreme de 4 săptămâni.

În durerile cronice neoplazice dozele iniţiale sunt cuprinse între 2,5-10 mg la intervale de 3-8 ore (nu mai mult de 6 ori pe zi), în funcţie de intensitatea durerii. De regulă, doza recomandată este de 5-10 mg la intervale de 6-8 ore; în cazul unui tratament prelungit, pentru a evita riscul acumulării în organism şi apariţiei supradozajului, se recomandă numai două doze pe zi.

Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 15 ani

Sintalgon este contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani (vezi pct. 4.3).

Vârstnici

Pacienţii vârstnici sau debilitaţi ar trebui să primească cea mai mică doză posibil. Dozele repetate ar trebui să fie administrate numai cu extremă prudenţă, iar de reacţia pacientului trebuie să fie luată ca o măsură pentru dozele ulterioare.

Insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică este necesară prudenţă atunci când se administrează Sintalgon. Metabolizarea metadonei la pacienţii cu ciroză hepatică este mai lentă şi aşa-zisul efect de pasaj este scăzut. Acest fapt conduce la un nivel plasmatic crescut de metadonă. Sintalgon trebuie să fie administrat în doze mai mici decât cele recomandate în mod normal, iar reacţia pacientului trebuie să fie luată ca o măsură pentru dozele ulterioare.

Insuficienţă renală

La pacienţii cu insuficienţă renală este necesară prudenţă atunci când se administrează Sintalgon. Intervalul dintre doze trebuie să fie prelungit până la minim 8 ore în cazul unei viteze de filtrare glomerulară 10 - 50 ml/minut şi până la minim 12 ore în cazul unei viteze de filtrare glomerulară de 10 ml/minut.

Metadona nu trebuie utilizată concomitent cu: Inhibitori de mono-amino-oxidază (IMAO) Asocierea este contraindicată deoarece prelungeşte sau accentuează depresia respiratorie indusă de metadonă (vezi. pct. 4.3). Depresive ale sistemului nervos central (SNC) Anestezicele, hipnoticele (inclusiv benzodiazepine şi clormetiazol), anxioliticele, sedativele, barbituricele, fenotiazinele, tranchilizantele majore şi antidepresivele triciclice pot creşte efectul depresiv al metadonă atunci când sunt administrate concomitent (vezi pct. 4.4). Antipsihoticele pot creşte efectul sedativ şi pe cel hipotensor al metadonei. Metadona poate creşte de 1-2 ori nivelul desimipramină. Există rapoarte care arată că medicamentele antidepresive (de exemplu fluoxetină sau fluvoxamină) pot creşte nivelul seric al metadonei. Alcoolul poate creşte nivelul sedativ şi hipotensor al metadonei şi poate accentua depresia respiratorie. Antihistaminicele H2 Antihistaminicele H2 precum cimetidina pot creşte legarea metadonei de proteine, având ca rezultat creşterea acţiunii opioide. Antibiotice Rifampicina: co-administrarea conduce la reducerea nivelului plasmatic şi creşterea excreţiei urinare a metadonei. Uneori este necesară ajustarea dozelor. Ciprofloxacină: datorită inhibării CYP1A2 şi CYP3A4, co-administrarea poate creşte nivelul plasmatic al metadonei şi poate scădea concentraţia serică a ciprofloxacinei. De asemenea, din punct de vedere clinic poate duce la sedare, confuzie şi depresie respiratorie. Eritromicină: teoretic poate reduce metabolizarea metadonei conducând la creşterea nivelului seric al acesteia. Fluconazol şi ketoconazol: reduc metabolizarea metadonei conducând la creşterea nivelului seric al acesteia. Anticonvulsivante (fenitoină, fenobarbital, carbamazepină, primidonă) Acestea induc metabolizarea metadonei, precipitând sindromul de sevraj. Trebuie avută în considerare ajustarea dozei de metadonă. Medicamente care modifică pH-ul urinar Deoarece clearance-ul metadonei este crescut de urina cu pH acid şi scăzut de urina cu pH bazic, orice medicament care modifică pH-ul urinar, influenţează implicit şi eliminarea metadonei. Analgezice opioid-agoniste Co-administrarea are efect aditiv pentru depresia SNC, depresia respiratorie şi hipotensiune. Agonişti opioizi Naloxona şi naltrexonă antagonizează efectele analgezic, depresiv SNC şi respirator ale metadonei şi pot precipita rapid simptomele de sevraj (vezi pct. 4.9). În mod similar, buprenorfina şi pentazocinul pot precipita simptomele de sevraj. Antiretrovirale – nevirapine, efavirenz, nelfinavir, ritonavir, abacavir Având în vedere metabolizarea metadonei, aceşti agenţi pot scădea concentraţiile plasmatice ale metadonei prin creşterea metabolizării hepatice a acesteia. Metadona poate creşte concentraţia plasmatică a zidovudinei. Sindromul de sevraj narcotic a fost raportat la pacienţii trataţi cu unii agenţi antiretrovirali şi metadonă. Iniţierea terapiei antiretrovirale la pacienţii aflaţi în tratament cu metadonă trebuie monitorizată atent pentru identificarea semnelor de sevraj, iar doza de metadonă trebuie ajustată corespunzător. Ciclizina şi alte antihistaminice sedative Co-administrarea poate însuma efectele psihoactive şi pe cele antimuscarinice în cazul dozelor mari. Alte medicamente Test de sarcină: metadona poate interfera cu rezultatul testului urinar de sarcină. Inhibitorii citocromului P450 3A4 (ex. medicamente antiHIV, antibiotice macrolide, cimetidină şi agenţi antifungici de tip azol): clearance-ul metadonei scade în cazul acestei asocieri, deoarece metabolizarea metadonei este mediată de izoenzima CYP3A4. Sunătoarea (Hypericum perforatum): poate scădea concentraţia plasmatică a metadonei. Suc de grepfrut: există raportări sporadice referitoare la creşterea nivelului plasmatic de metadonă datorită scăderii metabolizării acesteia. Medicamente care influenţează umplerea gastrică: domperidona şi metoclopramida pot creşte viteza dar nu şi intensitatea absorbţiei metadonei, prin reversarea umplerii tardive a stomacului. Consecutiv, metadona antagonizează efectul asupra activităţii gastro-intestinale a acestor două substanţe. Antiaritmice Metadona întârzie absorbţia mexiletinului. Metadona şi prelungirea intervalului QT La pacienţii trataţi cu medicamente care influenţează conducerea cardiacă sau cu medicamente care afectează echilibrul electrolitic şi care primesc concomitent metadonă, există un risc de evenimente cardiace (vezi pct. 4.4).

Metadona traversează bariera feto-placentară. Ca urmare, în timpul sarcinii se utilizează numai dacă beneficiul matern este superior riscului fetal (respectiv, asupra nou-născutului). În general, nu se recomandă efectuarea tratamentului de dezintoxicare a pacientei mai ales după săptămâna 20 de sarcina, cu toate acestea, tratamentul de susţinere cu metadonă este recomandat. Utilizarea metadonei cu puţin timp înainte sau în timpul naşterii nu este recomandată din cauza riscului de deprimare respiratorie neonatală. După naştere, la nou-născutul din mamă tratată cu metadonă trebuie luate măsurile adecvate pentru prevenirea manifestărilor determinate de întreruperea bruscă a administrării. Metadona este excretată în laptele matern. Decizia întreruperii alăptării depinde de evaluarea raportului risc potenţial/beneficiu terapeutic pentru sugar. Administrarea metadonei la nou-născut poate preveni producerea sindromului de abstinenţă ca urmare a impregnării opioide în uter.