RCP · RISPERIDONA GRINDEKS 2 mg

Doze

Schizofrenie

Adulți

Risperidonă Grindeks poate fi administrat o dată sau de două ori pe zi.

Pacienții trebuie să înceapă tratamentul cu 2 mg/zi de risperidonă. Doza poate fi crescută a doua zi la 4 mg. Ulterior, doza poate fi menținută nemodificată sau individualizată în continuare, dacă este necesar. Majoritatea pacienților vor beneficia de doze zilnice cuprinse între 4 și 6 mg. Pentru unii pacienți pot fi adecvate o doză inițială, o fază de titrare mai lentă și o doză de întreținere mai mică.

Dozele peste 10 mg/zi nu au demonstrat o eficacitate superioară față de dozele mai mici și pot determina o incidență crescută a simptomelor extrapiramidale. Siguranța dozelor mai mari de 16 mg/zi nu a fost evaluată și, prin urmare, acestea nu sunt recomandate.

Vârstnici

Se recomandă o doză inițială de 0,5 mg de două ori pe zi. Această doză poate fi ajustată individual cu 0,5 mg de două ori pe zi, ajungând treptat de la 1 până la 2 mg de două ori pe zi.

Copii și adolescenți

Risperidona nu este recomandată pentru utilizare la copii cu vârsta sub 18 ani cu schizofrenie din cauza lipsei de date privind eficacitatea.

Episoade maniacale în tulburarea bipolară

Adulți

Risperidonă Grindeks trebuie administrat o dată pe zi începând cu 2 mg risperidonă. Ajustările dozei, dacă sunt indicate, ar trebui să aibă loc la intervale de cel puțin 24 de ore și în trepte de doză de 1 mg pe zi. Risperidona poate fi administrată în doze flexibile, în intervalul de la 1mg la 6 mg pe zi, pentru a optimiza nivelul de eficacitate și tolerabilitate pentru fiecare pacient. Doze zilnice mai mari de 6 mg risperidonă nu au fost studiate la pacienții cu episoade maniacale.

La fel ca pentru toate tratamentele simptomatice utilizarea în continuare a Risperidonă Grindeks trebuie evaluată și justificată permanent.

Vârstnici

Se recomandă o doză inițială de 0,5 mg de două ori pe zi. Această doză poate fi ajustată individual cu 0,5 mg de două ori pe zi, crescând în trepte de la 1 până la 2 mg de două ori pe zi. Deoarece experiența clinică la vârstnici este limitată trebuie manifestată prudență.

Copii și adolescenți

Risperidona nu este recomandată pentru utilizare la copii cu vârsta sub 18 ani cu manie bipolară din cauza lipsei datelor privind eficacitatea.

Agresivitate persistentă la pacienții cu demență Alzheimer moderată până la severă

Se recomandă o doză inițială de 0,25 mg de soluție orală de două ori pe zi. Soluția orală este forma farmaceutică recomandată pentru a administra 0,25 mg. Această doză poate fi ajustată individual cu trepte de creștere de 0,25 mg de două ori pe zi, nu mai frecvent decât o dată la două zile, dacă este necesar. Doza optimă este de 0,5 mg de două ori pe zi pentru majoritatea pacienților. Cu toate acestea unii pacienți pot beneficia de doze până la 1 mg de două ori pe zi.

Risperidonă Grindeks nu trebuie utilizat mai mult de 6 săptămâni la pacienții cu agresivitate persistentă în demența Alzheimer. În timpul tratamentului, pacienții trebuie evaluați frecvent și regulat, iar necesitatea continuării tratamentului trebuie reevaluată.

Tulburări de comportament

Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 5 și 18 ani

Pentru subiecții cu greutatea ≥50 kg, se recomandă o doză inițială de 0,5 mg o dată pe zi. Această doză poate fi ajustată individual cu trepte de creștere de 0,5 mg o dată pe zi, nu mai frecvent decât o dată la două zile, dacă este necesar. Doza optimă este de 1 mg o dată pe zi pentru majoritatea pacienților. Unii pacienți, totuși, pot beneficia de 0,5 mg o dată pe zi, în timp ce alții pot necesita 1,5 mg o dată pe zi. Pentru subiecții cu greutatea <50 kg, se recomandă o doză inițială de 0,25 mg de soluție orală o dată pe zi. Soluția orală este forma farmaceutică recomandată pentru a administra 0,25 mg. Această doză poate fi ajustată individual cu trepte de creștere de 0,25 mg o dată pe zi, nu mai frecvent decât o dată la două zile, dacă este necesar. Doza optimă este de 0,5 mg o dată pe zi pentru majoritatea pacienților. Unii pacienți, totuși, pot beneficia de 0,25 mg o dată pe zi, în timp ce alții pot necesita 0,75 mg de soluție orală o dată pe zi. Soluția orală este forma farmaceutică recomandată pentru a administra 0,75 mg.

La fel ca pentru toate tratamentele simptomatice utilizarea în continuare a Risperidonă Grindeks trebuie evaluată și justificată permanent.

Risperidonă Grindeks nu este recomandat copiilor cu vârsta mai mică de 5 ani deoarece nu există experiență la copii cu vârsta mai mică de 5 ani cu această tulburare.

Insuficiență renală și hepatică

Pacienții cu insuficiență renală au o capacitate mai mică de a elimina fracția antipsihotică activă decât adulții cu funcție renală normală. Pacienții cu insuficiență hepatică au concentrația plasmatică a fracției libere a risperidonei crescută.

Indiferent de indicație, doza inițială și doza de continuare trebuie reduse la jumătate, iar titrarea dozei trebuie să fie mai lentă pentru pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.

Risperidonă Grindeks trebuie utilizat cu prudență la aceste grupe de pacienți.

Mod de administrare

Risperidonă Grindeks este pentru utilizare orală. Alimentele nu influențează absorbția Risperidonă Grindeks.

La întreruperea tratamentului se recomandă reducerea treptată a dozei. Simptomele acute de sevraj, care includ greață, vărsături, transpirație și insomnie, au fost descrise foarte rar după oprirea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice (vezi pct. 4.8). De asemenea, poate avea loc recidiva simptomatologiei psihotice cu apariția tulburărilor de mișcare involuntare (precum acatizie, distonie și diskinezie).

Trecerea de la alte antipsihotice

Când este adecvat medical, se recomandă întreruperea treptată a tratamentului anterior în timp ce se inițiază terapia cu Risperidonă Grindeks. De asemenea, dacă este adecvat medical, când efectuați trecerea pacienților de pe antipsihotice de tip depot, inițiați terapia cu Risperidonă Grindeks în locul următoarei injecții programate. Necesitatea continuării tratamentului medicamentos anti-Parkinson existent trebuie reevaluată periodic.

Interacțiuni farmacodinamice Medicamente care determină sindrom QT prelungit Ca și în cazul altor antipsihotice, se recomandă prudență când se prescrie risperidonă în asociere cu medicamente cunoscute pentru prelungirea intervalului QT, precum antiaritmice (de exemplu, chinidină, disopiramidă, procainamidă, propafenonă, amiodaronă, sotalol), antidepresive triciclice (de exemplu, amitriptilină), antidepresive tetraciclice (de exemplu, maprotilină), unele antihistaminice, alte antipsihotice, unele antimalarice (de exemplu, chinină și meflochină), și cu medicamente care provoacă dezechilibre electrolitice (hipokaliemie, hipomagneziemie), bradicardie sau inhibă metabolizarea hepatică a risperidonă. Această listă este orientativă și nu exhaustivă. Medicamentele cu acțiune centrală și alcoolul Risperidona trebuie utilizată cu prudență în asociere cu alte substanțe cu acțiune centrală, în mod special alcool, opiacee, antihistaminice și benzodiazepine din cauza riscului sedativ crescut. Levodopa și agoniştii dopaminergici Risperidonă Grindeks poate antagoniza efectul levodopa și al altor agonişti ai dopaminei. Dacă această combinație este considerată necesară, în mod special în boala Parkinson în stadiu terminal, trebuie prescrise cele mai mici doze eficace pentru fiecare tip de tratament. Medicamente cu efecte hipotensoare Hipotensiunea arterială semnificativă clinic a fost observată după punerea pe piață, când este utilizată risperidona concomitent cu tratamentul antihipertensiv. Medicamente psihostimulante Utilizarea medicamentelor psihostimulante (de exemplu, metilfenidat) concomitent cu risperidonă poate conduce la simptome extrapiramidale după modificarea unuia sau a ambelor tratamente (vezi secțiunea 4.4). Paliperidonă Utilizarea concomitentă de Risperidonă Grindeks formă farmaceutică pentru utilizare orală și paliperidonă nu este recomandată deoarece paliperidona este metabolitul activ al risperidonă, iar combinația celor două poate cauza expunere aditivă la fracția antipsihotică activă. Interacțiuni legate de farmacocinetică Alimentele nu afectează absorbția Risperidonă Grindeks. Risperidona este metabolizată în principal prin CYP2D6 și într-o măsură mai mică prin CYP3A4. Atât risperidona, cât și metabolitul său activ 9-hidroxi-risperidona sunt substraturi ale glicoproteinei P (gp- P).Substanțele care modifică activitatea CYP2D6 sau substanțele care inhibă sau induc puternic activitatea CYP3A4 și/sau gp-P pot influența farmacocinetica fracției antipsihotice active de risperidonă. Inhibitorii puternici ai CYP2D6 Administrarea concomitentă de Risperidonă Grindeks cu un inhibitor puternic al CYP2D6 poate crește concentrația plasmatică a risperidonă, însă cu efect mai redus în cazul fracției antipsihotice active. Dozele crescute dintr-un inhibitor puternic al CYP2D6 pot crește concentrația fracției antipsihotice active a risperidonă (de exemplu, paroxetină, a se vedea mai jos). Este de așteptat ca alți inhibitori ai CYP2D6, precum chinidina, să modifice concentrațiile plasmatice ale risperidonei în mod asemănător. Când este inițiat sau întrerupt tratamentul concomitent cu paroxetină, chinidină sau alt inhibitor puternic al CYP2D6, mai ales în doză crescută, este necesar ca medicul să reevalueze doza de Risperidonă Grindeks. Inhibitori ai CYP3A4 și/sau gp-P Administrarea concomitentă de Risperidonă Grindeks cu un inhibitor puternic al CYP3A4 și/sau gp-P poate crește substanțial concentrațiile plasmatice ale fracției antipsihotice active ale risperidonă. Când itraconazolul sau un alt inhibitor puternic al CYP3A4 și/sau gp-P este inițiat sau întrerupt, medicul trebuie să reevalueze doza de Risperidonă Grindeks. Inductori CYP3A4 și/sau gp-P Administrarea concomitentă de Risperidonă Grindeks cu un inductor puternic al CYP3A4 și/sau gp-P poate scădea concentrațiile plasmatice ale fracției antipsihotice active ale risperidonă. Când se inițiază sau se întrerupe administrarea concomitentă de carbamazepină sau un alt inductor puternic al CYP3A4 și/sau gp-P, medicul trebuie să reevalueze doza de Risperidonă Grindeks. Inductorii CYP3A4 își exercită efectul într-o manieră dependentă de timp și pot fi necesare cel puțin două săptămâni pentru a atinge efectul maxim după introducere. În schimb, la întreruperea tratamentului, pot fi necesare cel puțin 2 săptămâni pentru a scădea inducerea CYP3A4. Medicamente cu legare înaltă de proteine Când Risperidonă Grindeks este luat împreună cu medicamente cu legare intensă de proteinele plasmatice, nu există o deplasare semnificativă clinic a niciunuia dintre medicamente de pe proteinele plasmatice. Când sunt utilizate concomitent și alte medicamente , eticheta corespunzătoare trebuie consultată pentru informații privitoare la calea de metabolizare și nevoia posibilă de ajustare a dozei. Copii și adolescenți Studiile de interacțiune au fost efectuate numai la adulți. Semnificația rezultatelor acestor studii la copii și adolescenți este necunoscută. Utilizarea risperidonă în asociere cu psihostimulante (de exemplu, metilfenidat) la copii și adolescenți nu a modificat farmacocinetica și eficacitatea risperidonei. Exemple Exemple de medicamente care este posibil să interacționeze sau despre care s-a demonstrat că nu interacționează cu risperidonă sunt enumerate mai jos: Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii risperidonă Antibiotice antibacteriene: • Eritromicina, un inhibitor moderat al CYP3A4 și inhibitor gp-P, nu modifică farmacocinetica risperidonă și a fracției antipsihotice active. • Rifampicina, un inductor puternic al CYP3A4 şi inductor al gp-P, a scăzut concentraţia plasmatică a fracţiei antipsihotice active. Anticolinesterazice: • Donepezil și galantamină, ambele fiind substraturi ale CYP2D6 și CYP3A4, nu prezintă efect clinic relevant asupra farmacocineticii risperidonă și a fracției antipsihotice active. Antiepileptice: • S-a demonstrat că un inductor puternic al CYP3A4 şi inductor gp-P, carbamazepină, scade concentraţia plasmatică a fracţiei antipsihotice active a risperidonei. Efecte similare pot fi observate, de exemplu, cu fenitoină și fenobarbital care induc, de asemenea, enzima hepatică CYP3A4, precum și glicoproteina P. • Topiramatul a redus modest biodisponibilitatea risperidonei, dar nu și pe cea a fracției antipsihotice active. Prin urmare, este puțin probabil ca această interacțiune să aibă o semnificație clinică. Antifungice: • Itraconazol, un inhibitor puternic al CYP3A4 și inhibitor al gp-P, la doza de 200 mg/zi a crescut concentrațiile plasmatice ale fracției antipsihotice active cu aproximativ 70% la doze de risperidonă de 2mg până la 8 mg/zi. • Ketoconazol, un inhibitor puternic al CYP3A4 și inhibitor al gp-P, la doza de 200 mg/zi a crescut concentrațiile plasmatice ale risperidonă și a scăzut concentrațiile plasmatice ale 9- hidroxi-risperidonă. Antipsihotice: • Fenotiazinele pot crește concentrațiile plasmatice ale risperidonă dar nu și pe cele ale fracției antipsihotice active. Antivirale: • Inhibitori de protează: Nu sunt disponibile date oficiale ale studiului; cu toate acestea, deoarece ritonavir este inhibitor puternic al CYP3A4 și inhibitor slab al CYP2D6, ritonavir și inhibitorii de protează potențați cu ritonavir pot crește concentrația fracției antipsihotice active a risperidonă. Beta-blocante: • Unele beta-blocante pot crește concentrația plasmatică a risperidonă, dar nu și pe cea a fracției antipsihotice active. Blocante ale canalelor de calciu: • Verapamil, inhibitor moderat al CYP3A4 și inhibitor al gp-P, crește concentrația plasmatică a risperidonă și a fracției antipsihotice active. Medicamente gastro-intestinale: • Antagonişti ai receptorilor H2: Cimetidină şi ranitidină, ambele inhibitori slabi ai CYP2D6 şi CYP3A4, au crescut biodisponibilitatea risperidonă, dar numai ușor pe cea a fracţiei antipsihotice active. Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și antidepresive triciclice: • Fluoxetină, inhibitor puternic al CYP2D6, crește concentrația plasmatică a risperidonă, dar mai puțin a fracției antipsihotice active. • Paroxetină, inhibitor puternic al CYP2D6, crește concentrația plasmatică a risperidonă, dar la doze care ajung până la 20 mg/zi, și mai puțin a fracțiunii antipsihotice active. Cu toate acestea, dozele mai mari de paroxetină pot crește concentrațiile fracției antipsihotice active a risperidonă. • Antidepresivele triciclice pot crește concentrația plasmatică a risperidonă, dar nu și pe cea a fracției antipsihotice active. Amitriptilina nu afectează farmacocinetica risperidonă sau fracția antipsihotică activă. • Sertralină, inhibitor slab al CYP2D6 și fluvoxamină, inhibitor slab al CYP3A4, la doze care ajung până la 100 mg/zi, nu se asociază cu modificări semnificative clinic ale concentrațiilor fracției antipsihotice active ale risperidonă. Cu toate acestea, dozele peste 100 mg/zi sertralină sau fluvoxamină pot crește concentrațiile fracției antipsihotice active a risperidonă. Efectul risperidonă asupra farmacocineticii altor medicamente Antiepileptice: • Risperidonă nu prezintă efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii valproat sau topiramat. Antipsihotice: • Aripiprazol, un substrat CYP2D6 și CYP3A4: comprimatele sau injecția de risperidonă nu au modificat farmacocinetica sumei aripiprazol și a metabolitului său activ dehidroaripiprazol. Glicozide digitalice: • Risperidonă nu prezintă efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii digoxinei. Litiu: • Risperidonă nu prezintă efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii litiului. Utilizarea concomitentă a risperidonă cu furosemid: • Vezi secțiunea 4.4 privind creșterea mortalității la pacienții vârstnici cu demență care primesc concomitent furosemid.

Sarcina Nu există date adecvate privind utilizarea risperidonă la femeile gravide. Risperidona nu a fost teratogenă în studiile pe animale dar au fost observate alte tipuri de toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potențial la om este necunoscut. Nou-născuții expuși la antipsihotice (care includ risperidonă) în al treilea trimestru de sarcină sunt la risc pentru reacții adverse, care includ simptome extrapiramidale și/sau simptome de sevraj, a căror severitate și durata poate varia după naștere. Au fost raportate simptome precum agitație, hipertonie, hipotonie, tremor, somnolență, detresă respiratorie sau tulburări de alimentație. În consecință, nou- născuții trebuie monitorizați cu atenție. Risperidonă Grindeks nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Dacă este necesară întreruperea tratamentului în timpul sarcinii, aceasta nu trebuie făcută brusc. Alăptarea În studiile la animale, risperidonă și 9-hidroxi-risperidonă sunt excretate în lapte. S-a demonstrat că risperidonă și 9-hidroxi-risperidonă sunt, de asemenea, excretate în laptele matern uman în cantități mici. Nu există date disponibile cu privire la reacțiile adverse la sugarii care sunt alăptați. Prin urmare, avantajul alăptării trebuie evaluat în raport cu posibilele riscuri la copil. Fertilitate Ca și în cazul altor medicamente antagoniști ai receptorilor dopaminergici D2, Risperidonă Grindeks crește nivelul de prolactină. Hiperprolactinemia poate suprima hormonul eliberator al gonadotropinelor (Gonadotropin-releasing hormone, GnRH) hipotalamic, ducând la scăderea secreției hipofizare de gonadotropină. Aceasta, la rândul său, poate inhiba funcția de reproducere afectând steroidogeneza la nivelul gonadelor atât la femeie cât și la bărbat. Nu au fost observate efecte semnificative în studii non-clinice.