RCP · RAPIBLOC 20 mg/2 ml

Doze

Landiolol este destinat utilizării intravenoase într-o condiţie monitorizată. Landiololul trebuie administrat numai de către un profesionist din domeniul sănătăţii. Doza de landiolol trebuie ajustată pentru fiecare individ.

Se administrează o injecție intravenoasă în bolus de 0,1 - 0,3 mg/kg greutate corporală (GC). Se recomandă ca doză inițială 0,1 – 0,2 mg/kg GC. Efectul bradicardic poate dura între 5 și 20 minute. În caz de eficacitate scăzută, se crește doza până la 0,2 sau 0,3 mg/kg GC.

Atunci când este necesar, administrarea în bolus poate fi repetată până la o doză zilnică maximă de 100 mg/pacient/zi.

Această doză poate fi divizată în 5-15 doze per zi (5 × 20 mg/subiect/doză corespunzând la 5 × 0,3 mg/kg GC - 15 x 7 mg/subiect/doză corespunzând la 15 x 0,1 mg/kg GC).

Pentru administrare îndelungată utilizaţi o perfuzie cu landiolol preparată din Rapibloc pulbere pentru soluţie perfuzabilă.

În cazul unei reacții adverse (vezi pct 4.8), o doză nouă de landiolol trebuie redusă sau evitată, iar pacienții trebuie să beneficieze de tratament medical corespunzător, dacă este necesar. La pacienții cu tensiune arterială sistolică scăzută, este necesară prudență sporită atunci când se ajustează doza.

Grupe speciale de pacienți

Vârstnici (≥ 65 ani)

Nu este necesară ajustarea dozei.

Insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.4 şi 5.2).

Insuficienţă hepatică:

Datele privind tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică sunt limitate (vezi pct. 5.2). Este recomandată dozarea atentă, începând cu doza mai mică, la pacienții aflaţi în toate stadiile de insuficiență hepatică.

Rapibloc concentrat conţine alcool (vezi pct. 2 şi 4.4).

Copii și adolescenți

Siguranţa şi eficacitatea landiolol la copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 0 şi 18 ani nu au fost încă stabilite. Rapibloc concentrat conţine alcool etilic şi prin urmare, nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi (vezi pct. 4.4). O altă formă farmaceutică (de exemplu, Rapibloc pulbere pentru soluție perfuzabilă) poate fi mai potrivită pentru administrare la această populație. Datele disponibile în prezent cu privire la această formulare sunt descrise la pct. 5.2, dar nu se poate face nicio recomandare privind doza.

Mod de administrare

Fiolele cu concentrat Rapibloc sunt destinate unei singure utilizări. Medicamentul trebuie să fie diluat înainte de administrare (pentru instrucțiuni vezi pct 6.6).

Landiolol nu trebuie amestecat cu alte medicamente, cu excepţia celor menţionate la pct. 6.6.

Landiolol trebuie administrat intravenos. Trebuie să fie evitată injectarea subcutanată sau perivasculară venoasă sau intra-arterială. Pentru a evita riscul de toxicitate locală, landiolol trebuie injectat intravenos direct într-o venă centrală sau periferică mare, printr-un ac de calibru mare sau un cateter intravenos. Landiolol nu trebuie să fie administrat prin aceeași linie intravenoasă cu alte medicamente (vezi pct. 6.6).

Blocantele canalelor de calciu, cum ar fi derivaţi de dihidropiridină (de exemplu, nifedipina), pot crește riscul de hipotensiune arterială. La pacienții cu insuficiență cardiacă, tratamentul concomitent cu medicamente beta-blocante poate duce la insuficiență cardiacă. Se recomandă ajustarea atentă a landiololului și monitorizarea hemodinamică adecvată. Administrarea landiololului trebuie adaptată cu precauție atunci când este utilizat concomitent cu verapamil, diltiazem, antiaritmice clasa I, amiodaronă sau preparate digitalice, deoarece administrarea concomitentă poate avea ca rezultat suprimarea excesivă a funcției cardiace și/sau tulburări de conducere atrioventriculare. Landiolol nu trebuie utilizat concomitent cu verapamil sau diltiazem la pacienții cu tulburări de conducere atrioventriculare (vezi de asemenea pct. 4.4). Utilizarea concomitentă a landiololului cu insulină sau medicamente antidiabetice orale poate afecta efectul de scădere a zahărului din sânge. O atenție deosebită trebuie acordată nivelului de zahăr din sânge, atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent, deoarece blocarea beta- adrenergică poate masca semne de hipoglicemie, cum ar fi tahicardia. Medicamente utilizate în timpul anesteziei Continuarea utilizării beta-blocantelor în timpul inducerii anesteziei, intubării și la încetarea anesteziei reduce riscul de aritmie. In cazul în care statusul volumului intravascular al pacientului este nesigur sau sunt administrate concomitent cu landiolol medicamente antihipertensive, tahicardia reflexă poate fi atenuată, iar riscul de hipotensiune arterială poate crește. Medicul anestezist trebuie să fie informat în cazul în care pacientului i se administrează un agent beta- blocant, pe lângă landiolol. Efectele hipotensive ale anestezicelor inhalatorii pot fi crescute în prezența landiololului. Doza fiecărui agent poate fi ajustată după cum este necesar pentru a menține hemodinamica dorită. Administrarea de landiolol trebuie crescută treptat, cu precauție, atunci când sunt utilizate concomitent cu anestezice cu efect bradicardic, substraturi pentru esterază (de exemplu, clorura de suxametoniu) sau inhibitori de colinesterază (de exemplu neostigmină) deoarece administrarea concomitentă poate intensifica efectul bradicardic sau prelungi durata de acțiune a landiolol. Un studiu in vitro, folosind plasmă umană a constatat că administrarea concomitentă de suxametoniu poate crește concentrația sanguină maximă de clorhidrat de landiolol cu aproximativ 20%. Inhibarea antagonistă poate provoca, de asemenea, prelungirea duratei blocului neuromuscular indus de clorura de suxametoniu. Interacțiuni cu alte medicamente Combinația landiololului cu agenţi blocanţi ai ganglionilor poate creşte efectul hipotensiv. AINS pot reduce efectul hipotensiv al beta-blocantelor. Trebuie luate măsuri speciale de precauţie atunci când se utilizează floctafenina sau amisulprida concomitent cu beta-blocante. Administrarea concomitentă a landiololului cu antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine sau medicamente antihipertensive poate crește efectul de scădere a tensiunii arteriale. Administrarea landiololului trebuie ajustată cu atenție pentru a evita hipotensiunea arterială neașteptată. Efectele landiololului pot fi contracarate dacă se administrează concomitent cu medicamente simpatomimetice care au activitate agonistă beta-adrenergică. Poate fi necesară ajustarea dozei fiecărui medicament în funcție de răspunsul pacientului, sau avută în vedere utilizarea de agenți terapeutici alternativi. Agenţii care reduc nivelul de catecolamine sau agenţii simpatolitici (de exemplu, rezerpina, clonidina, dexmedetomidina) pot avea un efect aditiv atunci când sunt administraţi concomitent cu landiolol. Pacienții tratați concomitent cu aceste medicamente trebuie monitorizați cu atenție pentru apariția simptomelor de hipotensiune arterială sau bradicardie marcată. Utilizarea concomitentă a clonidinei cu beta-blocante creşte riscul de “rebound” al hipertensiunii arteriale. Deși timp de 24 de ore de la administrarea landiolol nu a fost observat un efect de “rebound” hipertensiv, un astfel de efect nu poate fi exclus în cazul în care landiolol este utilizat în asociere cu clonidina. Reacțiile anafilactice provocate de alte medicamente pot fi mai grave la pacienții care au luat beta- blocante. Acești pacienți pot fi rezistenţi la tratamentul cu adrenalină la doza normală, dar injectarea intravenoasă de glucagon este eficientă (vezi de asemenea pct. 4.4). Atunci când heparina a fost administrată intravenos în timpul perfuziei cu landiolol la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală cardiovasculară, s-a observat o scădere cu 50% a concentrațiilor plasmatice de landiolol împreună cu o scădere a tensiunii arteriale indusă de heparină precum și o creștere a timpului în circulație al landiololului. Valorile ritmului cardiac nu s-au modificat în această situație. Potențialul de interacțiune al metaboliților M1 și M2 ai landiololului, cu medicamentele utilizate concomitent, nu este cunoscut. Efectele farmacodinamice ale metaboliților sunt considerate clinic nerelevante (vezi pct. 5.2). Copii și adolescenți Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți. Nu se cunoaște dacă amploarea interacțiunilor medicamentoase farmacocinetice şi farmacodinamice este similară la populația pediatrică, comparativ cu cea a adulților.

Sarcina Nu sunt disponibile date privind utilizarea Rapibloc concentrat la femeile gravide. Studiile la animale nu indică efecte relevante din punct de vedere clinic în ceea ce privește toxicitatea asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea landiololului în timpul sarcinii. Pe baza acțiunii farmacologice a agenților beta-blocanţi, în ultima parte a sarcinii, trebuie luate în considerare reacţiile adverse asupra fătului și nou-născutului (în special hipoglicemie, hipotensiune arterială și bradicardie). Dacă tratamentul cu landiolol este considerat necesar, fluxul sanguin uteroplacentar şi creşterea fetusului trebuie monitorizate. Nou-născutul trebuie monitorizat cu atenție. Rapibloc concentrat conţine alcool (vezi pct. 2 şi 4.4). Alăptarea Nu se cunoaște dacă landiolol sau metaboliții săi se excretă în laptele uman. La animale, datele farmacocinetice disponibile au demonstrat excreţia landiolol în lapte. Un risc pentru sugar nu poate fi exclus. Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea, fie de a întrerupe/de a se abține de la tratamentul cu landiolol având în vedere beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul tratamentului pentru femeie. Rapibloc concentrat conţine alcool (vezi pct. 2 şi 4.4). Fertilitatea În studiile la animale, nu s-a demonstrat că landiolol modifică fertilitatea (vezi pct. 5.3).