RCP · PRAMIPEXOL ARENA 0,18 mg

Doze

Boala Parkinson

Doza zilnică se administrează divizată în prize egale de trei ori pe zi

Iniţierea tratamentului

Dozele trebuie crescute treptat, pornind de la o doză zilnică iniţială de 0,264 mg bază (0,375 mg sare), care se crește apoi la intervale de 5– 7 zile. Dacă nu apar reacţii de intoleranţă, doza se creşte treptat până se obţine efectul terapeutic maxim.

Dacă doza trebuie mărită în continuare, doza zilnică trebuie crescută cu 0,54 mg bază (0,75 mg sare) pe săptămână, până la doza maximă de 3,3 mg bază (4,5 mg sare) pe zi.

Totuşi trebuie menţionat că incidenţa somnolenţei creşte la doze mai mari de 1,5 mg pe zi (vezi pct. 4.8).

Tratamentul de întreţinere

Doza zilnică individuală trebuie să fie cuprinsă între 0,264 mg bază (0,375 mg sare) şi maxim 3,3 mg bază (4,5mg sare). În cadrul studiilor pivot care au urmărit creşterea dozelor, eficacitatea tratamentului a fost observată începând cu doza zilnică de 1,1 mg bază (1,5 mg sare) pe zi. Ajustări ulterioare ale dozajului trebuie făcute în funcţie de răspunsul clinic şi incidenţa reacţiilor adverse. În cadrul studiilor clinice, aproximativ 5% din pacienţi au fost trataţi cu doze mai mici de 1,1 mg bază (1,5 mg sare). În stadiile avansate ale bolii Parkinson, doze mai mari de 1,1 mg bază (1,5 mg sare) pe zi pot fi utile pacienţilor pentru care se intenţionează reducerea dozei de levodopa. Se recomandă ca dozele de levodopa să fie reduse atât pe durata creşterii dozei, cât şi a tratamentului de întreţinere cu pramipexol, în funcţie de răspunsul clinic al fiecărui pacient (vezi pct. 4.5).

Întreruperea tratamentului

Întreruperea bruscă a tratamentului cu medicamente dopaminergice poate duce la apariţia sindromului neuroleptic malign. De aceea, tratamentul cu pramipexol trebuie redus în mod treptat, cu câte 0,54 mg bază (0,75 mg sare) pe zi, până când doza zilnică ajunge la 0,54 mg bază (0,75 mg sare). Apoi, doza trebuie redusă cu câte 0,264 mg bază (0,375 mg sare) pe zi (vezi pct. 4.4).

Administrarea la pacienţii cu insuficienţă renală

Eliminarea pramipexolului este dependentă de funcţia renală. Pentru iniţierea tratamentului se recomandă următoarea schemă terapeutică:

Pacienţii cu clearance al creatininei peste 50 ml/min nu necesită scăderea dozei zilnice.

La pacienţii cu clearance al creatininei între 20 şi 50 ml/min, doza zilnică iniţială de pramipexol trebuie divizată în două prize, începând cu 0,088 mg bază (0,125 mg sare) de două ori pe zi (0,176 mg bază/ 0,25 mg sare pe zi). Nu ar trebui depăşită o doză zilnică maximă de 1,57 mg pramipexol bază (2,25 mg de sare).

La pacienţii cu clearance al creatininei sub 20 ml/min, doza zilnică de pramipexol se administrează în priză unică, începând cu 0,088 mg bază (0,125 mg sare) pe zi. Nu ar trebui depăşită o doză zilnică maximă de 1,1 mg pramipexol bază (1,5 mg de sare).

Dacă funcţia renală este afectată în timpul tratamentului de întreţinere, doza zilnică de pramipexol trebuie redusă cu un procent egal cu cel cu care scade funcţia renală; de exemplu, dacă clearance-ul creatininei scade cu 30%, atunci doza zilnică de pramipexol trebuie redusă cu 30%. Doza zilnică poate fi administrată în două prize separate dacă clearance-ul creatininei este cuprins între 20 şi 50 ml/min şi în doză unică zilnică dacă clearance-ul creatininei este sub 20 ml/min.

Administrarea la pacienţii cu insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, ajustarea dozelor nu este, probabil, necesară, întrucât aproximativ 90% din substanţa activă absorbită este excretată pe cale renală. Cu toate acestea, posibila influenţă a insuficienţei hepatice asupra farmacocineticii pramipexol nu a fost investigată.

Administrarea la copii şi adolescenţi

La copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani, siguranţa şi eficacitatea tratamentului cu pramipexol nu au fost stabilite.

Utilizarea de pramipexol la copii și adolescenți cu boala Parkinson nu este relevantă.

Mod de administrare

Comprimatele se administrează oral, înghiţite cu apă, şi pot fi administrate cu sau fără alimente

Legarea de proteinele plasmatice La om, pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într-o proporţie foarte mică (< 20%), metabolizarea fiind redusă. De aceea, interacţiunile cu alte substanţe medicamentoase care influenţează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin metabolizare sunt puţin probabile. Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin metabolizare, posibilitatea interacţiunilor este redusă, cu toate că interacţiunile cu medicamentele anticolinergice nu au fost practic investigate. Nu există interacţiuni farmacocinetice cu selegilina şi levodopa. Inhibitori/competitori ai căii active de eliminare renală Cimetidina reduce clearance-ul renal al pramipexolului cu aproximativ 34%, probabil datorită inhibării sistemului de transport al cationilor secretaţi la nivelul tubilor renali. De aceea, medicamentele care inhibă calea activă de eliminare renală sau sunt eliminate pe această cale, cum sunt cimetidina, amantadina mexiletina, zidovudina, cisplatina, chinidina și procainamida pot interacţiona cu pramipexolul, având ca efect reducerea clearance-ului pramipexolului. În cazul administrării acestor medicamente concomitent cu pramipexol, trebuie avută în vedere reducerea dozei de pramipexol. Asocierea cu levodopa Când pramipexol este administrat în asociere cu levodopa, se recomandă scăderea dozei de levodopa şi menţinerea constantă a dozei oricărui alt medicament antiparkinsonian în perioada în care doza de pramipexol este crescută. Din cauza posibilelor efecte aditive, se recomandă prudenţă în cazul în care pacienţii sunt trataţi cu alte medicamente sedative sau consumă băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu pramipexol (vezi pct. 4.4, 4.7 şi 4.8). Medicamente antipsihotice Trebuie evitată administrarea concomitentă de medicamente antipsihotice şi pramipexol (vezi pct. 4.4).

Sarcina Efectul asupra sarcinii şi alăptării nu a fost investigat la om. Pramipexolul nu a demonstrat potenţial teratogen la şobolani şi iepuri, dar s-a dovedit embriotoxic la şobolan în doze materno-toxice (vezi pct. 5.3). Pramipexol trebuie administrat în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar, şi anume, dacă se consideră că beneficiile potenţiale justifică riscurile potenţiale la care este expus fătul. Alăptarea Deoarece tratamentul cu pramipexol inhibă secreţia de prolactină la om, se anticipează inhibarea secreţiei lactate. Excreţia de pramipexol în laptele matern nu a fost studiată la om. La şobolan, concentraţia de substanţă activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă. În absenţa datelor disponibile la om, pramipexol nu trebuie administrat în perioada alăptării. Totuşi, dacă administrarea este absolut necesară, alăptarea trebuie întreruptă. Fertilitatea Nu au fost efectuate studii privind efectele asupra fertilităţii la om. Studiile la animale, arată că pramipexolul afectează ciclurile estrale şi scade fertilitatea la femele, cum este de aşteptat de la un agonist al dopaminei. Totuşi, aceste studii nu au arătat efecte dăunătoare directe sau indirecte privind fertilitatea la masculi.