RCP · OXIDOLOR 40 mg

Doze Doza administrată depinde de intensitatea durerii şi de răspunsul individual la tratament. Pentru doze care nu pot fi obţinute cu această concentraţie, sunt disponibile medicamente cu alte concentraţii.

Următoarele recomandări generale de dozaj se aplică pentru:

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste

Stabilirea şi ajustarea dozelor În general, doza iniţială la pacienţii care nu au fost trataţi anterior cu opioizi este 10 mg clorhidrat de oxicodonă administrat la intervale de 12 ore. La unii pacienţi tratamentul poate fi iniţiat cu doza de 5 mg, pentru a minimaliza incidenţa reacţiilor adverse.

La pacienţii aflaţi în tratament cu opioizi, tratamentul poate fi iniţiat cu doze mai mari, luând în considerare evoluţia sub tratamentul cu opioizi.

Trecerea de la morfină la oxicodonă Variabilitatea dintre pacienți necesită ca fiecărui pacient să i se ajusteze cu atenție doza adecvată. La începutul schimbării schemei de tratament, se poate recomanda o doză mai mică decât echivalentul dozei. Pacienții care au primit morfină pe cale orală înainte de tratamentul cu oxicodonă, trebuie să primească doza zilnică pe baza următorului raport: 10 mg de oxicodonă orală este echivalentă cu 20 mg de morfină orală.

Datorită diferenţelor individuale privind sensibilitatea la diferiţi opioizi, se recomandă ca iniţierea tratamentului cu comprimate cu eliberare prelungită de Oxidolor la pacienţii la care oxicodona înlocuieşte tratamentul anterior cu un alt opioid să se efectueze cu precauţie, utilizând 50-75% din doza calculată de oxicodonă.

După creşterea dozei de la 10 mg la 20 mg, administrată la fiecare 12 ore, ajustările dozelor trebuie efectuate treptat, cu aproximativ o treime din doza zilnică. Scopul este de a stabili doza adecvată fiecărui pacient care, administrată de două ori pe zi, să asigure efectul analgezic adecvat, cu reacţii adverse tolerabile şi care să necesite utilizarea medicamentelor pentru situaţii de urgenţă pe cât de puţin timp posibil pe toată durata tratamentului analgezic.

Administrarea echilibrată a dozelor (administrarea aceleiaşi doze dimineaţa şi seara) după o schemă de administrare fixă (la fiecare 12 ore) este adecvată pentru majoritatea pacienţilor. La unii pacienţi poate fi benefică administrarea de doze neechilibrate. În general, trebuie aleasă doza minimă eficace.

Pentru tratamentul durerilor de etiologie necanceroasă, în general, este suficientă administrarea unei doze zilnice de 40 mg, dar pot fi necesare doze mai mari. Pacienţii cu dureri în cadrul unei afecţiuni canceroase pot necesita doze de 80 până la 120 mg, care în cazuri individuale pot fi crescute până la 400 mg. Dacă sunt necesare doze mai mari, doza trebuie stabilită individualizat, ţinând cont de tolerabilitatea şi riscul de reacţii adverse.

Unii pacienți care utilizează Oxidolor urmând un program fix au nevoie de analgezice cu eliberare rapidă ca tratament de salvare pentru a controla durerile acute. Oxidolor nu este indicat pentru tratamentul durerii acute și / sau a acutizărilor durerilor cronice. Doza unică în tratamentul de salvare trebuie să se ridice la 1/6 din doza zilnică echianalgezică de Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită. Utilizarea medicamentului de salvare de mai mult de două ori pe zi indică faptul că trebuie crescută doza de comprimate cu eliberare prelungită de clorhidrat de oxicodonă. Doza nu trebuie ajustată mai des decât o dată la 1-2 zile, până la obținerea unei administrări stabile de două ori pe zi.

MOD DE ADMINISTRARE Administrare orală. Comprimatele cu eliberare prelungită trebuie înghițite întregi, cu o cantitate suficientă de lichid. Nu trebuie mestecate, divizate sau zdrobite.

Comprimatele cu eliberare prelungită pot fi administrate indiferent de orarul meselor. Obiectivele și întreruperea tratamentului Înainte de începerea tratamentului cu Oxidolor, o strategie de tratament, inclusiv durata tratamentului și obiectivele tratamentului, precum și un plan pentru încheierea tratamentului trebuie convenite cu pacientul, în conformitate cu ghidurile privind gestionarea durerii. În timpul tratamentului, medicul și pacientul trebuie să intre frecvent în contact pentru a evalua necesitatea tratamentului continuu, a lua în calcul întreruperea și a ajusta doza, dacă este necesar. Când un pacient nu mai necesită terapie cu oxicodonă, se poate recomanda să se reducă doza treptat, pentru a preveni simptomele de sevraj. În absența unui control adecvat al durerii, trebuie avute în vedere posibilitatea de hiperalgezie, toleranță și progresie a bolii subiacente (vezi pct. 4.4).

Durata de utilizare Oxidolor nu trebuie luat mai mult decât este necesar.

Populații speciale

Pacienţi vârstnici Pacienţii vârstnici fără simptome de insuficienţă hepatică şi/sau renală în general nu necesită ajustarea dozelor.

Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică La această grupă de pacienţi stabilirea dozei iniţiale trebuie să se facă cu precauţie. Doza iniţială recomandată adulţilor trebuie să fie redusă la jumătate (de exemplu: o doză totală zilnică de 10 mg administrată oral la pacienţi cărora nu li s-au mai administrat anterior alte opioide), iar creşterea dozei se va adapta în funcţie de răspunsul clinic al pacientului, astfel încât să se obţină un control adecvat al durerii. Prin urmare, este posibil ca cea mai mică doză unică recomandată în acest RCP, și anume 15 mg, să nu fie potrivită ca doză inițială. În aceste cazuri se pot utiliza Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită de 5 mg.

Alți pacienți cu risc La pacienții cu greutate corporală mică sau cu metabolism lent al medicamentelor care sunt, de asemenea, naivi la opioide, doza inițială recomandată trebuie redusă la jumătate din doza inițială recomandată în mod normal pentru adulți. Prin urmare, este posibil ca cea mai mică doză unică recomandată în acest RCP, și anume 15 mg, să nu fie potrivită ca doză inițială. În aceste cazuri se pot utiliza Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită de 5 mg.

Populația pediatrică Siguranța și eficacitatea Oxidolor la copiii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite. Oxidolor nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 12 ani.

Alcoolul etilic Alcoolul etilic poate accentua efectele farmacodinamice ale Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită; folosirea concomitentă trebuie evitată. Deprimante ale sistemului nervos central Poate exista un efect deprimant sporit asupra SNC în timpul tratamentului concomitent cu medicamente care afectează SNC, cum ar fi: sedative, hipnotice, antipsihotice, anestezice, fenotiazine, medicamente neuroleptice, antidepresive, miorelaxante, antihistaminice, antiemetice şi alte opioide care pot accentua reacţiile adverse ale medicamentului, în special deprimarea respiratorie. Administrarea concomitentă de oxicodonă cu medicamente serotoninergice, cum este un inhibitor selectiv de recaptare a serotoninei (ISRS) sau un inhibitor de recaptare a serotoninei-norepinefrinei (IRSN) poate determina apariția sindromului serotoninergic. Simptomele sindromului serotoninergic pot include modificări ale stării psihice (de exemplu: agitație, halucinații, comă), instabilitate vegetativă (de exemplu: tahicardie, tensiune arterială oscilantă, hipertermie), tulburări neuromusculare (de exemplu: hiperreflexie, tulburări de coordonare, rigiditate) și/sau simptome gastrointestinale (de exemplu: greață, vărsături, diaree). În cazul pacienților care utilizează astfel de medicamente, oxicodona trebuie utilizată cu precauție și poate fi necesară scăderea dozei administrate. Medicamente sedative cum sunt benzodiazepinele sau medicamente înrudite Utilizarea concomitentă a opioidelor cu medicamente sedative cum sunt benzodiazepinele sau medicamente înrudite crește riscul de sedare, deprimare respiratorie, comă și deces din cauza efectului deprimant suplimentar asupra sistemului nervos central. Doza și durata tratamentului concomitent trebuie limitate (vezi pct. 4.4). Anticolinergice (de exemplu: antipsihotice, antihistaminice, antiemetice, medicamente utilizate pentru tratamentul bolii Parkinson) pot accentua reacţiile adverse anticolinergice ale oxicodonei (cum sunt constipaţia, xerostomia sau tulburările de micţiune). Cimetidina poate inhiba metabolizarea oxicodonei. Inhibitorii de monoaminoxidază (MAO) interacţionează cu analgezicele opioide, producând excitarea sau deprimrea SNC cu pusee hiper- sau hipotensive (vezi pct. 4.4). Oxicodona trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cărora li se administrează sau li s-au administrat în ultimele două săptămâni inhibitori MAO (vezi pct. 4.4). Au fost observate modificări semnificative clinic ale International Normalized Ratio (INR) în ambele direcţii, la pacienţii trataţi concomitent cu anticoagulante cumarinice şi oxicodonă. Interacţiuni prin intermediul sistemului CYP CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea oxicodonei, cu participarea şi a enzimei CYP2D6. Activităţile acestor căi metabolice pot fi inhibate sau induse prin administrarea concomitentă de alte medicamente sau suplimente nutritive. Inhibitorii enzimei CYP3A4, cum sunt antibioticele macrolide (de exemplu: claritromicina, eritromicina şi telitromicina), antifungicele azolice (de exemplu: ketoconazol, voriconazol, itraconazol şi posaconazol), inhibitorii de protează (de exemplu: boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir şi saquinavir), cimetidina şi sucul de grapefruit pot să scadă clearance-ul oxicodonei, ceea ce poate determina creşterea concentraţiilor plasmatice ale oxicodonei. Ca o consecinţă, poate fi nevoie ca doza de oxicodonă să fie adaptată corespunzător. Mai jos sunt prezentate câteva exemple specifice: • Itraconazolul, un puternic inhibitor al CYP3A4, administrat oral timp de cinci zile în doză zilnică de 200 mg, a crescut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 2,4 ori mai mare (între 1,5 – 3,4). • Voriconazolul, un inhibitor al CYP3A4 administrat oral timp de patru zile în doză de 200 mg de două ori pe zi (primele două doze administrate fiind de 400 mg), a crescut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 3,6 ori mai mare (între 2,7 – 5,6). • Telitromicina, un inhibitor al CYP3A4 administrat oral timp de patru zile în doză de 800 mg zilnic, a crescut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 1,8 ori mai mare (între 1,3 – 2,3). • Sucul de grapefruit, un inhibitor al CYP3A4 administrat timp de cinci zile în cantitate de 200 ml de trei ori pe zi, a crescut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 1,7 ori mai mare (între 1,1 – 2,1). Inductorii enzimei CYP3A4, cum sunt rifampicina, carbamazepina, fenitoina şi sunătoarea (St. John’s Wort) pot induce metabolismul oxicodonei şi determina o creştere a clearance-ului oxicodonei care determină scăderea concentraţiilor plasmatice ale oxicodonei. Ca o consecinţă, poate fi nevoie ca doza de oxicodonă să fie adaptată corespunzător. Mai jos sunt prezentate câteva exemple specifice: • Sunătoarea, un inductor al CYP3A4 administrat timp de cincisprezece zile în cantitate de 300 mg de trei ori pe zi, a scăzut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost cu aproximativ 50% mai scăzută (între 37 – 57%). • Rifampicina, un inductor al CYP3A4 administrat timp de şapte zile în doză unică de 600 mg, a scăzut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost cu aproximativ 86% mai scăzută. Substanțele active care inhibă activitatea enzimei CYP3A4, cum sunt paroxetina sau chinidina, pot determina scăderea clearance-ului oxicodonei, ceea ce poate duce la o creştere a concentraţiilor plasmatice ale oxicodonei.

Utilizarea acestui medicament trebuie evitată cât de mult este posibil la pacientele care sunt gravide sau alăptează. Sarcina Există date limitate privind utilizarea oxicodonei la gravide. Nou-născutii din mame care au primit tratament cu opioide în ultimele 3 până la 4 săptămâni înainte de naştere trebuie motitorizaţi pentru deprimare respiratorie. Simptomele de întrerupere pot fi observate la nou-născuţii ai căror mame urmează tratamentul cu oxicodonă. Alăptarea Oxicodona se excretă în laptele uman şi poate cauza sedare şi deprimare respiratorie la copilul nou- născut alăptat la sân. Ca urmare, oxicodona nu trebuie administrată în timpul alăptării.