RCP · OPRYMEA 0,26mg

Doze

Oprymea comprimate cu eliberare prelungită reprezintă o formă farmaceutică care conţine pramipexol şi se administrează oral, o dată pe zi.

Iniţierea tratamentului

Dozele trebuie crescute treptat, începând de la o doză iniţială zilnică de 0,26 mg bază (0,375 mg sare) care se măreşte apoi la intervale de 5-7 zile. Dacă nu apar reacţii adverse intolerabile, doza se creşte treptat până se ajunge la efectul terapeutic maxim.

Dacă doza trebuie mărită în continuare, doza zilnică trebuie crescută cu câte 0,52 mg bază (0,75 mg sare) pe săptămână, până la doza maximă de 3,15 mg bază (4,5 mg sare) pe zi. Totuşi, trebuie menţionat că incidenţa somnolenţei creşte la doze mai mari de 1,05 mg bază (1,5 mg sare) pe zi (vezi pct. 4.8).

Pacienţii care sunt trataţi cu Oprymea comprimate pot fi trecuţi la tratamentul cu Oprymea comprimate cu eliberare prelungită, de pe o zi pe alta, luând aceeaşi doză zilnică. După trecerea la Oprymea comprimate cu eliberare prelungită, doza poate fi ajustată în funcţie de răspunsul terapeutic al pacientului (vezi pct. 5.1).

Tratamentul de întreţinere

Doza zilnică trebuie să fie cuprinsă între 0,26 mg bază (0,375 mg sare) şi un maximum de 3,15 mg bază (4,5 mg sare). În cadrul unor studii-pivot care au urmărit creşterea dozelor, eficacitatea tratamentului a fost înregistrată începând de la doza de 1,05 mg bază (1,5 mg sare) pe zi. Ajustări ulterioare ale dozajului trebuie făcute în funcţie de răspunsul clinic şi de apariţia reacţiilor adverse. În cadrul studiilor clinice, aproximativ 5% din pacienţi au fost trataţi cu doze sub 1,05 mg bază (1,5 mg sare). În stadiile avansate ale bolii Parkinson, doze zilnice mai mari de 1,05 mg bază (1,5 mg sare) pot fi utile pacienţilor la care se intenţionează reducerea dozei de levodopa. Se recomandă ca dozele de levodopa să fie reduse, atât pe durata creşterii dozei, cât şi a tratamentului de întreţinere cu Oprymea, în funcţie de răspunsul clinic al fiecărui pacient (vezi pct. 4.5).

Omiterea unei doze

Atunci când se omite administrarea unei doze, Oprymea comprimate cu eliberare prelungită trebuie administrat în decurs de 12 ore faţă de schema obişnuită de administrare. Dacă se depăşesc 12 ore, se renunţă la doza omisă şi următoarea doză se ia în următoarea zi, conform schemei de tratament.

Întreruperea tratamentului

Întreruperea bruscă a tratamentului cu medicamente dopaminergice poate duce la apariţia sindromului neuroleptic malign sau a sindromului de sevraj la întreruperea administrării agonistului dopaminei. Tratamentul cu pramipexol trebuie redus în mod treptat, cu câte 0,52 mg bază (0,75 mg sare) pe zi, până când doza zilnică ajunge la 0,52 mg bază (0,75 mg sare). Apoi, doza trebuie redusă cu câte 0,26 mg bază (0,375 mg sare) pe zi (vezi pct. 4.4). Totuși, sindromul de sevraj la întreruperea administrării agonistului dopaminei poate să apară în timpul reducerii treptate a dozei și poate fi necesară o creștere temporară a dozei înainte de reluarea reducerii treptate a dozei (vezi pct. 4.4).

Insuficienţă renală

Eliminarea pramipexolului este dependentă de funcţia renală. Pentru iniţierea tratamentului, se recomandă următoarea schemă terapeutică:

Pacienţii cu un clearance al creatininei peste 50 ml/minut nu necesită reducerea dozei zilnice sau a frecvenţei administrării.

La pacienţii cu clearance al creatininei cuprins între 30 şi 50 ml/minut, tratamentul trebuie început cu doza de 0,26 mg Oprymea comprimate cu eliberare prelungită, administrată o zi da şi una nu. Înainte de creşterea dozei zilnice, după o săptămână de tratament, trebuie luate măsuri de precauţie şi trebuie evaluate cu atenţie răspunsul terapeutic şi tolerabilitatea. Dacă mai este necesară o creştere a dozei, dozele se vor creşte cu câte 0,26 mg pramipexol bază la interval de o săptămână, până o doză maximă de 1,57 mg pramipexol bază (2,25 mg sare) pe zi.

La pacienţii cu un clearance al creatininei sub 30 ml/minut, tratamentul cu Oprymea comprimate cu eliberare prelungită nu este recomandat, deoarece nu sunt date disponibile pentru acest grup de pacienţi. Trebuie avută în vedere administrarea de Oprymea comprimate.

Dacă funcţia renală se alterează pe parcursul tratamentului de întreţinere, se vor urma recomandările anterioare.

Insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică ajustarea dozei probabil nu este necesară, deoarece aproximativ 90% din substanţa activă absorbită este excretată pe cale renală. Totuşi, influenţa insuficienţei hepatice asupra farmacocineticii Oprymea nu a fost, practic, investigată.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea Oprymea la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Oprymea nu prezintă utilizare relevantă la copii şi adolecenţi pentru indicaţia Boala Parkinson.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie înghiţite întregi cu o cantitate suficientă de apă şi nu trebuie mestecate, divizate sau sfărâmate. Comprimatele pot fi luate cu sau fără alimente şi trebuie administrate zilnic, la aproximativ aceeaşi oră.

Legare de proteinele plasmatice La om, pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într-o proporţie foarte mică (< 20%), biotransformarea fiind redusă. De aceea, sunt improbabile interacţiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare. Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare, posibilitatea interacţiunilor este redusă, deşi interacţiunile cu anticolinergice nu au fost, practic, investigate. Nu există interacţiuni farmacocinetice cu selegilina sau cu levodopa. Inhibitori/competitori ai căilor de eliminare renală activă Cimetidina reduce clearance-ul renal al pramipexolului cu aproximativ 34%, probabil datorită inhibării sistemului de transport al cationilor secretaţi la nivelul tubilor renali. De aceea, medicamentele care inhibă calea activă de eliminare renală sau sunt eliminate pe această cale, cum sunt cimetidina, amantadina, mexiletina, zidovudina, cisplatină, chinină şi procainamidă pot interacţiona cu pramipexolul, cu reducerea clearance-ului pramipexolului. În cazul administrării acestor medicamente concomitent cu Oprymea, trebuie avută în vedere reducerea dozei de pramipexol. Asociere cu levodopa Când Oprymea este administrat în asociere cu levodopa, se recomandă ca doza de levodopa să fie redusă, iar doza altor medicamente antiparkinsoniene să fie menţinută constantă în perioada în care doza de Oprymea este crescută. Datorită posibilelor efecte aditive, se recomandă prudenţă în cazul în care pacienţii sunt trataţi cu alte medicamente sedative sau consumă băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu pramipexol (vezi pct. 4.4, 4.7 şi 4.8). Medicamente antipsihotice Trebuie evitată administrarea concomitentă de medicamente antipsihotice şi pramipexol (vezi pct. 4.4), de exemplu dacă sunt de aşteptat efecte antagoniste.

Sarcina Efectul asupra sarcinii şi alăptării nu a fost investigat la om. Pramipexolul nu a demonstrat potenţial teratogen la şobolan şi iepure, dar s-a dovedit embriotoxic la şobolan în doze materno-toxice (vezi pct. 5.3). În timpul sarcinii, Oprymea trebuie administrat numai dacă este absolut necesar, dacă beneficiile anticipate justifică riscurile potenţiale pentru făt. Alăptarea Deoarece pramipexolul inhibă secreţia de prolactină la om, inhibarea lactaţiei este probabilă. Excreţia de pramipexol în laptele matern nu a fost studiată la femeie. La şobolan, concentraţia de substanţă activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă. În absenţa datelor disponibile la om, Oprymea nu trebuie administrată în perioada alăptării. Totuşi, dacă tratamentul este absolut necesar, se recomandă întreruperea alăptării. Fertilitatea Nu au fost efectuate studii privind efectele asupra fertilităţii la om. Studiile la animale arată că pramipexolul afectează ciclurile estrale şi reduce fertilitatea la femele, cum este de aşteptat de la un agonist al dopaminei. Totuşi, aceste studii nu au arătat efecte dăunătoare directe sau indirecte privind fertilitatea la masculi.