RCP · NEBIVOLOL TEVA 5 mg

Hipertensiunea arterială esenţială

Adulţi

Doza recomandată este de 5 mg nebivolol (un comprimat Nebivolol Teva 5 mg) pe zi, administrată de preferinţă, în acelaşi moment al zilei. Comprimatele pot fi administrate concomitent cu ingestia de alimente.

Efectul de scădere a tensiunii arteriale se instalează după 1-2 săptămâni de tratament. În unele cazuri, efectul optim se obţine numai după 4 săptămâni.

Tratamentul asociat cu alte antihipertensive

Beta-blocantele pot fi utilizate în monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive. Până în prezent, un efect antihipertensiv suplimentar s-a observat doar în cazurile în care nebivololul în doză de 5 mg a fost utilizat concomitent cu hidroclorotiazida în doze de 12,5 - 25 mg.

Utilizarea la pacienţii cu insuficienţă renală

La pacienţii cu insuficienţă renală, doza iniţială recomandată este de 2,5 mg nebivolol pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg nebivolol.

Utilizarea la pacienţii cu insuficienţă hepatică

Datele cu privire la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau cu disfuncţie hepatică sunt limitate. De aceea, utilizarea Nebivolol Teva 5 mg la aceşti pacienţi este contraindicată.

Vârstnici

La pacienţii cu vârsta peste 65 ani, doza iniţială recomandată este de 2,5 mg nebivolol pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg nebivolol. Cu toate acestea, având în vedere experienţa limitată la pacienţii peste 75 ani, este necesară prudenţă, iar aceşti pacienţi trebuie monitorizaţi cu atenţie.

Copii şi adolescenţi

La copii şi adolescenţi, nu s-au efectuat studii. De aceea, utilizarea la copii şi adolescenţi nu este recomandată.

Insuficienţă cardiacă cronică stabilă

Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile va fi iniţiat cu doze mici şi apoi se va creşte gradat doza, până la atingerea dozei de întreţinere individuale optime.

Pacienţii trebuie să fie diagnosticaţi cu insuficienţă cardiacă cronică stabilă, fără episoade de acutizare în timpul ultimelor şase săptămâni. Este recomandat ca medicul curant să aibă experienţă în abordarea terapeutică a insuficienţei cardiace cronice.

La pacienţii trataţi cu medicamente pentru alte afecţiuni cardiovasculare, incluzând diuretice şi/sau digoxină şi/sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei şi/sau antagonişti ai angiotensinei II, doza acestor medicamente trebuie stabilită în timpul ultimelor două săptămâni înainte de iniţierea tratamentului cu nebivolol.

Creşterea treptată iniţială a dozei trebuie realizată conform etapelor următoare, la intervale de 1-2 săptămâni, în funcţie de tolerabilitatea pacientului: 1,25 mg nebivolol, doză ce va fi crescută la 2,5 mg nebivolol o dată pe zi, apoi la 5 mg o dată pe zi şi ulterior la 10 mg o dată pe zi.

Doza maximă recomandată este de 10 mg nebivolol o dată pe zi.

Iniţierea terapiei şi fiecare creştere a dozei trebuie efectuate sub supravegherea unui medic cu experienţă, pe o perioadă de cel puţin 2 ore, pentru a se asigura că statusul clinic al pacientului se menţine stabil (în special tensiunea arterială, frecvenţa cardiacă, tulburările de conducere, semnele ce denotă agravarea insuficienţei cardiace).

Apariţia reacţiilor adverse poate impiedica atingerea dozei maxime recomandate la unii pacienţi. Dacă este necesar o doză odată atinsă poate fi scazută pas cu pas şi apoi reintrodusă daca starea clinică o permite.

În timpul perioadei de stabilire a dozei, în caz de agravare a insuficienţei cardiace sau de intoleranţă, este recomandată într-o primă etapă reducerea dozei de nebivolol sau oprirea tratamentului imediat dacă este necesar (în caz de hipotensiune arterială severă, agravarea insuficienţei cardiace cu edem pulmonar acut, şoc cardiogen, bradicardie simptomatica sau bloc AV).

Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile cu nebivolol este în general pe termen lung.

Tratamentul cu nebivolol nu trebuie întrerupt brusc deoarece poate să conducă la o agravare temporară a insuficienţei cardiace. Dacă tratamentul trebuie întrerupt, doza trebuie scazută la jumatate săptămânal.

Comprimatele pot fi administrate în timpul meselor.

Pacienţii cu insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu insuficienţă renală uşoara până la moderată deoarece creşterea dozelor până la doza maximă tolerată se face gradat. Nu există experienţă la pacienţii cu insuficienţă renală severă (creatinina serica ≥ 250µmol/l). De aceea, utilizarea nebivolului la aceşti pacienţi nu este recomandată.

Pacienţii cu insuficienţă hepatică

Datele cu privire la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau cu disfuncţie hepatică sunt limitate. De aceea, utilizarea nebivololului la aceşti pacienţi este contraindicată.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozelor deoarece creșterea dozelor până la doza maximă tolerată se face gradat şi individualizat.

Copii şi adolescenţi

La copii şi adolescenţi, nu s-au efectuat studii. De aceea, utilizarea la copii şi adolescenţi nu este recomandată.

Interacţiuni farmacodinamice Următoarele interacţiuni se referă la blocantele beta-adrenergice, în general: • Asocieri nerecomandate Medicamente antiaritmice din clasa I (chinidină, hidrochinidină, cibenzolină, flecainidă, disopiramidă, lidocaină, mexiletină, propafenonă): pot potenţa efectul asupra timpului de conducere atrio-ventriculară şi pot creşte efectul inotrop negativ (vezi pct. 4.4). Blocante ale canalelor de calciu de tip verapamil/diltiazem: influenţează în mod negativ contractilitatea şi conducerea atrio-ventriculară. Administrarea intravenoasă a verapamilului la pacienţii trataţi cu beta-blocante poate determina hipotensiune arterială marcată şi bloc atrio- ventricular (vezi pct. 4.4). Antihipertensive care acţionează la nivel central (clonidină, guanfacină, moxonidină, metildopa, rilmenidină): administrarea concomitentă a medicamentelor antihipertensive care acţionează la nivel central poate agrava insuficienţa cardiacă prin reducerea tonusului simpatic central (reducerea frecvenţei cardiace şi a debitului cardiac, vasodilataţie) (vezi pct. 4.4). Întreruperea bruscă, în special în cazul întreruperii anterioare a tratamentului cu beta-blocante, poate determina creşterea riscului de “hipertensiune arterială de rebound”. • Asocieri care trebuie utilizate cu precauţie Medicamente antiaritmice din clasa III (amiodaronă): pot potenţa efectul asupra timpului de conducere atrio-ventriculară. Anestezice volatile halogenate: administrarea concomitentă a antagoniştilor beta-adrenergici şi a anestezicelor poate atenua tahicardia reflexă şi creşte riscul de hipotensiune arterială (vezi pct. 4.4). Ca regulă generală, trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului cu beta-blocante. Medicul anestezist trebuie informat, în cazul în care pacientul este tratat cu nebivolol comprimate. Insulină şi medicamente antidiabetice orale: deşi nebivololul nu influenţează glicemia, utilizarea concomitentă poate masca anumite simptome ale hipoglicemiei (palpitaţii, tahicardie). Baclofen (antispastic), amifostină (adjuvant antineoplazic): administrarea concomitentă cu antihipertensive poate contribui şi mai mult la efectul de scădere a tensiunii arteriale. Prin urmare, doza medicamentului antihipertensiv trebuie ajustată în mod corespunzător. • Asocieri ce trebuie luate în considerare Glicozide digitalice: administrarea concomitentă poate prelungi timpul de conducere atrio- ventriculară. Studiile clinice cu nebivolol nu au demonstrat nicio interacţiune cu semnificaţie clinică. Nebivolol nu influenţează cinetica digoxinei. Blocante ale canalelor de calciu de tip dihidropiridină (amlodipină, felodipină, lacidipină, nifedipină, nicardipină, nimodipină, nitrendipină): utilizarea concomitentă poate duce la creşterea riscului de hipotensiune arterială şi nu se poate exclude o creştere a riscului de deteriorare ulterioară a funcţiei pompei ventriculare la pacienţii cu insuficienţă cardiacă. Antipsihotice, antidepresive (de exemplu fenotiazine, triciclice şi barbiturice): utilizarea concomitentă poate creşte efectul hipotensiv al beta-blocantelor (efect aditiv) Medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS): nu influenţează efectul de reducere a tensiunii arteriale indus de nebivolol. Medicamente simpatomimetice: utilizarea concomitentă poate contribui la contracararea efectului antagoniştilor beta-adrenergici. Medicamentele beta-adrenergice pot determina o acţiune alfa- adrenergică necontracarată a medicamentelor simpatomimetice, atât cu efecte atât alfa-adrenergice, cât şi beta-adrenergice (risc de hipertensiune arterială, bradicardie severă şi bloc atrio-ventricular). Interacţiuni farmacocinetice Deoarece metabolizarea nebivololului implică izoenzima CYP2D6, administrarea concomitentă de inhibitori ai recaptării serotoninei, dextrometorfan sau alte substanţe care sunt metabolizate în principal pe această cale se poate asocia cu creşterea concentraţiilor plasmatice de nebivolol cu creşterea riscului de bradicardie şi reacţii adverse. Administrarea concomitentă de cimetidină creşte concentraţia plasmatică a nebivololului, fără a influenţa efectul clinic al acestuia. Administrarea concomitentă de ranitidină nu afectează farmacocinetica nebivololului. Dacă Nebivolol Teva 5 mg se administrează concomitent cu ingestia de alimente şi dacă se administrează antiacide între mese, cele două tratamente pot fi administrate concomitent. Administrarea nebivololului în asociere cu nicardipină creşte uşor concentraţiile plasmatice ale celor două substanţe, fără a le influenţa efectul clinic. Administrarea concomitentă de alcool etilic, furosemid sau hidroclorotiazidă nu a afectat farmacocinetica nebivololului. Nebivololul nu a afectat farmacocinetica şi farmacodinamia warfarinei.

Sarcina Nebivolol are efecte farmacologice care pot determina efecte nocive asupra sarcinii şi/sau fătului/nou- născutului. În general, blocantele receptorilor beta-adrenergici reduc circulaţia sanguină la nivel placentar, care a fost asociată cu întârziere a creşterii, moarte intrauterină, avort sau travaliu prematur. La făt şi nou-născut pot să apară reacţii adverse (de exemplu hipoglicemie şi bradicardie). Dacă tratamentul cu blocante ale receptorilor beta-adrenergici este necesar, este de preferat administrarea blocantelor beta-adrenergice beta1-selective. Nebivolol nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, decât dacă este absolut necesar. Dacă tratamentul cu nebivolol este considerat necesar, fluxul sanguin utero-placentar şi dezvoltarea fetală trebuie monitorizate. În cazul în care apar efecte nocive asupra sarcinii sau fătului, trebuie luat în considerare tratamentul alternativ. Nou-născutul trebuie monitorizat atent. Simptomele hipoglicemiei şi bradicardiei sunt de aşteptat, în general, în decursul primelor 3 zile de viaţă. Alăptarea Studiile efectuate la animale au arătat că nebivololul este excretat în laptele matern. Nu se ştie dacă acest medicament este excretat în laptele uman. Majoritatea beta-blocantelor, în special substanţele lipofile cu structură chimică asemănătoare nebivololului şi metaboliţilor săi activi, se excretă în laptele matern, în cantităţi variabile. De aceea, în timpul administrării de nebivolol, alăptarea nu este recomandată.