RCP · NEBILET 5 mg

Doze

Hipertensiune arterială

Adulţi

Doza este de un comprimat (5 mg) zilnic, preferabil la aceeaşi oră.

Efectul de scădere a tensiunii arteriale devine evident după 1-2 săptămâni de tratament.

Ocazional, efectul optim este atins doar după 4 săptămâni.

Asociere cu alte medicamente antihipertensive

Beta-blocantele pot fi folosite singure sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive.

Până în prezent s-a observat o îmbunătăţire a efectului antihipertensiv numai când Nebilet 5 mg este asociat cu hidroclorotiazida 12,5 – 25 mg.

Pacienţi cu insuficienţă renală

La pacienţii cu insuficienţă renală, doza de început recomandată este de 2,5 mg zilnic. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Datele pentru pacienţi cu insuficienţă hepatică şi funcţie hepatică afectată sunt limitate.

De aceea, utilizarea Nebilet la aceşti pacienţi este contraindicată.

Vârstnici

La pacienţii peste 65 ani, doza iniţială recomandată este de 2,5 mg zilnic. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg. Totuşi, având în vedere că experienţa la pacienţii peste 75 ani este limitată, trebuie prudenţă, iar aceşti pacienţi trebuie monitorizaţi cu atenţie.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea Nebilet la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite. Nu sunt date disponibile. Prin urmare, utilizarea la copii şi adolescenţi nu este recomandată.

Insuficienţă cardiacă cronică (ICC)

Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile trebuie iniţiat gradat, cu o creştere treptată a dozei până la atingerea dozei individuale de menţinere optime.

Pacienţii trebuie să aibă insuficienţă cardiacă cronică fără insuficienţă acută în ultimele şase săptămâni. Se recomandă ca medicul curant să aibă experienţă în managementul insuficienţei cardiace cronice.

Pentru acei pacienţi care primesc terapie cardiovasculară incluzând diuretice şi/sau digoxină şi/sau inhibitori ai ECA şi/sau antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, dozarea acestor medicamente trebuie stabilizată în cele două săptămâni precedente iniţierii tratamentului cu Nebilet.

Creşterea iniţială a dozei trebuie efectuată conform următorilor paşi la 1-2 intervale săptămânale în funcţie de tolerabilitatea pacientului:

1,25 mg nebivolol, crescute la 2,5 mg nebivolol o dată pe zi, apoi la 5 mg o dată pe zi şi apoi la 10 mg o dată pe zi.

Doza maximă recomandată este de 10 mg nebivolol o dată pe zi.

Iniţierea tratamentului şi fiecare creştere a dozei trebuie să fie făcută sub supravegherea unui medic specialist pe o perioadă de cel puţin 2 ore pentru a asigura că statusul clinic rămâne stabil (în special în ceea ce priveşte tensiunea arterială, frecvenţa cardiacă, afectări ale conducerii cardiace, semne de agravare ale insuficienţei cardiace).

Apariţia reacţiilor adverse nu permite administrarea dozei maxime. Dacă este necesar, doza atinsă poate fi de asemenea scăzută pas cu pas şi reintrodusă după cum e mai potrivit.

În timpul creşterii treptate a dozei, în caz de agravare a insuficienţei cardiace sau intoleranţă, se recomandă iniţial scăderea dozei de nebivolol sau întreruperea imediată a medicamentului dacă este necesar (în caz de hipotensiune arterială severă, agravare a insuficienţei cardiace cu edem pulmonar acut, şoc cardiogenic, bradicardie simptomatică sau bloc atrioventricular).

Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile cu nebivolol este în general un tratament pe termen lung.

Nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului cu nebivolol deoarece aceasta poate duce la o agravare tranzitorie a insuficienţei cardiace. Dacă întreruperea este necesară, doza trebuie redusă gradat, scăzând săptămânal doza la jumătate.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Nu este necesară modificarea dozei în caz de insuficienţă renală uşoară spre moderată deoarece creşterea la doza tolerată maximă este stabilită individual. Nu există experienţă la pacienţii cu insuficienţă renală severă (creatinina serică ≥ 250 μmol/l).

Prin urmare, utilizarea nebivolol la aceşti pacienţi nu este recomandată.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Datele pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică sunt limitate. De aceea, utilizarea Nebilet la aceşti pacienţi este contraindicată.

Vârstnici

Nu este necesară modificarea dozei deoarece creşterea la doza tolerată maximă este stabilită individual.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea Nebilet la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite. Nu sunt date disponibile. Prin urmare, utilizarea la copii şi adolescenţi nu este recomandată.

Mod de administrare

Administrare orală.

Comprimatele pot fi luate în timpul meselor.

Interacţiuni farmacodinamice: Următoarele interacţiuni se aplică în general antagoniştilor beta-adrenergici. Combinaţii nerecomandate: Antiaritmice din clasa I (chinidină, hidrochinidină, cibenzolină, flecainidă, disopiramid, lidocaină, mexiletină, propafenonă): efectul asupra timpului de conducere atrioventriculară poate fi potenţat şi efectul inotrop negativ poate fi crescut (vezi pct. 4.4). Antagonişti ai canalelor de calciu de tip verapamil/diltiazem: influenţă negativă asupra contractilităţii şi conducerii atrioventriculare. Administrarea intravenoasă de verapamil la pacienţii în tratament cu ß- blocant poate duce la hipotensiune arterială profundă şi bloc atrioventricular (vezi pct. 4.4). Antihipertensive care acţionează la nivelul sistemului nervos central (clonidină, guanfacin, moxonidină, metildopa, rilmenidină): utilizarea concomitentă de antihipertensive care acţionează la nivelul sistemului nervos central poate agrava insuficienţa cardiacă scăzând tonusul simpatic central (reducerea frecvenţei cardiace şi a debitului cardiac, vasodilataţie) (vezi pct. 4.4). Întreruperea bruscă, în special înainte de întreruperea beta-blocantelor, poate creşte riscul de “hipertensiune de rebound”. Combinaţii utilizate cu precauţie Medicamente antiaritmice de clasa III (amiodarona): efectul asupra timpului de conducere atrioventricular poate fi potenţat. Anestezice - volatile halogenate: utilizarea concomitentă de antagonişti beta-adrenergici şi anestezice poate atenua tahicardia reflexă şi poate creşte riscul de hipotensiune arterială (vezi pct. 4.4). Ca regulă generală, trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului cu betablocant. Anestezistul trebuie informat dacă pacientul utilizează Nebilet. Insulina şi antidiabeticele orale: deşi nebivolol nu afectează valoarea glicemiei, utilizarea concomitentă poate masca anumite simptome de hipoglicemie (palpitaţii, tahicardie). Baclofen (miorelaxant central), amifostina (antineoplazic): este posibil ca administrarea concomitentă cu medicamente antihipertensive să potenţeze scăderea bruscă a presiunii sanguine, de aceea doza de medicament antihipertensiv trebuie adaptată corespunzător. Combinaţii care trebuie luate în consideraţie Glicozide digitalice: utilizarea concomitentă poate creşte timpul de conducere atrioventriculară. Studiile clinice cu nebivolol nu au produs dovezi clinice ale unei interacţiuni. Nebivololul nu influenţează farmacocinetica digoxinei. Antagonişti de calciu de tipul dihidropiridinei (amlodipină, felodipină, lacidipină, nifedipină, nicardipină, nimodipină, nitrendipină): utilizarea concomitentă poate creşte riscul de hipotensiune arterială, de asemenea neputând fi exclusă o creştere a riscului de deteriorare adiţională a funcţiei de pompă a ventriculului la pacienţii cu insuficienţă cardiacă. Antipsihotice, antidepresive (triciclice, barbiturice şi fenotiazide): utilizarea concomitentă poate creşte efectul hipotensiv al beta-blocantelor (efect aditiv). Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): nu au efect asupra efectului de scădere a tensiunii arteriale a nebivolol. Medicamente cu acţiune simpatomimetică: utilizarea concomitentă poate contracara efectul antagoniştilor beta-adrenergici. Antagoniştii beta-adrenergici pot conduce la activitatea alfa- adrenergică neblocată a medicamentelor cu acţiune simpatomimetică cu efecte alfa- şi beta- adrenergice (risc de hipertensiune arterială, bradicardie severă şi bloc atrioventricular). Interacţiuni farmacocinetice: Deoarece metabolismul nebivolol implică izoenzima CYP2D6, administrarea concomitentă de substanţe care inhibă această enzimă, în special paroxetina, fluoxetina, tioridazina şi chinidina, poate duce la creşterea nivelelor plasmatice de nebivolol asociată cu un risc crescut de bradicardie excesivă şi reacţii adverse. Administrarea concomitentă de cimetidină a crescut nivelele plasmatice de nebivolol, fără modificarea efectului clinic. Administrarea concomitentă de ranitidină nu a afectat farmacocinetica nebivolol. Dacă Nebilet este luat în timpul masei, împreună cu un antiacid între mese, cele două tratamente pot fi prescrise concomitent. Combinarea nebivolol cu nicardipină creşte uşor nivelele plasmatice ale ambelor medicamente, fără a schimba efectul clinic. Administrarea concomitentă de alcool, furosemid sau hidroclortiazidă nu a afectat farmacocinetica nebivolol. Nebivolol nu afectează farmacocinetica şi farmacodinamia warfarinei.

Sarcina Nebivolol are efecte farmacologice care pot afecta negativ sarcina şi/sau fetusul/nou-născutul. În general, blocantele beta-adrenergice reduc circulaţia placentară, aceasta fiind asociată cu retard de dezvoltare, moarte intrauterină, avort sau travaliu prematur. Reacţiile adverse (de exemplu, hipoglicemia şi bradicardia) pot apărea la fetus şi la nou-născut. Dacă tratamentul cu blocante beta- adrenergice este necesar, blocantele adrenergice beta1-selective sunt preferabile. Nebivolol nu trebuie folosit în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Dacă tratamentul cu nebivolol este considerat necesar, circulaţia uteroplacentară şi dezvoltarea fătului trebuie monitorizate. În caz de efecte adverse asupra sarcinii sau a fătului, trebuie considerat un tratament alternativ. Nou-născutul trebuie monitorizat cu atenţie. Simptomele hipoglicemiei şi bradicardiei apar în general în primele 3 zile. Alăptarea Studiile la animale au arătat că nebivololul se excretă în laptele matern. Nu se ştie dacă acest medicament este excretat în laptele matern uman. Majoritatea beta-blocantelor, în special compuşii lipofili precum nebivolol şi metaboliţii săi activi, trec în laptele matern în cantităţi variabile. Prin urmare, alăptarea nu este recomandată în timpul administrării de nebivolol.