RCP · METOPROLOL VIM SPECTRUM 100 mg

Doza trebuie ajustată individual şi se creşte gradat pentru a evita bradicardia.

Dozele uzuale sunt următoarele:

Hipertensiune arterială: doza iniţială este de 25-50 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara). Dacă nu se atinge efectul terapeutic dorit, se creşte doza progresiv până la 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi, sau poate fi asociat cu un alt antihipertensiv.

Doza maximă este de 200 mg/zi în două prize.

Angina pectoris: doza iniţială este de 25-50 mg tartrat de metoprolol de 2-3 ori pe zi. Dacă nu se atinge efectul terapeutic dorit, se creşte doza progresiv până la 200 mg tartrat de metoprolol pe zi sau se administrează în asociere cu alte antianginoase.

După infarctul miocardic, ca terapie de întreţinere: doza de întreţinere uzuală este de 50-100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara).

Tahiaritmii: doza uzuală este de 25-50 mg tartrat de metoprolol de 2 –3 ori pe zi. Dacă nu se atinge efectul terapeutic dorit doza zilnică poate fi crescută progresiv până la 200 mg tartrat de metoprolol sau se administrează în asociere cu alte medicamente antiaritmice.

Ca adjuvant în tratamentul hipertiroidismului, doza zilnică recomandată este de 150-200 mg tartrat de metoprolol, divizată în 3-4 prize.

Doza va fi redusă treptat odată cu normalizarea concentraţiei hormonilor tiroidieni.

Tulburări cardiace funcţionale: doza uzuală este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara), doză care poate fi crescută progresiv până la 100 mg metoprolol de 2 ori pe zi.

Profilaxia migrenei: doza uzuală este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara), doză care poate fi crescută progresiv până la 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi.

Insuficienţă renală, pacienţi hemodializaţi sau pacienţi vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală, hemodializaţi sau la pacienţii vârstnici.

Insuficienţă hepatică

În general, nu este necesară ajustarea dozei în cazul cirozei hepatice, deoarece legarea de proteinele plasmatice este în proporţie mică (5-10%).

La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă este recomandată reducerea dozei.

Copii şi adolescenţi

Experienţa privind administrarea tartratului de metoprolol la copii şi adolescenţi este limitată.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie administrate oral în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului. La nevoie, comprimatele Metoprolol Vim Spectrum pot fi divizate.

Metoprololul este metabolizat în principal, dar nu exclusiv, de către izoenzima (CYP) 2D6 a citocromului P450 (vezi pct. 5.2). Substanţele cu efect inhibitor asupra CYP 2D6, de exemplu inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) cum sunt paroxetina, fluoxetina şi sertralina, difenhidramina, hidroxiclorochina, celecoxibul, terbinafina, neurolepticele (de exemplu clorpromazina, triflupromazina, clorprotixena) şi, posibil, propafenona pot creşte concentraţia plasmatică de metoprolol. A fost raportat, de asemenea, pentru amiodaronă şi chinidină (antiaritmice) un efect inhibitor asupra CYP 2D6. Asocieri contraindicate Flocatafenină Floctafenina poate determina şoc cardio-vascular sau hipotensiune arterială. În cazul administrării concomitente de betablocante acestea reduc reacţiile compensatorii cardiovasculare. Sultopridă Administrarea concomitentă cu sultopridă creşte riscul apariţiei tulburărilor de ritm ventriculare, în mod special torsada vârfurilor. Diltiazem, verapamil i.v. Administrarea concomitentă intravenoasă a unor blocante ale canalelor de calciu (diltiazemul şi verapamilul) –prezintă risc de stop cardiac. Asocieri nerecomandate Amiodaronă Administrarea concomitentă cu amiodarona poate să provoace tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Blocante ale canalelor de calciu Administrarea orală concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardiace, prin efect sinergic. Asocierea se face sub supraveghere medicală şi este necesară monitorizare ECG, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului. Asocieri care necesită precauţii la utilizare Anestezicele generale inhalatorii halogenate Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice. Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie oprit dintr-o dată, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament (vezi pct.4.4) Antiaritmice clasa IA În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei. Clonidină Hipertensiunea de rebound la întreruperea bruscă a clonidinei poate fi potențată de beta-blocante. În cazul în care tratamentul concomitent cu clonidină trebuie întrerupt, medicația beta-blocantă trebuie oprită cu câteva zile înainte de clonidină. Cimetidină Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a metoprololului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi efectelor adverse: de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se ajustează în timpul tratamentului cu cimetidină. Ergotamină Ca toate beta-blocantele , metoprololul poate determina tulburări ale circulației periferice, așa încât se impune prudență la administrarea concomitentă de ergotamină. Glicozide tonicardiace Asocierea cu glicozide tonicardiace determină: bradicardie şi tulburări de conducere atrio-ventriculară. Lidocaină Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a efectelor ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia. Antiacidele Antiacidele, compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distanţe de cel puţin 2 ore faţă de administrarea metoprololului. Inhibitori ai MAO Inhibitori ai MAO trebuie utilizați cu precauție, întrucât administrarea concomitentă de beta blocante poate duce la bradicardie și o creștere a efectului hipotensiv.În timpul administrării dozei inițiale, se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace. Blocanți ai ganglionilor simpatici sau alte beta-blocante Pacienții cărora li se administrează concomitent blocanți ai ganglionilor simpatici sau alte beta-blocante (inclusiv sub formă de picături oftalmice) trebuie să fie monitorizați în continuare. Asocieri de care trebuie ţinut cont Antiinflamatoarele nesteroidiene Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină. Blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate determina hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament. Antidepresive imipraminice Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune ortostatică severă. Insulina și antidiabetice orale Efectul hipoglicemic al insulinei și al medicamentelor antidiabetice orale poate fi intensificat de către beta-blocante, în special beta-blocante neselective. În acest caz, doza de antidiabetice orale trebuie ajustată. Adrenalină, noradrenalină Există mai multe rapoarte privind pacienți tratați cu beta-blocante neselective (incluzând pindolol și propranolol) care au dezvoltat hipertensiune arterială pronunțată și bradicardie după administrarea de adrenalină. Aceste observații clinice au fost confirmate de studii pe voluntari sănătoși. S-a sugerat de asemenea, că adrenalina din anestezicele locale pot determina aceste reacții când se administrează intravascular. Se presupune că riscul este mai mic în cazul beta-blocantelor cardioselectivă. Glucocorticoizi şi tetracosactid Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe care o determină. Fenobarbital şi rifampicină Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele acestuia.

Sarcină Metoprololul se administrează la gravide doar dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt. Dacă se administrează metoprolol pe durata sarcinii este posibilă apariţia unor efecte ale beta- blocantelor la nou-născut, acţiune ce persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot să apară bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie. Metoprololul traversează bariera feto-placentară, reduce perfuzia placentară, putând determina moarte intra-uterină sau naşteri premature. Determină risc crescut de complicaţii cardiace şi pulmonare la nou-născut. Nu s-au raportat anomalii fetale. De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (frecvenţă cardiacă şi glicemie) a nou-născutului în primele zile de viaţă (48-72 ore). Alăptare Metoprololul se excretă în laptele matern. În cazul mamelor tratate cu doze terapeutice, cantitatea de metoprolol ce ajunge în laptele matern nu produce efecte beta-blocante semnificative. Totuși, copilul ar trebui monitorizat privind semnele specifice beta-blocantelor. Alăptarea nu este recomandată.