RCP · METOPROLOL LPH 25 mg

Doze

Dozele de metoprolol trebuie întotdeauna ajustate la necesităţile individuale ale pacientului. Se aplică următorul ghid de dozaj.

Hipertensiune arterială

Doza recomandată este de 50 mg până la 100 mg tartrat de metoprolol administrat de două ori pe zi sau de 100 până la 200 mg tartrat de metropolol, administrat o dată pe zi. Doza va fi adaptată în funcţie de răspunsul terapeutic. Terapia va fi începută cu o doză iniţială recomandată de 100 mg tartrat de metoprolol, urmând dacă este cazul, să fie scăzută (la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi) sau crescută la interval de o săptămână, cu încă 100 mg tartrat de metoprolol.

Metoprololul se poate administra singur sau în asociere cu diuretice sau altă medicaţie antihipertensivă.

Profilaxia crizelor de angină de efort

Doza recomandată este de 50 mg până la 100 mg metoprolol tartrat de două ori pe zi. Tratamentul se începe cu 50 mg tartrat de metoprolol pe zi, în 1-2 prize. În funcţie de răspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescută săptămânal.

Prevenția și tratamentul infarctului miocardic acut

Tratament acut

Doza iniţială recomandată este de 50 mg tartrat de metoprolol după 15 minute de la ultima injectare intravenoasă, în cazul în care aceasta a fost bine tolerată. Această doză se repetă la intervale de 6 ore (de 4 ori pe zi) timp de 48 ore. Ca tratament de întreţinere se administrează 200 mg tartrat de metoprolol pe zi în două prize, dimineaţa şi seara sau în priză unică.

În cazul pacienţilor care nu au tolerat întreaga doză de metoprolol administrată intravenos şi care au primit mai puţin de 15 mg de metoprolol pe cale intravenoasă, va fi iniţiată terapia cu tartrat de metoprolol administrat pe cale orală cu doza de 25 mg tartrat de metoprolol, la fiecare 6 ore (doza variind în funcţie de gradul de intoleranţă), la 15 minute după administrarea ultimei doze intravenoase sau în momentul în care condiţiile (statusul) hemodinamice permit.

Ca tratament de întreţinere, se administrează 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi.

În caz de intoleranţă gravă la injectare, tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt.

Prevenţie

Doza recomandată în tratamentul de lungă durată al infarctului miocardic este de 100 mg tartrat de metoprolol pe zi divizat în 2 prize.

Aritmie cardiacă

Doza recomandată este de 50 mg până la 100 tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi; dacă se impune, doza zilnică poate fi crescută până la 300 mg tartrat de metoprolol administrate fracţionat.

Eretism cardiac

Doza recomandată este de 50 mg până la100 mg tartrat de metoprolol pe zi.

Adjuvant în tratamentul hipertiroidismului

Doza recomandată este de 50 mg tartrat de metoprolol de 4 ori pe zi. Doza va fi scăzută când se va constata funcţionarea normală a glandei tiroide.

Profilaxia migrenei

Doza recomandată este de 50 mg până la 100 mg tartrat de metoprolol zilnic, administrat de 2 ori pe zi.

Categorii speciale de pacienţi

Insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală.

Insuficienţă hepatică

Poate fi necesară reducerea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (de exemplu, la pacienţii cu şunt porto-cav) (vezi pct. 5.2).

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu vârsta de 65 de ani şi peste.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea metoprololului la copii şi adolescenţi nu au fost încă stabilite. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea tartratului de metoprolol la această grupă de pacienţi.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie înghiţite întregi cu lichid suficient (vezi pct. 5.2). Comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.

Acest medicament trebuie administrat o dată pe zi dimineaţa, sau dimineaţa şi seara în cazul modului de administrare de 2 ori pe zi.

Interacțiuni farmacodinamice Asocieri nerecomandate Administrarea concomitentă cu amiodarona poate să provoace tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Asocieri care necesită precauţii la utilizare În timpul tratamentului cu beta-blocante, efectul bradicardic poate fi crescut prin administrarea concomitentă de anestezice inhalatorii. Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice (inhibiţia beta- adrenergică poate fi înlăturată în timpul intervenţiei chirurgicale de către stimulantele beta- adrenergice). Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie oprit dintr-o dată, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament. Administrarea concomitentă intravenoasă a antagoniștilor de calciu de tip verapamil sau diltiazem, sau a altor medicamente antiaritmice (cum ar fi disopiramida) este contraindicată (excepție: în unitatea de terapie intensivă) (vezi pct. 4.3). Administrarea concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice prin efect sinergic. Asocierea nu se face decât sub supraveghere medicală şi monitorizarea electrocardiogramei, în special la vârstnici sau la începutul tratamentului. În cazul asocierii beta-blocantelor cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă), pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei. Această combinație are efecte aditive negativ inotrope, care pot determina reacții adverse hemodinamice grave la pacienții cu funcție a ventriculului stâng afectată. Combinația trebuie evitată la pacienții cu tulburări de conducere AV patologice. Interacțiunea este cel mai bine documentată pentru disopiramidă (vezi pct. 4.3). Metoprololul poate crește efectul medicamentelor antihipertensive administrate concomitent. Dacă trebuie întrerupt tratamentul concomitent cu clonidină, terapia cu beta-blocante trebuie întreruptă cu câteva zile înainte de terminarea tratamentului cu clonidină; acest lucru se datorează faptului că beta-blocantele pot agrava hipertensiunea indusă de retragerea clonidinei. Poate să apară o scădere pronunțată a frecvenței cardiace și a conductivității inimii în cazul tratamentului concomitent cu metoprolol și rezerpină, alfa-metildopa, clonidină, guanfacină sau glicozide cardiace. Pacienții care primesc concomitent ganglioplegice adrenomimetice, alte beta-blocante (de ex. picături pentru ochi) sau inhibitori de MAO-B, trebuiesc în continuare monitorizați îndeaproape de către un medic. Administrarea concomitentă de metoprolol și adrenalină, noradrenalină sau alte simpatomimetice poate duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale. Dacă, în anumite situații, adrenalina este administrată la pacienții supuși beta-blocadei, medicamentele beta-blocante selective au un efect semnificativ mai scăzut asupra tensiunii arteriale decât beta-blocantele neselective. Efectul adrenalinei în tratamentul reacțiilor anafilactice poate fi redus la pacienții care primesc beta- blocante (vezi pct. 4.4). Metoprololul poate masca simptomele hipoglicemiei, în special tahicardia hipoglicemică. Prin urmare, tratamentul antidiabetic (insulină și antidiabetice orale) trebuie ajustat corespunzător, iar glicemia trebuie măsurată în mod regulat. Administrarea concomitentă de metoprolol cu preparate care conțin xantani (aminofilină, teofilină) conduce la o scădere reciprocă a efectului lor. Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi eventual, ajustarea dozei de metoprolol. Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a produsului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi efectelor adverse, de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se scade în timpul tratamentului cu cimetidină şi se creşte după oprirea tratamentului cu aceasta. Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a efectelor ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia. Antiacidele (compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu) scad absorbţia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distanţe de cel puţin 2 ore de metoprolol. Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie întrerupt. În cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi administrarea nu poate fi întreruptă, trebuie instituit tratamentul adecvat. Asocieri de avut în vedere Indometacinul sau alte antiinflamatoare nesteroidiene micşorează efectul hipotensor al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină. Asocierea cu blocante ale canalelor calciului de tip dihidropiridinic poate provoca hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament. Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi hipotensiune ortostatică severă. Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe care o provoacă. Interacțiuni farmacocinetice Metoprololul este substrat pentru CYP2D6, o izoenzimă a citocromului P450. Inductorii sau inhibitorii enzimatici pot influența concentrația plasmatică a metoprololului. Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele acestuia, în timp ce cimetidina, alcoolul și hidralazina pot crește concentrația plasmatică a metoprololului. Metoprololul este metabolizat în principal, dar nu numai, de citocromul hepatic (CYP) 2D6 (vezi și pct. 5.2). Inhibitorii CYP 2D6, de ex. inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI) cum sunt paroxetina sau fluoxetina și sertralina, difenhidramina, hidroxiclorochină, celecoxib, terbinafină, neurolepticele (de exemplu clorpromazină, triflupromazină, clorprotixen) și, posibil, propafenona pot crește concentrația plasmatică a metoprololului. Un efect inhibitor asupra CYP 2D6 este de asemenea raportat pentru amiodaronă și chinidină (medicamente antiaritmice). Clearance-ul altor substanțe active (de exemplu, lidocaina) poate fi redus de metoprolol.

Sarcina Deoarece nu există studii bine controlate privind utilizarea metoprololului la femeile gravide, metoprololul se administrează la gravide doar dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul potenţial embrio-fetal. Nu s-a evidenţiat efect teratogen pentru beta-blocante administrate în timpul sarcinii la animale, dar s-a raportat reducerea fluxului sanguin prin cordonul ombilical, retardarea creșterii, osificare redusă și creșterea numărului de decese fetale și postnatale. Dacă se administrează metoprolol în timpul sarcinii, pot apărea anumite efecte ale beta-blocantelor la nou-născuți, care persistă câteva zile după naștere. Beta-blocantele reduc perfuzia placentară și pot provoca moartea fetală și nașterea prematură. Întârzierea creșterii intrauterine a fost observată după tratamentul pe termen lung al femeilor gravide cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată. Pentru beta-blocante a fost raportată bradicardie prelungită, o reducere a contractilității miocardice care necesită terapie intensivă și bradicardie la făt și nou-născut. S-au raportat și detresă respiratorie, hipotensiune arterială, hipoglicemie, creșterea bilirubinemiei și inhibarea răspunsului la anoxie la nou- născuți. Prin urmare, este necesară supravegherea medicală atentă și specifică (monitorizarea frecvenței cardiace și a glicemiei) la nou-născut în primele 3-5 zile de viață. Trebuie utilizată cea mai mică doză posibilă și tratamentul trebuie întrerupt cu 48-72 ore înainte de data nașterii calculate. Dacă acest lucru nu este posibil, copilul nou-născut trebuie monitorizat timp de 48-72 ore post partum pentru semne și simptome de blocaj beta (de exemplu, complicații cardiace și pulmonare). Alăptarea Concentrația de metoprolol din laptele matern este de aproximativ trei ori mai mare decât cea din plasma maternă. Chiar dacă riscul de reacții adverse la sugar pare să fie redus după administrarea dozei terapeutice (cu excepția persoanelor cu capacitate metabolică scăzută), sugarii trebuiesc monitorizați pentru semne de blocare beta. Fertilitatea Nu există date clinice privind fertilitatea.