RCP · LOKREN 20 mg

Doze

Lokren este rezervat adulţilor. Doza uzuală pentru cele două indicaţii este de un comprimat filmat Lokren (20 mg clorhidrat de betaxolol) administrat o dată pe zi.

Copii şi adolescenţi 1 Siguranţa şi eficacitatea betaxololului nu au fost stabilite la copii şi adolescenţi. Prin urmare, utilizarea betaxololului nu este recomandată la copii şi adolescenţi.

Grupe speciale de pacienţi

Insuficienţă renală Se recomandă ajustarea dozelor în funcţie de gradul insuficienţei renale: ajustarea dozelor nu este necesară dacă clearance-ul creatininei este mai mare de 20 ml/min. Cu toate acestea, se recomandă monitorizare clinică la începutul tratamentului, până la echilibrarea concentraţiilor plasmatice (4 zile, în medie).

La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <20 ml/min), doza iniţială recomandată este 10 mg clorhidrat de betaxolol pe zi (indiferent de frecvenţa şi durata şedinţelor de dializă la pacienţii care efectuează şedinţe de dializă).

Insuficienţă hepatică La pacienţii cu insuficienţă hepatică nu este necesară ajustarea dozelor; cu toate acestea, se recomandă supraveghere clinică la începutul tratamentului.

Vârstnici La vârstnici, este obligatorie respectarea absolută a contraindicaţiilor. Tratamentul trebuie iniţiat cu o doză mică, asigurându-se o supraveghere atentă.

Mod de administrare Lokren se administrează pe cale orală, într-o singură priză. Comprimatul se înghite întreg, nemestecat, cu puţină apă. În cazul în care se recomandă doze mai mici, comprimatele pot fi divizate în doze egale.

Numeroase medicamente pot induce bradicardie. Acestea includ beta-blocante, antiaritmice din clasa Ia (chinidină, disopiramidă), clasa III (amiodaronă şi sotalol), clasa IV (diltiazem şi verapamil), digitalice, clonidină, guanfacină, meflochină şi medicamente anticolinesterazice indicate în tratamentul bolii Alzheimer. Asocieri contraindicate: - Floctafenină În caz de şoc sau hipotensiune arterială determinate de floctafenină, beta-blocantele determină o reducere a reacţiilor compensatorii cardiovasculare. - Sultopridă Tulburări ale automatismului (bradicardie excesivă), din cauza adiţiei efectelor bradicardizante. Asocieri nerecomandate: - Amiodaronă Utilizarea concomitentă a betaxololului și amiodaronei poate induce tulburări ale automatismului cardiac, contractilității și conducerii cardiace din cauza suprimării mecanismelor compensatorii simpatice. - Digitalice Asociere care poate prelungi timpul de conducere atrioventriculară şi poate determina bradicardie. - Betaxololul nu trebuie utilizat în asociere cu verapamilul sau timp de câteva zile după întreruperea tratamentului cu verapamil (şi invers). - Fingolimod Administrarea concomitentă de fingolimod cu beta-blocante poate potenţa efectele bradicardizante şi nu este recomandată. Atunci când co-administrarea este considerată necesară, se recomandă monitorizarea adecvată la iniţierea tratamentului, adică, se recomandă supravegherea cel puţin în timpul nopţii. Asocieri care necesită precauţii: - Anestezice inhalatorii halogenate Beta-blocantele determină o reducere a reacţiilor compensatorii cardiovasculare (blocarea beta- adrenergică poate fi anulată în timpul intervenţiei chirurgicale prin utilizarea de agonişti beta- adrenergici). Ca regulă generală, tratamentul beta-blocant nu trebuie întrerupt: întreruperea bruscă trebuie evitată în toate cazurile. Informaţi anestezistul despre tratamentul beta-blocant. - Blocante ale canalelor de calciu (bepridil, diltiazem, verapamil şi mebefradil): Tulburări ale automatismului (bradicardie marcată, oprire sinusală), tulburări ale conducerii atrioventriculare şi insuficienţă cardiacă (efecte sinergice). Această asociere nu trebuie realizată decât sub monitorizare strictă, clinică şi electrocardiografică, mai ales la începutul tratamentului. Diltiazem: a fost raportat un risc crescut de depresie atunci când beta-blocantele sunt administrate concomitent cu diltiazem (vezi pct. 4.8). - Medicamente care pot produce torsada vârfurilor (cu excepţia sultopridei) - antiaritmice din clasa Ia (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) şi din clasa III (amiodaronă, dofetilidă, ibutilidă, sotalol), unele neuroleptice fenotiazinice (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină), benzamidice (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă), butirofenonice (droperidol, haloperidol), alte neuroleptice (pimozidă) şi alte medicamente (cisapridă, difemanil, eritromicină i.v., halofantrină, mizolastină, moxifloxacină, pentamidină, spiramicină i.v., vincamină i.v.: risc crescut de tulburări de ritm ventricular, în special torsada vârfurilor (hipokaliemia este un factor favorizant). Este necesară monitorizare clinică şi electrocardiografică. - Medicamentele antiaritmice (propafenonă şi antiaritmice din clasa Ia: chinidină, hidrochinidină şi disopiramidă) Tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii (suprimarea mecanismelor compensatorii simpatice). Este necesară monitorizare clinică şi electrocardiografică. - Baclofen Creşterea efectului antihipertensiv; tensiunea arterială trebuie supravegheată şi, dacă este necesar, trebuie ajustată doza de medicament antihipertensiv. - Insulina şi antidiabetice orale (vezi pct. 4.4 şi pct. 4.8) Toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei, cum sunt palpitaţiile şi tahicardia. Pacientul trebuie avertizat şi convins să îşi intensifice monitorizarea glicemiei, în special la începutul tratamentului. - Anticolinesterazice (ambenomiu, donepezil, galantamină, neostigmină, piridostigmină, rivastigmină, tacrin) Risc de bradicardie marcată (adiţia efectelor bradicardizante). Este necesară monitorizare clinică. - Pacienţii la care urmează să se întrerupă tratamentul cu clonidină (sau alte medicamente antihipertensive cu acţiune centrală, cum sunt apraclonidină, alfametildopa, guanfacină, moxonidină, rilmenidină) şi care primesc în asociere un medicament beta-blocant, trebuie monitorizaţi cu atenţie pentru apariţia hipertensiunii arteriale. Tratamentul cu beta-blocant trebuie întrerupt cu câteva zile înainte de scăderea treptată a dozelor de clonidină. - Lidocaină Interacţiuni descrise cu propranolol, metoprolol şi nadolol. Creşterea concentraţiei plasmatice a lidocainei, cu posibila accentuare a reacţiilor adverse neurologice şi cardiace (prin reducerea metabolizării hepatice a lidocainei). Doza de lidocaină trebuie ajustată. În timpul tratamentului cu beta-blocant şi după întreruperea acestuia trebuie efectuate monitorizare clinică, electrocardiografică şi, eventual, monitorizarea concentraţiei plasmatice a lidocainei. - Substanţele de contrast care conţin iod În cazurile de şoc sau hipotensiune arterială provocate de substanţele de contrast care conţin iod, beta-blocantele determină o scădere a reacţiilor compensatorii cardiovasculare. Ori de câte ori este posibil, tratamentul beta-blocant trebuie întrerupt treptat înainte de vizualizarea radiologică. Dacă continuarea tratamentului este esențială, medicul trebuie să aibă la dispoziție unități de terapie intensivă adecvate. Asocieri care trebuie luate în considerare: - Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi de COX-2: reducerea efectului antihipertensiv (prin inhibarea de către AINS a sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare şi prin retenţia hidrosalină determinată de AINS cu structură de pirazolonă). - Blocante ale canalelor de calciu: dihidropiridine, cum este nifedipina Hipotensiune arterială, insuficienţă cardiacă la pacienţii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată (efectul inotrop negativ al dihidropiridinelor variază ca intensitate in vitro în funcţie de medicamentul în cauză şi este posibil să se adiţioneze efectelor inotrop negative ale beta- blocantelor). De asemenea, tratamentul beta-blocant concomitent poate reduce la minimum reacţiile simpatice reflexe determinate de modificările hemodinamice exagerate. - Antidepresive triciclice (de exemplu: imipramină), neuroleptice Creşterea efectului antihipertensiv şi risc de hipotensiune ortostatică (prin efect aditiv). - Glucocorticoizii şi tetracosactidul Scădere a efectului antihipertensiv (retenţie hidrosalină determinată de glucocorticoizi). - Meflochină Risc de bradicardie (adiţia efectelor bradicardizante). - Medicamente simpatomimetice Risc de scădere a efectelor medicamentelor beta-blocante. - Dipiridamol (administrat i.v.): creşterea efectului antihipertensiv. - Alfa-blocante utilizate în urologie (alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin): creşterea efectului antihipertensiv. Risc crescut de hipotensiune ortostatică. - Amifostină: creşterea efectului antihipertensiv. - Oprirea sinusală poate apărea atunci când beta-blocantele, inclusiv Lokren, sunt utilizate în asociere cu alte medicamente cunoscute că induc oprire sinusală (vezi pct. 4.8).

Sarcina Teratogenitate La animale nu s-au semnalat efecte teratogene. Până în prezent, nu s-au raportat efecte teratogene la om, iar rezultatele studiilor controlate prospective nu au relevat apariţia malformaţiilor congenitale. Medicamentele beta-blocante reduc perfuzia placentară, ceea ce poate conduce la deces fetal intrauterin, naşteri imature şi premature. În plus, pot apărea la făt reacţii adverse (în special hipoglicemie şi bradicardie). Perioada neonatală Dacă mama este tratată cu beta-blocante, acţiunea acestora se menţine la nou-născut timp de câteva zile după naştere: în perioada postnatală, există un risc crescut de apariţie a complicaţiilor cardiace şi pulmonare la nou-născut. În cazul apariţiei insuficienţei cardiace, este necesară spitalizarea nou- născutului într-o unitate de terapie intensivă (vezi pct. 4.9), situaţie în care utilizarea substituenţilor de plasmă trebuie evitată (risc de edem pulmonar acut). Au fost raportate şi bradicardie, detresă respiratorie şi hipoglicemie. Ca urmare, se recomandă supravegherea atentă a nou-născutului (frecvenţa cardiacă şi glicemia în primele 3-5 zile de viaţă), într-o unitate specializată. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea betaxololului în timpul sarcinii, decât dacă beneficiul terapeutic depăşeşte posibilele riscuri. Alăptarea Clorhidratul de betaxolol se excretă în laptele uman (vezi pct. 5.2). Nu au fost evaluate riscurile de apariţie a hipoglicemiei şi bradicardiei: în consecinţă, ca o măsură de precauţie, alăptarea nu este recomandată pe durata tratamentului.