RCP · LIDOCAINA NORIDEM 20 mg/ml (vezi C01BB01)

Doze

Anestezie locală și regională

În principiu, trebuie administrată doza minimă posibilă care produce o anestezie adecvată. Dozele trebuie ajustate în mod individual, în funcție de particularitățile fiecărui caz.

Adulți

Atunci când se injectează în țesuturi cu absorbție sistemică marcată, fără asociere cu un vasoconstrictor, o doză unică de clorhidrat de lidocaină monohidrat nu trebuie să depășească 4,5 mg/kg greutate corporală (GC) (sau 300 mg). Atunci când se administrează în asociere cu un vasoconstrictor, nu trebuie să se depășească 7 mg/kg GC (sau 500 mg) de clorhidrat de lidocaină monohidrat per doză unică.

Pentru indicațiile clinice prezentate mai jos, recomandările pentru o doză unică și concentrațiile soluției injectabile care trebuie administrate la adulți cu greutate corporală medie (70 kg) sunt următoarele:

*1,5 ml per segment în medie

Pentru prelungirea anesteziei, lidocaina poate fi asociată cu un vasoconstrictor, de exemplu adrenalină. Adăugarea adrenalinei în concentrație cuprinsă între 1:100 000 și 1:200 000 s-a dovedit a fi utilă.

Copii și adolescenți

Pentru copii, dozele sunt calculate în mod individual, în funcție de vârsta și greutatea corporală a pacientului și de tipul procedurii. Se pot administra maximum 5 mg/kg GC. În cazul asocierii cu adrenalină, se pot administra maximum 7 mg/kg. La copii cu o greutate corporală mare, este adesea necesară o reducere treptată a dozei, care trebuie să se bazeze pe greutatea corporală ideală. Trebuie consultate manualele de specialitate cu privire la factorii care afectează tehnicile de blocaj specifice și la cerințele individuale ale pacienților. Pentru anestezie la copii, trebuie utilizată numai o concentrație scăzută (0,5 % m/v) de anestezic local. Pentru realizarea unui bloc motor complet, poate fi necesară o concentrație mai mare (1 % m/v).

Lidocaina trebuie utilizată cu precauție la copii cu vârsta sub 2 ani, deoarece în prezent există date limitate care să confirme siguranța și eficacitatea medicamentului la acest grup de pacienți.

Pacienți vârstnici

Pentru pacienții vârstnici, dozele trebuie calculate în mod individual, în funcție de vârsta și greutatea corporală a pacienților. Dozele pot necesita ajustări, deoarece debitul cardiac și fluxul sanguin hepatic pot scădea odată cu înaintarea în vârstă, ceea ce indică o scădere a clearance-ului lidocainei (vezi pct. 5.2). Alte grupe speciale de pacienți

Dozele trebuie reduse la pacienții cu stare generală precară sau la cei cu capacitate redusă de legare de proteinele plasmatice (determinată, de exemplu, de insuficiență renală, insuficiență hepatică, cancer, sarcină).

La pacienții cu insuficiență renală severă poate fi necesară ajustarea dozei, din cauza clearance-ului scăzut și a timpului de înjumătățire crescut al lidocainei (vezi pct. 5.2).

Pacienții cu afecțiuni hepatice prezintă toleranță scăzută la anestezicele locale de tip amidic. Acest lucru poate fi determinat de reducerea metabolizării hepatice și a sintezei proteinelor, ceea ce determină o rată mai mică de legare de proteine a anestezicului local.

În aceste cazuri se recomandă scăderea dozei.

Doza trebuie redusă la pacienții care prezintă semne clinice de insuficiență cardiacă. Cu toate acestea, blocajul nervos local sau regional poate fi metoda anestezică de elecție la acești pacienți. În timpul sarcinii, poate fi necesară reducerea dozei, în funcție de tipul de anestezie. Blocurile anestezice regionale în care sunt necesare doze de obicei mari trebuie evitate în primul trimestru de sarcină. Pentru administrare în blocuri anestezice în care se administrează doze mai mici, poate fi necesară reducerea dozei, ca urmare a modificărilor caracteristicilor anatomice și fiziologice la sfârșitul sarcinii.

Tratamentul antiaritmic

Adulți

Dozele trebuie ajustate în funcție de cerințele individuale și de efectul terapeutic.

În bolus:

Dozele de încărcare uzuale de clorhidrat de lidocaină sunt 50 – 100 mg sau 1 – 1,5 mg/kg GC sub formă de injecție intravenoasă directă, care corespunde la aproximativ 2,5 – 5 ml sau 0,05 - 0,075 ml/kg GC de Lidocaină Noridem 20 mg/ml (2 % m/v).

Viteza injectării nu trebuie să depășească 25 – 50 mg/min, care corespunde la aproximativ 1,25 – 2,5 ml/min de Lidocaină Noridem 20 mg/ml (2 % m/v).

Dacă efectul terapeutic al primei doze este insuficient în decursul primelor 5 – 10 minute, doza inițială poate fi repetată o dată sau de două ori, până la o doză maximă de 200 – 300 mg, în decurs de o oră.

Întreținere:

Pentru menținerea concentrațiilor plasmatice terapeutice de lidocaină (1,5 – 5 μg/ml), clorhidratul de lidocaină monohidrat este perfuzat cu o viteză de 20 – 50 μg /kg GC și minut (aproximativ 1 – 4 mg/min), ceea ce corespunde la aproximativ 0,001 – 0,0025 ml/kg GC și minut.

Se pot prepara perfuzii prin adăugarea de 1000 mg clorhidrat de lidocaină monohidrat, ceea ce corespunde la 50 ml de Lidocaină Noridem 20 mg/ml soluție injectabilă la 500 ml de soluție de glucoză sau soluție salină fiziologică.

Perfuzia trebuie oprită de îndată ce ritmul cardiac de bază al pacientului pare a fi stabil sau la primele semne de toxicitate. Rareori este necesară continuarea perfuziei peste 24 ore. Imediat ce este posibil, pacienții trebuie trecuți la un medicament antiaritmic cu administrare orală pentru terapia de întreținere.

Copii și adolescenți

Siguranța și eficacitatea administrării lidocainei la copii nu au fost încă stabilite în mod definitiv. Doza trebuie ajustată în funcție de situația clinică și de natura procedurii.

La copiii mici și copii se poate administra inițial un bolus i.v. de 0,5 – 1 mg/kg GC. Această doză poate fi repetată conform răspunsului pacientului, dar doza totală nu trebuie să depășească 3 – 5 mg/kg GC. Dacă este necesar, se poate administra o perfuzie i.v. cu doza de întreținere de 10 – 50 μg/kg GC și minut, prin intermediul unei pompe de perfuzie.

Pentru suportul vital cardiovascular avansat la copii, doza recomandată este de o injecție inițială rapidă i.v. sau intraosos (adică în bolus) de 1 mg/kg GC, până la o doză inițială maximă de 100 mg.

Dacă tahicardia ventriculară sau fibrilația ventriculară nu este corectată după defibrilare (sau cardioversie) și administrarea unei doze inițiale recomandate de lidocaină, trebuie începută administrarea unei perfuzii i.v. sau intraosoase, cu o viteză de 20 - 50 μg/kg GC și minut.

Pacienți vârstnici

Pentru pacienții vârstnici, dozele sunt calculate în mod individual, în funcție de vârsta și greutatea corporală a pacienților. Dozele pot necesita ajustări, deoarece debitul cardiac și fluxul sanguin hepatic pot scădea odată cu înaintarea în vârstă, ceea ce indică o scădere a clearance-ului lidocainei (vezi pct. 5.2).

Alte grupe speciale de pacienți

Insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică, medicamente administrate concomitent, sarcină Doza trebuie redusă la pacienții cu insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică, la pacienții cărora li se administrează medicamente care intensifică efectele lidocainei (vezi pct. 4.5) și în timpul sarcinii (vezi pct. 4.6). Vezi de asemenea pct. 5.2.

Insuficiență renală

De regulă, insuficiența renală nu necesită o ajustare specifică a dozei. Totuși, acești pacienți trebuie monitorizați pentru efectele toxice cauzate de acumularea metaboliților activi.

În caz de insuficiență renală severă, poate fi necesară ajustarea dozei (vezi și pct. 5.2).

Mod de administrare

Anestezie locală și regională

Administrare intradermică, intramusculară, subcutanată sau submucoasă (infiltrație), injectare în vecinătatea nervilor periferici, epidurală sau spinală. Administrarea intravenoasă în caz de anestezie regională intravenoasă (blocul Bier).

Orice procedură de anestezie locală trebuie efectuată numai de către personal calificat în mod corespunzător în tehnica anestezică respectivă.

Tratamentul antiaritmic

Administrare intravenoasă

Se administrează sub formă de injecție intravenoasă lentă sau perfuzie intravenoasă, după diluarea într-o soluție vehicul adecvată.

Din cauza duratei de acțiune relativ scurte a lidocainei, injectarea trebuie urmată de perfuzie continuă, dacă este posibil, cu ajutorul unei pompe de perfuzie.

Interacțiuni farmacodinamice • Vasoconstrictoare Efectul anestezic local este prelungit în cazul asocierii cu un vasoconstrictor, de exemplu adrenalină. Dacă lidocaina este administrată ca medicament antiaritmic, administrarea tratamentului suplimentar cu adrenalină sau noradrenalină poate duce la potențarea reacțiilor adverse cardiace. • Sedative, hipnotice Lidocaina trebuie administrată cu precauțiile necesare la pacienții cărora li se administrează sedative, care afectează, de asemenea, funcția SNC și prin urmare pot modifica toxicitatea lidocainei. Poate exista un efect aditiv între anestezicul local și sedative sau hipnotice. • Relaxante musculare Efectul relaxantelor musculare este prelungit de către lidocaină. • Asocierea cu alte anestezice locale Asocierea de anestezice locale diferite poate duce la efecte aditive asupra sistemului nervos central și cardiovascular. • Anestezice volatile Dacă se administrează simultan lidocaină și anestezice volatile, efectele depresoare ale ambelor vor fi intensificate. • Medicamente antiaritmice de clasă I Administrarea simultană de lidocaină și alte medicamente antiaritmice de clasă I trebuie evitată, din cauza riscului apariției unor reacții adverse cardiace grave. • Alte medicamente antiaritmice Dacă lidocaina este asociată cu alte medicamente antiaritmice, cum sunt blocante ale receptorilor beta sau blocante ale canalelor de calciu, efectul inhibitor asupra conducerii atrioventriculare și intraventriculare și asupra contractilității poate fi crescut. • Medicamente care pot scădea pragul convulsivant Deoarece lidocaina în sine poate reduce pragul convulsivant, administrarea concomitentă cu alte medicamente care scad pragul convulsivant (de exemplu tramadol sau bupropion) poate crește riscul de convulsii. Interacțiuni farmacocinetice • Medicamentele care modifică fluxul sanguin hepatic, debitul cardiac sau distribuția periferică a lidocainei pot influența concentrațiile plasmatice de lidocaină. • Blocante ale beta receptorilor, vasoconstrictoare, cimetidină Blocantele receptorilor beta (de exemplu, propranolol, metoprolol, vezi și mai jos), cimetidină (vezi și mai jos) și vasoconstrictoarele precum noradrenalina reduc debitul cardiac și/sau fluxul sanguin hepatic și, prin urmare, reduc clearance-ul plasmatic al lidocainei, prelungind timpul de înjumătățire prin eliminare al acesteia. Prin urmare, trebuie să se țină seama în mod corespunzător de posibilitatea acumulării de lidocaină. • Deoarece lidocaina este metabolizată în principal prin intermediul izoenzimelor citocromului P450 CYP 3A4 și CYP 1A2, substanțele medicamentoase administrate concomitent care sunt substraturi, inhibitori sau inductori ai enzimelor hepatice, izoenzimele CYP 3A4 și CYP 1A2, pot avea o influență asupra farmacocineticii lidocainei și, prin urmare, asupra efectului acesteia. Inhibitori ai CYP 3A4 și/sau CYP 1A2 Administrarea concomitentă a lidocainei cu inhibitori ai CYP3A4 și/sau CYP 1A2 poate duce la concentrații plasmatice crescute de lidocaină. Au fost raportate concentrații plasmatice crescute, de exemplu, în cazul administrării concomitente cu eritromicină, fluvoxamină, amiodaronă, cimetidină, inhibitori de protează. Inductori ai CYP 3A4 și/sau CYP 1A2 Medicamentele care induc CYP3A4 și/sau CYP 1A2, de exemplu barbiturice (în principal fenobarbital), carbamazepină, fenitoină sau primidonă, accelerează clearance-ul plasmatic al lidocainei și scad astfel eficacitatea acesteia. Substraturi ale CYP 3A4 și/sau CYP 1A2 Administrarea concomitentă împreună cu alte substraturi ale CYP 3A4 și/sau CYP 1A2 poate duce la concentrații plasmatice crescute ale medicamentelor.

Sarcina Datele provenite din administrarea lidocaine la femeile gravide sunt inexistente sau limitate. Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la toxicitatea asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Cu toate acestea, lidocaina traversează rapid placenta. Prin urmare, concentrațiile plasmatice crescute de lidocaină la mamă pot provoca deprimarea sistemului nervos central, modificarea tonusului vascular periferic și a funcției cardiace la făt/nou-născut. Lidocaina trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă există o indicație obligatorie. În acest caz, dozele trebuie să fie cât mai reduse posibil. Anestezie locală și regională Utilizarea lidocainei pentru blocul epidural, pudendal, caudal sau paracervical poate provoca grade diferite de toxicitate fetală și neonatală (de exemplu bradicardie, hipotonie sau deprimare respiratorie). O injectare subcutanată accidentală de lidocaină la făt în timpul blocului paracervical sau perineal poate provoca apnee, hipotensiune arterială și crize convulsive și astfel poate reprezenta un risc vital pentru nou-născut. În general, lidocaina în concentrații de 10 mg/ml trebuie să fie preferată în timpul sarcinii. Alăptarea Metaboliții lidocainei se excretă în cantități mici în laptele matern dar nu se anticipează efecte asupra nou- născuților/sugarilor alăptați la sân atunci când se administrează Lidocaină Noridem 20 mg/ml (2 % m/v) în doze terapeutice. Fertilitatea Nu sunt disponibile date.