RCP · LERCANIDIPINA GEMAX PHARMA 10 mg

Doze

Doza recomandată este 10 mg administrată oral, o dată pe zi, cu cel puţin 15 minute înainte de masă; doza poate fi crescută la 20 mg, în funcţie de răspunsul individual al pacientului.

Creşterea treptată a dozei trebuie făcută treptat, deoarece pot fi necesare aproximativ 2 săptămâni până când efectul antihipertensiv maxim devine evident.

La anumiţi pacienţi, la care tensiunea arterială nu este controlată adecvat prin administrarea unui singur medicament antihipertensiv, poate fi benefică asocierea lercanidipinei la tratamentul cu un beta-blocant al receptorilor adrenergici ca substanță activă (atenolol), cu un diuretic (hidroclorotiazidă) sau cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (captopril sau enalapril).

Deoarece curba doză-răspuns este ascendentă, cu un platou atins la doze cuprinse în intervalul 20 – 30 mg, este improbabil ca eficacitatea tratamentului să crească la administrarea de doze mai mari, în timp ce intensitatea reacţiilor adverse poate creşte.

Pacienţi vârstnici:

Deşi datele de farmacocinetică şi experienţa clinică arată că nu este necesară ajustarea dozei zilnice, se recomandă precauţie specială la iniţierea tratamentului la vârstnici.

Copii şi adolescenţi:

Siguranţa şi eficacitatea Lercanidipină Gemax Pharma la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite.

Nu sunt disponibile date.

Pacienți cu insuficienţa renală sau hepatică:

Trebuie acordată o atenţie deosebită în perioada de iniţiere a tratamentului la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică, forme uşoare până la moderate. Cu toate că schema terapeutică uzuală recomandată poate fi tolerată de aceste grupe speciale de pacienţi, o creştere a dozei la 20 mg zilnic trebuie efectuată cu precauţie. Efectul antihipertensiv poate fi amplificat la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi, în consecinţă, trebuie luată în considerare o ajustare a dozei.

Lercanidipina este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă şi la pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG < 30 ml/min), inclusiv la pacienţii cărora li se efectuează dializă (vezi pct. 4.3 şi 4.4).

Mod de administrare

Măsuri de precauție care trebuie luate înainte de manipularea sau administrarea medicamentului:

- Tratamentul trebuie administrat de preferință dimineața, cu cel puțin 15 minute înainte de micul dejun.

- Acest produs nu trebuie administrat cu suc de grapefrut (vezi pct. 4.3 și 4.5).

Contraindicaţii privind utilizarea concomitentă cu alte medicamente Inhibitori ai enzimei CYP3A4 Este cunoscut faptul că lercanidipina este metabolizată prin intermediul izoenzimelor CYP3A4 şi, ca urmare, medicamentele care au efect inhibitor asupra CYP3A4 administrate concomitent, pot interacţiona cu metabolizarea și eliminarea lercanidipinei. Un studiu efectuat cu un inhibitor puternic al CYP3A4, ketoconazol, a demonstrat o creştere considerabilă a concentraţiei plasmatice a lercanidipinei (o creştere de 15 ori a ASC şi de 8 ori a Cmax pentru eutomerul S-lercanidipină). Administrarea concomitentă a lercanidipinei cu inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicină, troleandomicină, claritromicină) trebuie evitată (vezi pct. 4.3). Ciclosporina După administrarea concomitentă a lercanidipinei şi ciclosporinei au fost observate concentraţii plasmatice crescute ale ambelor medicamente. Un studiu efectuat la voluntari sănătoşi tineri a demonstrat că, în cazul administrării ciclosporinei la 3 ore după administrarea lercanidipinei, concentraţiile plasmatice ale lercanidipinei nu au fost modificate, în timp ce ASC a ciclosporinei a crescut cu 27%. Cu toate acestea, administrarea concomitentă a lercanidipinei cu ciclosporină a determinat o creştere de 3 ori a concentraţiilor plasmatice ale lercanidipinei şi o creştere cu 21% a ASC a ciclosporinei. Ciclosporina şi lercanidipina nu trebuie administrate concomitent (vezi pct. 4.3). Grepfrut şi suc de grepfrut Ca şi în cazul altor dihidropiridine, lercanidipina este sensibilă la acţiunea de inhibare a metabolizării a grepfrutului sau sucului de grepfrut, cu o creştere consecutivă a biodisponibilităţii sale şi o accentuare a efectului de scădere a tensiunii arteriale. Lercanidipina nu trebuie administrată cu grepfrut sau suc de grepfrut (vezi pct. 4.3). Administrare concomitentă nerecomandată Inductori ai enzimei CYP3A4 Administrarea concomitentă a lercanidipinei cu inductori ai CYP3A4 cum sunt anticonvulsivantele (de exemplu, fenitoină, fenobarbital, carbamazepină) şi rifampicina trebuie efectuată cu prudenţă, deoarece efectul antihipertensiv al lercanidipinei poate fi redus, iar tensiunea arterială trebuie monitorizată mai frecvent decât în mod obişnuit (vezi pct. 4.4). Alcool Trebuie evitat consumul de alcool, deoarece poate potenţa efectul antihipertensivelor vasodilatatoare (vezi pct. 4.4). Precauții, inclusiv ajustarea dozei Substraturi ale CYP3A4 Este necesară prudenţă la prescrierea concomitentă a lercanidipinei cu alte substraturi ale CYP3A4, cum sunt terfenadina, astemizolul, antiaritmicele din clasa III, cum sunt amiodarona, chinidina, sotalol. Midazolam În cazul administrării concomitente pe cale orală a unei doze de 20 mg lercanidipină cu midazolam la voluntari vârstnici, absorbţia lercanidipinei a crescut (cu aproximativ 40%) şi viteza de absorbţie a scăzut (Tmax a fost prelungit de la 1,75 ore la 3 ore). Concentraţiile plasmatice ale midazolamului nu au fost modificate. Metoprolol Când lercanidipina a fost administrată concomitent cu metoprolol, un beta-blocant care se elimină în principal prin ficat, biodisponibilitatea metoprololului a rămas nemodificată, în timp ce biodisponibilitatea lercanidipinei a scăzut cu 50%. Acest efect se poate datora scăderii fluxului sanguin hepatic, determinat de β-blocante şi ca atare poate să apară şi la alte medicamente din această clasă. În consecinţă, lercanidipina poate fi administrată în siguranţă concomitent cu medicamente β -blocante ale receptorilor adrenergici, dar poate fi necesară o ajustare a dozei. Digoxină Administrarea concomitentă a unei doze de 20 mg lercanidipină la pacienţii trataţi cronic cu β- metildigoxină nu a evidenţiat interacţiuni farmacocinetice. Cu toate acestea, a fost observată o creștere medie de 33% a Cmax de digoxină, în timp ce ASC şi clearance-ul renal nu au fost modificate semnificativ. Pacienţii trataţi concomitent cu digoxină trebuie monitorizaţi clinic atent, în ceea ce privește semnele de intoxicaţie digitalică. Utilizarea concomitentă cu alte medicamente Fluoxetina Un studiu privind interacţiunile medicamentoase ale lercanidipinei cu fluoxetina (un inhibitor al CYP2D6 şi CYP3A4) efectuat la voluntari cu vârsta de 65 ± 7 ani (media ± deviaţia standard) nu a evidenţiat modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici ai lercanidipinei. Cimetidină Administrarea concomitentă de cimetidină, 800 mg zilnic, nu a determinat apariţia unor modificări semnificative ale concentraţiilor plasmatice de lercanidipină, dar pentru doze mai mari se recomandă prudenţă, deoarece biodisponibilitatea şi efectul de scădere a tensiunii arteriale ale lercanidipinei pot fi crescute. Simvastatină Când o doză de 20 mg lercanidipină a fost administrată repetat concomitent cu 40 mg simvastatină, ASC a lercanidipinei nu a fost modificată semnificativ, în timp ce ASC a simvastatinei a crescut cu 56%, iar cea a metabolitului său activ, ß-hidroxiacid, cu 28%. Este improbabil ca asemenea modificări să aibă relevanţă clinică. Nu sunt aşteptate interacţiuni între aceste medicamente, atunci când lercanidipina este administrată dimineaţa şi simvastatina este utilizată seara, aşa cum este recomandat pentru acest medicament. Diuretice şi inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) Lercanidipina a fost administrată în condiţii de siguranţă împreună cu diuretice şi inhibitori ai ECA. Alte medicamente care afectează tensiunea arterială Ca în cazul tuturor medicamentelor antihipertensive, o creștere a efectului hipotensiv poate fi observată la administrarea concomitentă de lercanidipină cu alte medicamente care influențează tensiunea arterială, cum ar fi alfa-blocantele pentru tratamentul simptomelor urinare, antidepresivele triciclice, neurolepticele. În mod contrar, o reducere a efectului hipotensiv poate fi observată la administrarea concomitentă de corticosteroizi.

Sarcina Nu sunt disponibile date legate de utilizarea lercanidipinei la femeile însărcinate. Studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte teratogene (vezi pct. 5.3), însă acestea au fost observate la alţi compuşi dihidropiridinici. Lercanidipina nu este recomandată pe durata sarcinii și la femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează metode contraceptive. Alăptarea Nu se cunoaşte dacă lercanidipina sau metaboliţii săi sunt excretaţi în laptele matern. Un risc pentru nou-născuţi/ sugari nu poate fi exclus. Lercanidipina nu trebuie utilizată în timpul alăptării. Fertilitatea Nu sunt disponibile date clinice referitoare la lercanidipină. Au fost raportate modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor, care pot afecta fecundația la unii pacienți tratați cu blocante ale canalelor de calciu. În cazurile în care fertilizarea in vitro eșuează în repetate rânduri și nu poate fi găsită o altă explicație, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca blocantele canalelor de calciu să fie cauza.