RCP · LEMOD SOLU 500 mg

Tratamentul corticoterapiei intensive pe termen scurt sau în situaţii de urgenţă cunoscute ca ”pulsterapie”este bine să fie utilizat. Metilprednisolona este adesea utilizată în acest mod.

Lemod Solu poate fi administrat în injecţii intravenoase (calea de administrare preferată pentru situaţiile de urgenţă), intramuscular sau prin perfuzie intravenoasă. Când Lemod Solu este recomandat intravenos în doze mari, administrarea acestora va fi făcută în cel puţin 30 minute. Dozele de până la 250 mg vor fi administrate intravenos în cel puţin 5 minute.

Reconstituirea soluţiei injectabile:

Introduceţi solventul în flaconul ce conţine pulbere şi agitaţi uşor până la dizolvare. Pentru reconstituire folosiţi numai solventul special.

Soluţia pentru administrare intravenoasă, obţinută iniţial prin reconstituirea medicamentului, poate fi diluată cu soluţie de glucoză 5%, clorură de sodiu 0,9% sau clorura de sodiu izotonă cu glucoză 5%.

Pentru a se evita eventuale incompatibilităţi, nu se recomandă amestecarea soluţia Lemod Solu cu alte medicamente, cu excepţia celor menţionate anterior.

Reacţiile adverse posibile pot fi evitate prin administrarea dozei minime eficiente pentru cea mai scurtă perioadă de timp necesară (vezi pct. 4.4)

Soluţia ce urmează a fi administrată parenteral va fi inspectată vizual pentru a nu avea particule sau colorare anormală.

Adulţi:

Dozajul variază în funcţie de gravitatea afecţiunii, doza iniţială variază de la 10 la 500 mg.

În cazul tratamentului rejetului de grefă după transplant poate fi necesar până la 1 g pe zi.

Copii:

În cazul tratamentului cu doze foarte mari, cum ar fi afecţiunile hematologice, reumatice, renale şi dermatologice, se recomandă o doză de 30 mg/kg şi zi până la maximum 1 g pe zi.

Într-un studiu preliminar la copii s-a observat eficacitatea ”puls-terapiei” de metilprednisolon de 30 mg/kg şi zi în artrita juvenilă.

În tratamentul rejetului de grefă după transplant se recomandă o doză de 10 până la 20 mg/kg şi zi pentru 3 zile, cu maximum de 1 g/zi.

În tratamentul statusului de rău astmatic se recomandă o doză de 1 până la 4 mg/kg şi zi pentru 1-3 zile.

În reacţiile anafilactice adrenalina sau noradrenalina trebuie administrate iniţial pentru efectul hemodinamic imediat, urmat de administrare intravenoasă de Lemod-Solu. Există date privind prelungirea efectului hemodinamic în prevenirea reapariţiei reacţiilor anafilactice.

La pacienţii cu status astmaticus, Lemod-Solu poate fi administrat în doze de 40 mg intravenos, repetat în funcţie de răspunsul pacientului.

Edemul cerebral

În edemul cerebral corticoizii sunt utilizaţi pentru a scădea edemul cerebral asociat tumorilor cerebrale. La pacienţii cu edem datorită tumorii, scăderea treptată a dozei este importantă pentru a evita reboundul creşterii presiunii intracraniene.

Pacienţii cu tumoră malignă pot necesita continuarea tratamentului cu corticoid administrat oral pentru luni sau chiar toată viaţa. Doze similare sau foarte mari pot ajuta la controlul edemului în timpul radioterapiei.

Următoarele scheme sunt sugestive pentru edemul datorat tumorilor cerebrale.

În tratamentul exacerbărilor din scleroza multiplă la adulţi, doza recomandată este 1 g pe zi timp de 3 zile.

În alte indicaţii, doza iniţială poate varia de la 10 la 500 mg în funcţie de afecţiuni. Doze mai mari pot necesita tratament pe termen scurt în cazul afecţiunilor acute, grave.

Doza iniţială până la 250 mg trebuie administrată intravenos timp de 5 minute, doze mai mari de 250 mg trebuie administrate pe o perioadă de 30 minute.

Soluţia reconstituită poate fi administrată prin perfuzie intravenoasă în cel mult 48 ore de la reconstituire.

Medicamente nerecomandate Medicamente cu risc de torsada vârfurilor: astemizol, bepridil, eritromicină intravenos, halofantrină, pentamidină, sparfloxacină, sultopridă, terfenadină, vincamină - risc crescut în cazul asocierii cu glucocorticoizi. Este de așteptat ca tratamentul concomitent cu inhibitori ai CYP3A, inclusiv cu medicamente care conțin cobicistat, să mărească riscul de reacţii adverse sistemice. Administrarea concomitentă trebuie evitată, cu excepția cazurilor în care beneficiul obținut depășește riscul crescut de reacţii adverse sistemice induse de corticosteroizi, în acest caz fiind obligatorie monitorizarea pacienților pentru depistarea reacţiilor adverse sistemice induse de corticosteroizi. Medicamente care necesită precauţii la administrare: Acidul acetilsalicilic (şi, prin exprapolare, alţi salicilaţi): scăderea concentraţiei de salicilaţi în timpul tratamentului cu corticoizilor şi risc de supradozaj al salicilaţilor după întreruperea tratamentului (creşterea eliminării salicilaţilor de către corticosteroizi). Se impune prudenţă în cazul administrării salicilaţilor sau a altor AINS concomitant cu corticosteroizi în hipotrombinemie. Anticoagulante: eficacitatea anticoagulantelor orale poate fi crescută în timpul administrării concomitente cu corticoterapia şi, de aceea, se impune monitorizarea timpului de protrombină sau INR. Studii efectuate la subiecţi sănătoşi au demonstrat că diltiazemul scade clearance-ului metilprednisolonei. Medicamentele inductoare ale enzimelor hepatice, cum ar fi rifampicina, rifabutina, anticonvulsivantele (carbamazepina, fenobarbitalul, fenitoina, primidona), aminoglutetimida scad concentraţia plasmatică şi eficacitatea corticoizilor prin creşterea metabolizării hepatică. Medicamente care inhibă enzima 3A4 a citocromului P450, cum ar fi cimetidina, eritromicina, ketoconazolul, itraconazolul, diltiazemul şi mibefradilul, pot scădea viteza de metabolizare a corticoizilor şi, prin urmare, creşte concentraţia serică. Antibiotice/antimicotice: eritromicină, ketoconazolul cresc efectul şi reacţiile adverse; rimfapicina poate reduce efectele metilprednisolonului, deci dozele vor fi ajustate corespunzător. Insulina, clorhidratul de metformină, sulfamide antidiabetice: creşterea glicemiei uneori asociată cu cetoza (scăderea toleranţei la glucoză de către glucocorticoizi). Se impune automonitorizare sanguină şi urinară şi ajustarea dozei de antidiabetic oral în timpul şi după întreruperea tratamentului cu corticoid. Antihipertensivele: acţiunea antihipertensivă este parţial scăzută de efectul de retenţie hidrosalină al glucocorticoizilor. Alte hipokalemiante: diureticele hipokalemiante, amfotericină B (administrare i.v.): risc de hipokaliemie (efect aditiv). Se impune corectarea hipokaliemiei, în special în condiţiile terapiei digitalice. Digitalice: metilprednisolonal creşte toxicitatea digoxinei şi altor glicozide cardiace. Antifungice Ketoconazolul şi itraconazolul cresc concentraţia plasmatică a metilprednosolonei şi cresc astfel supresia secreţiei corticosuprarenalei. Au fost raportate interacţiuni ale corticosteroizilor cu blocante neuromusculare cum ar fi pancuroniu. Estrogeni: pot creşte efectul glucocorticoizilor la femeile cărora li se administrează estrogeni sau contraceptive orale. Blocantele neuromusculare: corticosteroizii antagonizează efectul blocantelor neuromusculare competitive, cum ar fi atracuriu. Vaccinurile vii atenuate: există un risc crescut, în special la pacienţii cu deprimarea răspunsului imun. Interferon alfa: risc de inhibare a acţiunii interferonului. Izoniazida (descris pentru prednisolon): scăderea concentraţiei plasmatice a izoniazidei. Mecanismul invocat: creşterea metabolizării hepatice a izoniatidei şi scăderea concentraţiei de glucocorticoizi. Ciclosporina: creşterea posibilă a concentraţiei plasmatice a ciclosporinei şi a creatininemiei. Mecanismul invocat este scăderea eliminării hepatice a ciclosporinei. Convulsiile au fost raportate în condiţiile administrării concomitente a metilprednisolonei cu ciclosporina.

Datele la animale sunt insuficiente în ceea ce priveşte fertilitatea. Sarcina: Studiile efectuate la animale au demonstrat apariţia reacţiilor adverse la făt, dar nu există studii controlate în acest sens efectuate la om. Metilprednisolona, asemenea celorlalţi glucocorticoizi, traversează bariera feto- placentară. Astfel, va fi utilizat în timpul sarcinii - mai ales în primul trimestru - doar dacă beneficiile materne depăşesc posibilele riscuri fatale. Nou-născuţii mamelor care au fost tratate în timpul sarcinii cu doze mari de glucocorticoizi vor fi atent urmariţi pentru a decela eventualele simptome de insuficienţă corticosuprarenaliană. Alăptarea: Mamele la care este necesar tratamentul cu glucocorticoizi în doze mari nu trebuie să alăpteze, deoarece hormonii excretaţi în laptele matern pot afecta funcţia corticosuprarenalei sugarului; de asemenea, pot intârzia sau opri creşterea.