RCP · JUZINA 100 mg

Doze

Doza este de 100 mg sitagliptină o dată pe zi. Atunci când este utilizată în combinație cu metformină și/sau un agonist PPARγ, doza de metformină și/sau agonist PPARγ trebuie menținută și sitagliptina trebuie administrată concomitent.

Atunci când sitagliptina este utilizată în combinație cu o sulfoniluree sau insulină, se poate avea în vedere administrarea unei doze mai mici de sulfoniluree sau insulină pentru a reduce riscul apariției hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).

Dacă se omite o doză de sitagliptină, aceasta trebuie administrată imediat ce pacientul își amintește. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeași zi.

Grupe speciale de pacienți

Insuficiență renală

Atunci când se ia în considerare utilizarea sitagliptinei în combinație cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condițiile sale de utilizare la pacienții cu insuficiență renală.

Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥60 până la <90 ml/minut), nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥45 la <60 ml/minut), nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥30 la <45 ml/minut), doza de sitagliptină este de 50 mg o dată pe zi.

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (RFG ≥15 până la <30 ml/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG <15 ml/minut), inclusiv cei care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de sitagliptină este de 25 mg o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat fără a se ține cont de calendarul dializei.

Doza de 50 mg poate fi obținută prin ruperea comprimatului Juzina 100 mg în două jumătăți. Doza de 25 mg sitagliptină nu este disponibilă ca Juzina. Pentru a obține doza de 25 mg trebuie utilizat un alt medicament care conține sitagliptină.

Deoarece ajustarea dozei se face în baza funcției renale, evaluarea funcției renale este recomandată înainte de inițierea tratamentului cu sitagliptină și, ulterior, periodic.

Insuficiență hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Nu au fost efectuate studii privind utilizarea sitagliptinei la pacienții cu insuficiență hepatică severă și se recomandă prudență (vezi pct. 5.2).

Cu toate acestea, deoarece sitagliptina este, în principal, eliminată pe cale renală, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptinei.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă.

Copii și adolescenți

Sitagliptina nu trebuie utilizată la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani din cauza eficacității insuficiente. Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 4.8, 5.1 și 5.2. Nu au fost efectuate studii privind utilizarea sitagliptinei la pacienți copii cu vârsta sub 10 ani.

Mod de administrare

Sitagliptina poate fi luată cu sau fără alimente.

Efectele altor medicamente asupra sitagliptinei Datele clinice descrise mai jos sugerează faptul că riscul de apariție a unor interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic cu medicamente administrate concomitent este scăzut. Studiile in vitro au arătat că enzima principală responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinei este CYP3A4, cu o contribuție a CYP2C8. La pacienții cu funcție renală normală, metabolizarea, inclusiv prin intermediul CYP3A4, joacă numai un rol minor în clearance-ul sitagliptinei. Metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinei în contextul insuficienței renale severe sau a bolii renale în stadiu terminal (BRST). Din acest motiv, este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 (și anume, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) să modifice farmacocinetica sitagliptinei la pacienții cu insuficiență renală severă sau BRST. Efectul inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în contextul insuficienței renale nu a fost evaluat în cadrul unui studiu clinic. Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptina este un substrat pentru glicoproteina p și transportorii-3 de anioni organici (OAT3). Transportul de sitagliptină mediat de OAT3 a fost inhibat in vitro de probenecid, deși riscul de interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic este considerat a fi scăzut. Administrarea concomitentă a inhibitorilor OAT3 nu a fost evaluată in vivo. Metformină: Administrarea concomitentă a mai multor doze de metformină 1000 mg de două ori pe zi împreună cu sitagliptină 50 mg nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptinei la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Ciclosporină: A fost efectuat un studiu pentru a evalua efectul ciclosporinei, un inhibitor puternic al glicoproteinei p, asupra farmacocineticii sitagliptinei. Administrarea unei singure doze orale de sitagliptină 100 mg în asociere cu o singură doză orală de ciclosporină 600 mg a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinei cu aproximativ 29%, respectiv 68%. Aceste modificări în farmacocinetica sitagliptinei nu au fost considerate semnificative din punct de vedere clinic. Clearance-ul renal de sitagliptină nu a fost modificat în mod semnificativ. Prin urmare, nu se anticipează interacțiuni semnificative cu alți inhibitori ai glicoproteinei p. Efectele sitagliptinei asupra altor medicamente Digoxină: Sitagliptina a avut un efect minor asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină. După administrarea a 0,25 mg digoxină concomitent cu 100 mg sitagliptină, zilnic, timp de 10 zile, ASC plasmatică a digoxinei a crescut, în medie, cu 11%, iar Cmaxplasmatică, în medie, cu 18%. Nu se recomandă ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienții cu risc de toxicitate la digoxină trebuie monitorizați în acest sens atunci când sitagliptina și digoxina sunt administrate concomitent. Datele in vitro sugerează că sitagliptina nu inhibă și nici nu induce izoenzimele CYP450. În studiile clinice, sitagliptina nu a modificat semnificativ farmacocinetica metforminei, gliburidei, simvastatinei, rosiglitazonei, warfarinei sau contraceptivelor orale, furnizând dovezi in vivo ale unei tendințe scăzute de a determina interacțiuni cu substraturi ale CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 și transportorul de cationi organici (organic cationic transporter, OCT). Sitagliptina poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p in vivo.

Sarcina Nu există date adecvate privind utilizarea sitagliptinei la femeile gravide. Studiile efectuate la animal au demonstrat toxicitatea asupra funcției de reproducere, la administrarea în doze mari (vezi pct. 5.3). Riscul posibil la om este necunoscut. Din cauza lipsei datelor privind administrarea la om, sitagliptina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii. Alăptarea Nu se cunoaște dacă sitagliptina este eliminată în laptele matern uman. Studiile efectuate la animal au arătat eliminarea sitagliptinei în laptele matern. Sitagliptina nu trebuie utilizată în timpul alăptării. Fertilitatea Datele referitoare la animal nu sugerează un efect al tratamentului cu sitagliptină asupra fertilității la masculi și femele. Nu sunt disponibile date la om.