RCP · JAZETA NOVUM 100 mg

Doze

Doza este de 100 mg sitagliptin o dată pe zi. În cazul administrării în asociere cu metformin şi/sau un agonist PPARγ, doza de metformin şi/sau de agonist PPARγ trebuie menţinută, iar Jazeta Novum trebuie administrat concomitent.

În cazul în care Jazeta Novum este administrat în asociere cu o sulfoniluree sau cu insulină, trebuie avută în vedere utilizarea unei doze mai mici de sulfoniluree sau de insulină, pentru a diminua riscul hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).

Dacă este omisă o doză de Jazeta Novum, aceasta trebuie administrată imediat după ce pacientul îşi aminteşte. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeaşi zi.

Grupe speciale de pacienţi

Insuficienţă renală

Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptin în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare a acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥ 60 până la < 90 ml/minut).

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥ 45 până la < 60 ml/minut).

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 ml/minut), doza de Jazeta Novum este de 50 mg o dată pe zi.

La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 până la < 30 ml/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 ml/minut), inclusiv acei pacienți care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Jazeta Novum este de 25 mg o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei.

Deoarece este necesară ajustarea dozei pe baza funcţiei renale, se recomandă evaluarea funcţiei renale înainte de iniţierea tratamentului cu Jazeta Novum şi periodic după aceea.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Jazeta Novum nu a fost evaluat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă și se recomandă prudență (vezi pct. 5.2).

Cu toate acestea, deoarece sitagliptinul este eliminat în principal pe cale renală, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptin.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă.

Copii şi adolescenţi

Sitagliptinul nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta de 10 până la 17 ani din cauza dovezilor insuficiente cu privire la eficacitate. Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 4.8, 5.1 și 5.2. Jazeta Novum nu a fost studiat la pacienți copii cu vârsta sub 10 ani.

Mod de administrare

Jazeta Novum se poate administra cu sau fără alimente.

Efectele altor medicamente asupra sitagliptin Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacţiunile clinic semnificative prin administrarea asociată a acestor medicamente este mic. Studiile in vitro au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4, cu contribuţia CYP2C8. La pacienţii cu funcţie renală normală, metabolizarea, inclusiv prin CYP3A4, joacă doar un rol mic în clearance-ul sitagliptinului. Metabolizarea poate juca un rol semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficienţa renală severă sau boala renală în stadiu terminal (BRST). Din acest motiv, este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 (de exemplu: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) să altereze farmacocinetica sitagliptinului la pacienţii cu insuficienţă renală severă sau BRST. Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficienţa renală nu au fost evaluate într-un studiu clinic. Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptin este un substrat al glicoproteinei-p şi al transportorului-3 al anionului organic (OAT3). Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a fost inhibat in vitro de către probenecid, deşi riscul interacţiunilor semnificative clinic este considerat a fi mic. Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo. Metformin: Administrarea concomitentă a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu

50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienţii cu

diabet zaharat tip 2. Ciclosporină: A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei, un inhibitor potent al glicoproteinei-p, asupra farmacocineticii sitagliptinului. Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC şi Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 %, respectiv 68 %. Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate clinic semnificative. Clearance-ul renal al sitagliptinului nu s-a modificat în mod semnificativ. Aşadar, nu sunt de aşteptat interacţiuni semnificative cu alţi inhibitori ai glicoproteinei-p. Efectele sitagliptinului asupra altor medicamente Digoxină: Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentraţiilor plasmatice de digoxină. După administrarea zilnică a 0,25 mg digoxină concomitent cu 100 mg de sitagliptin zilnic, timp de 10 zile, ASC plasmatic al digoxinei a crescut în medie cu 11 %, iar Cmax plasmatică în medie cu 18 %. Nu se recomandă ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienţii cu risc de toxicitate digoxinică trebuie monitorizaţi atunci când sitagliptin şi digoxina sunt administrate concomitent. Datele sugerează că in vitro, sitagliptinnu inhibă, nici nu induce izoenzimele CYP450. În studii clinice, sitagliptin nu a influenţat semnificativ farmacocinetica metforminului, gliburidei, simvastatinei, rosiglitazonei, warfarinei sau a contraceptivelor orale, furnizând dovezi in vivo ale unei capacităţi reduse de interacţiune cu substraturi ale CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 şi transportorului cationic organic (organic cationic transporter - OCT). Sitagliptin poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei-p in vivo.

Sarcina Nu există date adecvate privind utilizarea sitagliptinului la femeile gravide. Studiile la animale au indicat toxicitate reproductivă la doze mari (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Din cauza lipsei datelor la om, Jazeta Novum nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Alăptarea Nu se cunoaşte dacă sitagliptin este excretat în laptele uman. Studiile la animale au indicat excreţia sitagliptinului în laptele matern. Jazeta Novum nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Fertilitatea Datele la animale nu sugerează un efect al tratamentului cu sitagliptin asupra fertilităţii masculine şi feminine. Nu există date disponibile la om.