RCP · HALOPERIDOL ARENA 2 mg/ml

Dozele trebuie individualizate pentru fiecare pacient în parte. Se recomandă iniţializarea tratamentului sub strictă supraveghere medicală. Pentru determinarea dozei iniţiale se vor lua în considerare severitatea bolii, vârsta pacientului şi eventualul răspuns particular anterior la tratamentul cu alte neuroleptice.

Pacienţii vârstnici sau cu stare generală alterată necesită, de obicei, reducerea dozei. Se recomandă iniţierea tratamentului cu jumătate din doza uzuală şi creşterea treptată până la doza optimă. Stabilirea dozei implică adesea o creştere a dozei în faza acută şi o reducere gradată în faza de menţinere, pentru a determina doza minimă eficientă. Doze mari trebuie administrate doar pacienţilor care răspund slab la doze scăzute.

Dacă nu se obţine o îmbunătăţire a rezultatelor, tratamentul nu va fi continuat mai mult de o lună. Haloperidolul nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 3 ani (risc crescut de reacţii extrapiramidale).

Soluţia se poate administra ca atare, diluată într-un lichid sau cu alimente. Administrarea Haloperidol Arena 2 mg/ml cu lapte sau alimente reduce reacţiile adverse gastrice (nu se vor folosi ceai sau cafea).

Fiecare mililitru picături orale, soluţie conţine haloperidol 2 mg.

Un mililitru picături orale, soluţie conţine 15 picături.

Adulţi

Schizofrenie, psihoze, manii, hipomanii, tulburări mentale sau comportamentale, agitaţie psihomotorie, excitaţie, comportament violent sau impulsiv, deteriorări cerebrale organice

Doza iniţială – simptome moderate: 1,5 – 3,0 mg (0,75 – 1,5 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml) de 2 sau 3 ori pe zi; – simptome severe sau pacienţi rezistenţi: 3,0 – 5,0 mg (1,5 – 2,5 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml) de 2 sau 3 ori pe zi.

Doza poate fi crescută până la 10 - 20 mg (5 – 10 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml) de 3 ori pe zi în funcţie de răspunsul pacientului.

Aceleaşi doze iniţiale pot fi administrate adolescenţilor cu schizofrenie rezistenţi la tratament, care pot necesita doze de până la 30 mg pe zi (15 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml).

Tratament de întreţinere

După obţinerea unui nivel satisfăcător de control al simptomelor, doza se reduce treptat până la doza minimă eficientă, de obicei până la 5 sau 10 mg pe zi (2,5 ml sau 5 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml). Se va evita scăderea prea bruscă a dozei.

Notă: răspunsul la tratament în cazul shizofreniei poate apărea cu întârziere, iar după încetarea tratamentului, recăderile pot apărea la intervale de ordinul săptămânilor sau lunilor.

Agitaţie şi nelinişte la pacienţii vârstnici

Iniţial 1,5 – 3,0 mg (0,75 – 1,5 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml) de 2 sau 3 ori pe zi, crescând treptat până la doza optimă.

Tratament de întreţinere 1,5 – 30 mg (0,75 – 15 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml) pe zi.

Sindrom Tourette, ticuri severe, sughiţ

Iniţial 1,5 mg (0,75 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml) de 3 ori pe zi.

Tratament de întreţinere 1,5 – 10 mg pe zi (0,75 - 5 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml).

Copii cu vârsta peste 3 ani

Schizofrenie, tulburări comportamentale

Tratament de întreţinere 0,025 – 0,05 mg/kg/zi, dar nu mai mult de 10 mg pe zi (5 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml). Se administrează fracţionat în două prize.

Sindrom Tourette

Tratament de întreţinere

Maxim 10 mg pe zi (5 ml Haloperidol Arena 2 mg/ml) la majoritatea pacienţilor.

Asocieri contraindicate: - agonişti dopaminergici (de exemplu, amantadină, bromocriptină, entacaponă, piribendil, ropinirol, pramipexol, apomorfină); - sultopirida (risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor). Asocieri nerecomandate Nu se recomandă administrarea concomitentă de antiaritmice din clasa Ia (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă), antiaritmice din clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), anumite neuroleptice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, sulpiridă, amisulpiridă, triapridă, pimozidă, droperidol) şi brepridil, cisapridă, difemanil, eritromicina i.v., mizolastină, vincamină i.v., datorită riscului major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. De asemenea, halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, moxifloxacina, au risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Dacă aceste asocieri nu pot fi evitate se recomandă controlul prealabil al intervalului QT şi monitorizare ECG continuă şi supraveghere clinică. Diltiazem, verapamil, beta-blocantele, clonidina, guanfacina, digitalicele, anticolinesterazicele (donepezil, rivastigmină, tacrină, galantamină, piridostigmină, neostigmină) prezintă risc de bradicardie şi aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Dacă această asociere este absolut necesară, se va face sub supraveghere clinică şi ECG continuă. Medicamentele hipokaliemiante, cum sunt diureticele hipokaliemiante, laxativele iritante, amfotericină B i.v., glucocorticoizii, tetracosactidul, au risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Se recomandă corectarea hipokaliemiei înainte de administrarea medicamentelor şi supravegherea clinică, electrolitică şi ECG continuă. Asocieri care necesită prudenţă Trebuie ţinut cont de intenţia de a utiliza diferite alte medicamente, inclusiv cele care se eliberează fără prescripţie medicală (mai ales decongestive nazale şi antialergice). Principalele interacţiuni sunt cu: - amfetaminele: haloperidolul scade efectul stimulant al acestora, iar efectele sale antipsihotice pot fi diminuate; - anticolinergicele şi antihistaminicele: potenţează efectele anticolinergice ale haloperidolului, cresc tensiunea intraoculară, pot determina tulburări gastro-intestinale (constipaţie mergând până la ileus paralitic), scad absorbţia haloperidolului şi îi pot reduce eficacitatea (se impune adaptarea dozei); - antiepilepticele: haloperidolul favorizează accesele epileptice; - alcoolul etilic şi medicamentele deprimante centrale (sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice opioide): efectele deprimante centrale sunt crescute, risc de deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială; - metildopa: risc crescut de reacţii adverse nervos centrale; - levodopa: haloperidolul îi anulează efectele antiparkinsoniene; - antidepresivele triciclice: prelungirea şi intensificarea efectelor sedative şi anticolinergice; Haloperidolul este un inhibitor al CYP2D6. Haloperidolul inhibă metabolizarea antidepresivelor triciclice, de aceea creşte concentraţia plasmatică a acestor medicamente. - carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul şi rifampicina (inductoare enzimatice), în administrare cronică: scad semnificativ concentraţia plasmatică a haloperidolului, făcând necesară creşterea dozelor; - litiu: risc crescut de tulburări neurologice, se întrerupe imediat tratamentul; În cazuri rare poate apărea sindromul asemănător encefalopatiei cu simptomele de tipul confuzie, dezorientare, cefalee, tulburări de echilibru. Dacă apar astfel de simptome se impune întreruperea imediată a tratamentului. - anticoagulantele orale: haloperidolul le scade efectul; - epinefrina şi alte simpatomimetice: haloperidolul antagonizează efectele alfa-adrenergice; - blocantele terminaţiilor simpatice (de exemplu, guanetidina): medicamentul le scade efectul hipotensor. S-a raportat antagonizarea efectului fenindionei de către haloperidol. Înaintea intervenţiilor chirurgicale sau stomatologice utilizarea haloperidolului trebuie anunţată medicului, datorită unor riscuri crescute determinate de unele interacţiuni medicamentoase. Haloperidolul este metabolizat prin glucuronoconjugare şi de către izoenzimele citocromului P450 (în special CYP3A4 sau CYP2D6). Inhibarea acestor căi de metabolizare de alte medicamente sau scăderea activităţii izoenzimei CYP2D6 poate determina creşterea concentraţiei plasmatice de haloperidol şi implicit creşterea riscului pentru evenimentele adverse , incluzând prelungirea QT. În studii de farmacocinetică au fost raportate creşteri mici şi moderate ale concentraţiei haloperidolului în cazul în care haloperidolul a fost administrat concomitent cu medicamente caracterizate ca substrat sau inhibitori ai izoenzimei CYP 3A4 sau 2D6, cum ar fi itraconazol, buspironă, venlafaxină, alprazolam, fluvoxamină, chinidină, fluoxetină, sertralină, clorpromazină şi prometazină. O diminuare a activităţii izoenzimei CYP2D6 poate determina o creştere a concentraţiei haloperidolului. Creşterea QTc şi a simptomelor extrapiramidale au fost observate în cazul administrării haloperidolului concomitent cu inhibitori metabolici, itraconazolul (400 mg pe zi) şi paroxetină (20 mg pe zi). Se impune scăderea dozei haloperidolului.

Sarcina Siguranța administrării haloperidolului în sarcină nu a fost stabilită. Există unele dovezi de efecte nocive în unele studii efectuate la animale, dar nu în toate studiile. Au fost raportate cazuri izolate de malformaţii congenitale, ca urmare a expunerii fătului la haloperidol, iar legatura cauzala directă cu haloperidolul nu poate fi exclusă. Simptome extrapiramidale reversibile au fost observate la nou- născuţii expuşi la haloperidol în uter în ultimul trimestru de sarcină Haloperidolul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul terapeutic matern justifică riscul potenţial pentru făt, iar doza trebuie să fie cât mai mică și durata tratamentului cât mai mică posibil. Alăptare Haloperidolul este excretat în laptele matern şi poate determina manifestări extrapiramidale la sugari. Dacă administrarea este considerată absolut necesară, alăptarea trebuie întreruptă.