RCP · GRIMODIN 800 mg

Doze

Pentru toate indicaţiile, în Tabelul 1 este descrisă schema terapeutică de stabilire treptată a dozei pentru iniţierea tratamentului, recomandată pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de minim 12 ani. Recomandările privind dozajul la copii cu vârsta sub 12 ani sunt prezentate într-un alt paragraf al acestui punct.

Întreruperea tratamentului cu gabapentină

În conformitate cu practica clinică curentă, în cazul în care tratamentul cu gabapentină trebuie întrerupt, se recomandă ca acest lucru să se facă treptat, pe parcursul unei perioade de minim 1 săptămână, indiferent de indicația terapeutică.

Epilepsie

Epilepsia necesită, în mod normal, un tratament de lungă durată. Dozele sunt stabilite de către medicul curant în funcţie de tolerabilitatea fiecărui pacient în parte şi de eficacitatea tratamentului.

Adulţi şi adolescenţi:

În cadrul studiilor clinice, dozele eficace au fost cuprinse între 900 şi 3600 mg pe zi. Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum a fost descris în Tabelul 1 sau prin administrarea a 300 mg de trei ori pe zi, în prima zi. Ulterior, în funcţie de răspunsul individual al pacientului şi de tolerabilitatea acestuia, doza poate fi crescută cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile, până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim necesar pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi de 3 săptămâni în total. Dozele de până la 4800 mg pe zi au fost bine tolerate în cadrul studiilor clinice de lungă durată. Doza zilnică totală trebuie divizată în trei doze, iar intervalul de timp maxim dintre doze nu trebuie să depăşească 12 ore, pentru a preveni apariţia convulsiilor de întrerupere.

Copii și adolescenți (cu vârsta de 6 ani și peste):

Doza iniţială trebuie să fie cuprinsă între 10 şi 15 mg/kg şi pe zi iar doza eficace este atinsă prin creşterea treptată a dozelor, pe parcursul unei perioade de aproximativ trei zile. Doza eficace de gabapentină la copiii cu vârsta de 6 ani și peste este de 25 până la 35 mg/kg şi pe zi. În cadrul unui studiu clinic de lungă durată au fost bine tolerate doze de până la 50 mg/kg şi pe zi. Doza totală zilnică trebuie divizată în trei doze, iar intervalul maxim dintre doze nu trebuie să depăşească 12 ore. Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinei pentru a optimiza tratamentul cu acest medicament. Mai mult, gabapentina poate fi administrată în asociere cu alte medicamente antiepileptice fără îngrijorare cu privire la influenţarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinei sau ale concentraţiilor plasmatice ale altor medicamente antiepileptice.

Durerea din cadrul neuropatiei periferice

Adulţi

Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum este prezentat în Tabelul 1. Alternativ, doza iniţială este de 900 mg pe zi, divizată în trei doze egale. Ulterior, în funcţie de răspunsul individual al pacientului şi de tolerabilitatea individuală, doza poate fi crescută cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile, până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi este de 3 săptămâni în total.

În tratamentul durerilor din cadrul neuropatiei periferice, cum sunt durerile din cadrul neuropatiei diabetice sau nevralgia post herpetică, eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinei nu au fost studiate în cadrul unor studii clinice cu durata mai mare de 5 luni. Dacă un pacient necesită tratament cu durată mai mare de 5 luni, medicul curant trebuie să evalueze starea clinică a pacientului şi să stabilească necesitatea unui tratament suplimentar.

Recomandare pentru toate indicaţiile terapeutice

La pacienţii cu o stare medicală generală compromisă, adică greutate corporală mică, status posttransplant de organe etc., doza trebuie stabilită treptat mai lent, fie prin administrarea unor doze mai mici, fie prin administrarea la intervale de timp mai mari.

Vârstnici (cu vârsta peste 65 ani)

La pacienţii vârstnici poate fi necesară ajustarea dozei, din cauza deteriorării funcţiei renale consecutive vârstei (vezi Tabelul 2). La aceşti pacienţi pot să apară mai frecvent somnolenţă, edeme periferice şi astenie.

Insuficienţă renală

Ajustarea dozelor este recomandată la pacienţii cu funcție renală compromisă, aşa cum este descris în Tabelul 2 şi/sau la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă. La pacienţii cu insuficienţă renală poate fi utilizat gabapentină 100 mg capsule, conform următoarelor recomandări de dozaj.

a Doza zilnică totală trebuie administrată fracţionat în trei doze. Dozele scăzute sunt destinate pacienţilor cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei 79 ml/min).

b Doza zilnică de 150 mg trebuie administrată sub formă de 300 mg o dată la două zile.

c Pentru pacienţii cu clearance-ul creatininei 15 ml/min, doza zilnică trebuie scăzută proporţional cu clearance-ul creatininei (de exemplu, la pacienţii cu clearance-ul creatininei 7,5 ml/min trebuie să se administreze jumătate din doza zilnică a pacienţilor cu clearance-ul creatininei de 15 ml/min).

Utilizarea la pacienţi care efectuează şedinţe de hemodializă

Pentru pacienţii cu anurie care efectuează şedinţe de hemodializă, care nu au fost trataţi niciodată cu gabapentină, doza iniţială recomandată este de 300 mg până la 400 mg, urmată de administrarea unei doze de 200 mg până la 300 mg la fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă. Gabapentina nu trebuie administrată în zilele în care pacienţii nu efectuează şedinţe de dializă.

Pentru pacienţii cu insuficienţă renală care efectuează şedinţe de hemodializă, doza de întreţinere de gabapentină trebuie să fie în conformitate cu recomandările din Tabelul 2. În plus faţă de doza de întreţinere, se recomandă o doză suplimentară de 200 mg până la 300 mg, după fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă.

Mod de administrare

Administrare orală.

Gabapentina poate fi administrată cu sau fără alimente iar comprimatul trebuie înghiţit întreg, cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu, un pahar cu apă).

Există raportări spontane și raportări din literatura de specialitate de depresie respiratorie, sedare și deces la utilizarea concomitentă de gabapentină și depresante ale SNC, inclusiv opioide. În unele dintre aceste raportări, autorii consideră această asociere de gabapentină cu opioide de interes special la pacienții fragili, la pacienții vârstnici, la pacienții cu boală respiratorie subiacentă gravă, cu polimedicamentație și la cei cu abuz de substanțe. În cadrul unui studiu efectuat la voluntari sănătoşi (N = 12), administrarea unei capsule cu eliberare controlată care conţine 60 mg morfină cu două ore înainte de administrarea unui comprimat filmat care conţine gabapentină 600 mg, a determinat creşterea ASC medii a gabapentinei cu 44%, comparativ cu administrarea gabapentinei fără morfină. Ca urmare, pacienţii care necesită tratament concomitent cu opioide trebuie atent monitorizaţi în ceea ce priveşte apariţia semnelor de deprimare a SNC, cum este somnolenţa, sedarea și depresia respiratorie iar doza de morfină sau de gabapentină trebuie scăzută corespunzător. Nu a fost observată nicio interacţiune între gabapentină şi fenobarbital, fenitoină, acid valproic sau carbamazepină. Farmacocinetica gabapentinei la starea de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi la pacienţii epileptici trataţi cu aceste medicamente antiepileptice. Administrarea concomitentă de gabapentină şi contraceptive orale care conţin noretindronă şi/sau etinilestradiol, nu a influenţat farmacocinetica la starea de echilibru a niciunui medicament. Administrarea concomitentă de gabapentină şi antiacide care conţin aluminiu şi magneziu, determină scăderea biodisponibilităţii gabapentinei cu până la 24%. Se recomandă administrarea gabapentinei la cel puțin 2 ore după administrarea unui antiacid. Eliminarea renală a gabapentinei nu este influenţată de probenecid. S-a observat o uşoară scădere a excreţiei renale a gabapentinei în cazul administrării concomitente cu cimetidina, dar nu se aşteaptă ca aceasta să aibă semnificaţie clinică.

Sarcina Riscul legat de epilepsie şi de medicamentele antiepileptice (MAE) în general Sfaturi de specialitate cu privire la riscul potențial pentru un făt cauzat atât de convulsii, cât și de tratamentul antiepileptic trebuie oferit femeilor aflate la vârsta fertilă, și în special femeilor care planifică să rămână însărcinate și femeilor însărcinate. Necesitatea tratamentului antiepileptic trebuie revizuită atunci când o femeie intenționează să rămână gravidă. La femeile tratate pentru epilepsie, terapia antiepileptică nu trebuie întreruptă brusc, deoarece aceasta poate determina crize epileptice cu consecințe grave pentru mamă și pentru copil. Monoterapia ar trebui să fie preferată ori de câte ori este posibil, deoarece terapia cu mai multe MAE ar putea fi asociată cu un risc mai mare de malformații congenitale decât monoterapie, în funcție de antiepilepticele utilizate. Riscul legat de gabapentină Gabapentina traversează placenta. Datele dintr-un studiu observațional efectuat în țările nordice pe mai mult de 1700 de sarcini expuse la gabapentină în primul trimestru nu au arătat un risc crescut de malformații congenitale majore în rândul copiilor expuși la gabapentină în comparație cu copiii neexpuși și în comparație cu copiii expuși la pregabalină, lamotrigină și pregabalină sau lamotrigină. De asemenea, nu a fost observat un risc crescut de tulburări de neurodezvoltare la copiii expuși la gabapentină în timpul sarcinii. Au existat dovezi limitate ale unui risc crescut privind o greutate mică la naștere și de naștere prematură, dar nu de moarte fetală la naștere, făt mic în raport cu vârsta gestațională, scor Apgar scăzut la 5 minute după naștere și microcefalie la nou-născuții femeilor expuse la gabapentină. Studiile la animale au arătat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Gabapentina poate fi utilizată în primul trimestru de sarcină dacă este necesar din punct de vedere clinic. Sindromul de sevraj la nou-născuți a fost raportat la nou-născuții expuși in utero la gabapentină. Expunerea concomitentă la gabapentină și opioide în timpul sarcinii poate crește riscul de sindrom de sevraj neonatal. Nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție. Alăptarea Gabapentina este eliminată în laptele uman. Deoarece nu se cunosc efectele gabapentinei asupra sugarului, administrarea acesteia la mamele care alăptează se face cu prudenţă. Gabapentina se administrează în timpul alăptării doar dacă beneficiul terapeutic matern depăşeşte clar riscul potenţial pentru sugar. Fertilitatea Nu există niciun efect asupra fertilității în studiile la animale (vezi pct. 5.3).