RCP · GRIMODIN 100 mg

Doze

Pentru toate indicaţiile, în tabelul 1 este descrisă schema terapeutică de stabilire treptată a dozei pentru iniţierea tratamentului, recomandată pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de minim 12 ani. Recomandările privind dozajul la copii cu vârsta sub 12 ani sunt prezentate într-un alt paragraf al acestui punct.

Întreruperea tratamentului cu gabapentină

În conformitate cu practica clinică curentă, în cazul în care tratamentul cu gabapentină trebuie întrerupt, se recomandă ca acest lucru să se facă treptat, pe parcursul unei perioade de minim 1 săptămână, indiferent de indicația terapeutică.

Epilepsie

Epilepsia necesită, în mod normal, un tratament de lungă durată. Dozele sunt stabilite de către medicul curant în funcţie de tolerabilitatea fiecărui pacient în parte şi de eficacitatea tratamentului.

Adulţi şi adolescenţi (cu vârsta de 12 ani și peste):

În cadrul studiilor clinice, dozele eficace au fost cuprinse între 900 şi 3600 mg pe zi. Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum a fost descris în Tabelul 1 sau prin administrarea a 300 mg de trei ori pe zi, în prima zi. Ulterior, în funcţie de răspunsul individual al pacientului şi de tolerabilitatea acestuia, doza poate fi crescută cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile, până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim necesar pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi de 3 săptămâni în total. Dozele mai mari de 4800 mg pe zi au fost bine tolerate în cadrul studiilor clinice de lungă durată. Doza zilnică trebuie divizată în 3 doze, iar intervalul de timp maxim dintre doze nu trebuie să depăşească 12 ore, pentru a preveni apariţia convulsiilor de întrerupere.

Copii și adolescenți (cu vârsta de 6 ani și peste):

Doza iniţială trebuie să fie cuprinsă între 10 şi 15 mg/kg şi pe zi, iar doza eficace este atinsă prin creşterea treptată a dozelor, pe parcursul unei perioade de aproximativ trei zile. Doza eficace de gabapentină la copiii cu vârsta de 6 ani și peste este de 25-35 mg/kg şi zi. În cadrul unui studiu clinic de lungă durată au fost bine tolerate doze de până la 50 mg/kg şi zi. Doza totală zilnică trebuie divizată în trei doze, iar intervalul maxim dintre doze nu trebuie să depăşească 12 ore.

Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinei pentru a optimiza tratamentul cu acest medicament. Mai mult, gabapentina poate fi administrată în asociere cu alte medicamente antiepileptice fără influenţarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinei sau ale concentraţiilor plasmatice ale altor medicamente antiepileptice.

Durerea din cadrul neuropatiei periferice

Adulţi

Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum este prezentat în Tabelul 1. Alternativ, doza iniţială este de 900 mg pe zi, divizată în trei doze. Ulterior, în funcţie de răspunsul individual al pacientului şi de tolerabilitatea individuală, doza poate fi crescută cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile, până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi este de 3 săptămâni în total.

În tratamentul durerilor din cadrul neuropatiei periferice, cum sunt durerile din cadrul neuropatiei diabetice sau nevralgia post herpetică, eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinei nu au fost studiate în cadrul unor studii clinice cu durata mai mare de 5 luni. Dacă un pacient necesită tratament cu durată mai mare de 5 luni, medicul curant trebuie să evalueze starea clinică a pacientului şi să stabilească necesitatea unui tratament suplimentar.

Recomandare pentru toate indicaţiile terapeutice

La pacienţii cu o stare medicală generală compromisă, adică greutate corporală mică, status post-transplant de organe etc., doza trebuie stabilită treptat mai lent, fie prin administrarea unor doze mai mici, fie prin administrarea la intervale de timp mai mari.

Vârstnici (cu vârsta peste 65 ani)

La vârstnici poate fi necesară ajustarea dozei, din cauza deteriorării funcţiei renale consecutive vârstei (vezi Tabelul 2). La aceşti pacienţi pot să apară mai frecvent somnolenţă, edeme periferice şi astenie.

Insuficienţă renală

Ajustarea dozelor este recomandată la pacienţii cu funcție renală compromisă, aşa cum este descris în Tabelul 2 şi/sau la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă. La pacienţii cu insuficienţă renală poate fi utilizat Grimodin 100 mg capsule, conform următoarelor recomandări de dozaj.

Tabel 2

a Doza zilnică totală trebuie administrată fracţionat în trei doze.

Dozele scăzute sunt destinate pacienţilor cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei 79 ml/min).

b Doza de 150 mg trebuie utilizată sub forma unei doze de 300 mg, administrată o zi da, o zi nu (la interval de două zile).

c Pentru pacienţii cu clearance-ul creatininei 15 ml/min, doza zilnică trebuie scăzută proporţional cu clearance-ul creatininei (de exemplu la pacienţii cu clearance-ul creatininei 7,5 ml/min trebuie să se administreze jumătate din doza zilnică a pacienţilor cu clearance-ul creatininei de 15 ml/min).

Utilizarea la pacienţi care efectuează şedinţe de hemodializă

Pentru pacienţii cu anurie care efectuează şedinţe de hemodializă, care nu au fost trataţi niciodată cu gabapentină, doza iniţială recomandată este de 300 mg până la 400 mg, urmată de administrarea unei doze de 200 mg până la 300 mg la fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă. Gabapentina nu trebuie administrată în zilele în care pacienţii nu efectuează şedinţe de dializă.

Pentru pacienţii cu insuficienţă renală care efectuează şedinţe de hemodializă, doza de întreţinere de gabapentină trebuie să fie în conformitate cu recomandările din Tabelul 2. În plus faţă de doza de întreţinere, se recomandă o doză suplimentară de 200 mg până la 300 mg, după fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă.

Mod de administrare

Administrare orală.

Gabapentina poate fi administrată cu sau fără alimente, iar capsula trebuie înghiţită întreagă, cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu un pahar cu apă).

Există raportări spontane și raportări din literatura de specialitate de deprimare respiratorie, sedare și deces la utilizarea concomitentă de gabapentină și deprimante ale SNC, incluzând opioide. În unele dintre aceste raportări, autorii au considerat această asociere de gabapentină cu opioide de interes special la pacienții cu debilități, la pacienții vârstnici, la pacienții cu boală respiratorie subiacentă gravă, cu polimedicamentație și la cei cu abuz de substanțe. În cadrul unui studiu efectuat la voluntari sănătoşi (N = 12), administrarea unei capsule cu eliberare controlată care conţine 60 mg morfină cu două ore înainte de administrarea unei capsule care conţine gabapentină 600 mg, a determinat creşterea ASC medii a gabapentinei cu 44%, comparativ cu administrarea gabapentinei fără morfină. Ca urmare, pacienţii care necesită tratament concomitent cu opioide trebuie atent monitorizaţi în ceea ce priveşte apariţia semnelor de deprimare a SNC, cum este somnolenţa, sedarea și depresia respiratorie iar doza de morfină sau de gabapentină trebuie scăzută corespunzător. Nu a fost observată nicio interacţiune între gabapentină şi fenobarbital, fenitoină, acid valproic sau carbamazepină. Farmacocinetica gabapentinei la starea de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi la pacienţii epileptici trataţi cu aceste medicamente antiepileptice. Administrarea concomitentă de gabapentină şi contraceptive orale care conţin noretindronă şi/sau etinilestradiol, nu a influenţat farmacocinetica la starea de echilibru a niciunui medicament. Administrarea concomitentă de gabapentină şi antiacide care conţin aluminiu şi magneziu, determină scăderea biodisponibilităţii gabapentinei cu până la 24%. Se recomandă administrarea gabapentinei la cel puțin 2 ore după administrarea unui antiacid. Eliminarea renală a gabapentinei nu este influenţată de probenecid. S-a observat o uşoară scădere a excreţiei renale a gabapentinei în cazul administrării concomitente cu cimetidina, dar nu se aşteaptă ca aceasta să aibă semnificaţie clinică.

Sarcina Riscul legat de epilepsie şi de medicamentele antiepileptice în general Riscul malformaţiilor congenitale este crescut de 2-3 ori la descendenţii mamelor tratate cu un medicament antiepileptic. Malformaţiile congenitale cel mai frecvent raportate sunt cheiloschizis, malfomaţii cardiovasculare şi defecte ale tubului neural. Terapia cu medicamente antiepileptice utilizate în asociere determină un risc mai mare de malformaţii congenitale, comparativ cu monoterapia, de aceea, este important ca monoterapia să fie indicată ori de câte ori este posibil. Femeilor care intenţionează să rămână gravide sau se află la vârsta fertilă trebuie să li se acorde sfaturi medicale de specialitate. De asemenea, necesitatea tratamentului antiepileptic trebuie reevaluată la femeile care doresc să rămână gravide. Tratamentul anticonvulsivant nu trebuie întrerupt brusc, deoarece acest lucru poate determina apariţia convulsiilor de întrerupere, care pot avea consecinţe grave, atât pentru mamă, cât şi pentru copil. Rar, s-a observat o întârziere a dezvoltării la copiii mamelor cu epilepsie. Este imposibil de stabilit diagnosticul etiologic diferenţial, adică dacă întârzierea dezvoltării este cauzată de factori genetici, sociali, epilepsie maternă sau de tratamentul cu antiepileptice. Sindromul de sevraj neonatal a fost raportat la nou-născuții expuși in utero la gabapentină. Expunerea concomitentă la gabapentină și opioide în timpul sarcinii poate crește riscul de sindrom de sevraj neonatal. Nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție. Riscul legat de gabapentină Gabapentina traversează placenta. Nu există date sau există date limitate privind utilizarea gabapentinei la femeile gravide. Studiile la animale au arătat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut. Gabapentina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia situaţiei în care beneficiul matern scontat depăşeşte clar riscul potenţial la făt. Nu se poate concluziona cu precizie dacă riscul crescut de malformaţii congenitale asociat cu administrarea gabapentinei în timpul sarcinii, este datorat epilepsiei în sine sau tratamentului concomitent cu alte medicamente antiepileptice în timpul fiecărei sarcini evaluate. Alăptarea Gabapentina este eliminată în laptele uman. Deoarece nu se cunosc efectele gabapentinei asupra sugarului, administrarea acesteia la mamele care alăptează se face cu prudenţă. Gabapentina se administrează în timpul alăptării doar dacă beneficiul terapeutic matern depăşeşte clar riscul potenţial pentru sugar. Fertilitatea Nu există niciun efect asupra fertilității în studiile la animale (vezi pct. 5.3).