RCP · GABARAN 400 mg

Doze

Pentru toate indicaţiile, în tabelul 1 este descrisă schema terapeutică de stabilire treptată a dozei pentru iniţierea tratamentului, recomandată pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste. Recomandările privind dozajul la copii cu vârsta sub 12 ani sunt menţionate într-un alt paragraf al acestui punct.

Întreruperea tratamentului cu gabapentină

În concordanţă cu practica clinică curentă, dacă tratamentul cu gabapentină trebuie să fie întrerupt, se recomandă ca acest lucru să se facă treptat pe durata unei perioade de minimum o săptămână, indiferent de indicaţia terapeutică.

Epilepsie

Epilepsia necesită, în mod normal, un tratament de lungă durată. Dozele sunt stabilite de către medicul curant în funcţie de tolerabilitatea pacientului şi eficacitatea tratamentului.

Adulţi şi adolescenţi

În cadrul studiilor clinice, doza eficace a fost cuprinsă în intervalul 900-3600 mg pe zi.

Tratamentul poate fi iniţiat prin creşterea treptată a dozei, aşa cum este descris în Tabelul 1, sau prin administrarea a 300 mg, de trei ori pe zi (TID) în ziua 1. Ulterior, pe baza răspunsului individual şi tolerabilităţii pacientului, doza poate fi mărită prin creşteri cu 300 mg pe zi, la intervale de 2-3 zile, până la o doză maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată creşterea treptată a dozei de gabapentină.

Timpul minim necesar pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi este de 3 săptămâni în total.

Dozele mai mici de 4800 mg pe zi au fost bine tolerate în cadrul studiilor clinice de lungă durată. Doza zilnică totală trebuie divizată în trei prize, iar intervalul de timp maxim dintre două administrări nu trebuie să depăşească 12 ore, pentru a preveni apariţia convulsiilor de întrerupere.

Copii cu vârsta de 6 ani şi peste

Doza iniţială este cuprinsă între 10 şi 15 mg/kg şi zi, iar doza eficace este atinsă prin creşterea treptată a dozelor, pe parcursul unei perioade de aproximativ trei zile. Doza eficace de gabapentină la copiii cu vârsta de 6 ani şi peste este de 25-35 mg/kg şi zi. În cadrul unui studiu de lungă durată au fost bine tolerate doze de până la 50 mg/kg şi zi. Doza totală zilnică trebuie divizată în trei prize egale, iar intervalul maxim de timp dintre două administrări nu trebuie să depăşească 12 ore.

Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinei pentru optimizarea terapiei. În plus, gabapentina poate fi utilizată în asociere cu alte medicamente antiepileptice fără influenţarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinei sau a celorlalte medicamente antiepileptice.

Durerea din cadrul neuropatiei periferice

Adulţi

Tratamentul poate fi iniţiat prin creşterea treptată a dozei, aşa cum este descris în Tabelul 1. În mod alternativ, doza iniţială este de 900 mg pe zi, administrată în trei prize egale. Ulterior, pe baza răspunsului terapeutic individual şi a tolerabilităţii pacientului, doza poate fi mărită prin creşteri cu 300 mg pe zi, la intervale de 2-3 zile, până la o doză maximă de 3600 mg pe zi. Pentru anumiţi pacienţi, poate fi adecvată o creştere mai lentă a dozei. Timpul minim de atingere a dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingere dozei de 2400 mg pe zi de 2 săptămâni în total şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi de 3 săptămâni în total.

În ceea ce priveşte tratamentul durerii din cadrul neuropatiilor periferice, cum sunt durerile din cadrul neuropatiei diabetice periferice şi nevralgia post-herpetică, în studiile clinice, nu au fost investigate eficacitatea şi siguranţa gabapentinei pentru perioade de tratament mai lungi de 5 luni. Dacă un pacient necesită tratament cu durată mai mare de 5 luni pentru durerea din cadrul neuropatiei periferice, medicul terapeut trebuie să evalueze starea clinică a pacientului şi să stabilească necesitatea unei terapii suplimentare.

Recomandări pentru toate indicaţiile terapeutice

La pacienţii cu stare medicală generală compromisă, adică: greutate corporală mică, după transplant de organe etc., doza trebuie crescută într-un ritm mult mai lent, fie prin administrarea de doze mai mici, fie prin intervale de timp mai lungi între creşteri.

Utilizarea la pacienţi vârstnici (cu vârsta peste 65 ani)

La pacienţii vârstnici poate fi necesară ajustarea dozei, datorită deteriorării funcţiei renale consecutive vârstei (vezi tabelul 2). Somnolenţa, edemul periferic şi astenia pot fi mai frecvente la pacienţii vârstnici.

Utilizarea la pacienţii cu insuficienţă renală

Ajustarea dozei este recomandată la pacienţii cu funcţie renală compromisă aşa cum este descris în Tabelul 2 şi/sau la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă. La pacienţii cu insuficienţă renală poate fi utilizată gababentină 100 mg capsule, conform următoarelor recomandări de stabilire a dozei.

a Doza zilnică totală trebuie administrată în trei prize. Dozele reduse sunt pentru pacienţii cu insuficienţă renală (clearance al creatininei < 79 ml/min).

b Pentru administrarea a 300 mg, la intervale de două zile.

c Pentru pacienţii cu clearance al creatininei < 15 ml/min, doza zilnică trebuie redusă proporţional cu clearance-ul creatininei (de exemplu pacienţilor cu un clearance al creatininei de 7,5 ml/min trebuie să li se administreze jumătate din doza zilnică administrată pacienţilor cu clearance al creatininei de 15 ml/min).

Utilizarea la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă

Pentru pacienţii anurici, care efectuează şedinţe de hemodializă, care nu au fost trataţi niciodată cu gabapentină, se recomandă o doză de încărcare de 300 până la 400 mg, urmată, ulterior, de 200-300 mg gabapentină, la fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă. Gabapentina nu trebuie administrată în zilele în care pacienţii nu efectuează şedinţe de dializă.

La pacienţii cu insuficienţă renală care efectuează şedinţe de hemodializă, doza de întreţinere de gabapentină se stabileşte pe baza recomandărilor de stabilire a dozei prezentate în Tabelul 2. În plus faţă de doza de întreţinere, se recomandă o doză suplimentară de 200 până la 300 mg, după fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă.

Mod de administrare

Administrare orală.

Gabapentina poate fi administrată cu sau fără alimente, iar capsulele trebuie înghiţite întregi, cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu un pahar cu apă).

Au fost raportate atât în mod spontan, cât şi în literatura de specialitate cazuri de depresie respiratorie şi/sau sedare asociate cu utilizarea de gabapentină şi de opioide. Într-o parte dintre raportări, autorii au considerat că acest lucru constituie un motiv de îngrijorare deosebit la asocierea gabapentinei cu opioidele, mai ales în cazul pacienţilor vârstnici. Într-un studiu clinic realizat la voluntari sănătoşi (N=12), administrarea unei capsule cu eliberare controlată care conţine 60 mg morfină cu 2 ore înainte de administrarea unei capsule de 600 mg gabapentină, a determinat creşterea ASC medii a gabapentinei cu 44%, comparativ cu administrarea gabapentinei fără morfină. Ca urmare, pacienţii care necesită tratament concomitent cu opioide trebuie atent monitorizaţi în ceea ce priveşte apariţia semnelor de deprimare a SNC, cum sunt somnolenţa, sedarea şi depresia respiratorie, iar doza de gabapentină sau de opioid trebuie redusă corespunzător. Nu au fost observate interacţiuni între gabapentină şi fenobarbital, fenitoină, acid valproic sau carbamazepină. Farmacocinetica gabapentinei la starea de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi la pacienţii cu epilepsie trataţi cu astfel de medicamente antiepileptice. Administrarea concomitentă de gabapentină cu anticoncepţionale orale care conţin noretindronă şi/sau etinilestradiol, nu influenţează farmacocinetica la starea de echilibru a acestor medicamente. Administrarea concomitentă de gabapentină cu antiacide care conţin aluminiu şi magneziu reduce biodisponibilitatea gabapentinei cu până la 24%. Se recomandă administrarea gabapentinei la cel puţin

2 ore după administrarea antiacidelor.

Eliminarea renală de gabapentină nu este afectată de probenecid. S-a observat o uşoară scădere a excreţiei renale de gabapentină în cazul administrării concomitente cu cimetidină dar fără semnificaţie clinică.

Sarcina Risc legat de epilepsie şi de medicamentele antiepileptice în general Riscul malformaţiilor congenitale este crescut de 2-3 ori la descendenţii mamelor tratate cu un medicament antiepileptic. Malformaţiile congenitale cel mai frecvent raportate sunt: cheiloschizis, malformaţiile cardiovasculare şi defectele de tub neural. Terapia combinată cu mai multe medicamente antiepileptice poate fi asociată cu un risc mai mare de malformaţii congenitale decât monoterapia, prin urmare este important ca monoterapia să fie indicată ori de câte ori este posibil. Femeilor care intenţionează să rămână gravide sau se află la vârsta fertilă trebuie să li se acorde sfaturi medicale de specialitate, iar necesitatea tratamentului antiepileptic trebuie reevaluată la femeile care doresc să rămână gravide. Tratamentul anticonvulsivant nu trebuie întrerupt brusc, deoarece acest lucru poate determina apariţia convulsiilor de întrerupere, care pot avea consecinţe grave atât pentru mamă cât şi pentru copil. Întârzierea dezvoltării la copiii mamelor cu epilepsie a fost observată rar. Nu este posibil de stabilit diagnosticul etiologic diferenţial, adică dacă întârzierea dezvoltării este cauzată de factori genetici, sociali, epilepsie maternă sau de tratamentul cu antiepileptice. Risc legat de gabapentină Nu există date adecvate privind utilizarea gabapentinei la gravide. Studiile la animale au arătat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut. Gabapentina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, decât dacă beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte net riscul potenţial la făt. Nu se poate concluziona cu precizie dacă riscul crescut de malformaţii congenitale este asociat cu administrarea gabapentinei în timpul sarcinii, este datorat epilepsiei în sine sau terapiei concomitente cu alte medicamente antiepileptice în timpul fiecărei sarcini evaluate. Alăptarea Gabapentina se excretă în laptele matern. Deoarece nu se cunosc efectele gabapentinei asupra sugarului alăptat, administrarea acesteia la mamele care alăptează se face cu prudenţă. Gabapentina se administrează femeilor care alăptează doar dacă beneficiul terapeutic la mamă depăşeşte clar riscul potenţial la sugar. Fertilitatea Nu s-a constatat niciun efect asupra fertilităţii în cadrul studiilor efectuate la animale (vezi pct. 5.3).