RCP · GABALEPT 400 mg

Doze

Pentru toate indicaţiile, în tabelul 1 este descrisă schema terapeutică de stabilire treptată a dozei pentru iniţierea tratamentului, recomandată pentru adulţi şi copii cu vârsta de minim 12 ani. Recomandările privind dozajul la copii cu vârsta sub 12 ani sunt prezentate într-un alt paragraf al acestui punct.

Tabel 1

Epilepsia

Epilepsia necesită, în mod normal, un tratament de lungă durată. Dozele sunt stabilite de către medicul curant în funcţie de tolerabilitatea fiecărui pacient în parte şi de eficacitatea tratamentului. În cazul în care medicul decide că este necesară reducerea dozei, întreruperea tratamentului sau înlocuirea cu o medicaţie alternativă, acest lucru trebuie să se facă treptat, pe parcursul unei perioade de minim o săptămână.

Adulţi şi adolescenţi

În cadrul studiilor clinice, dozele eficace au fost cuprinse între 900 şi 3600 mg pe zi. Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei, aşa cum a fost descris în Tabelul 1 sau prin administrarea a 300 mg de trei ori pe zi, în prima zi. Ulterior, în funcţie de răspunsul individual al pacientului şi de tolerabilitatea acestuia, doza poate fi crescută cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile, până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim necesar pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni în total şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi de 3 săptămâni în total. Dozele mai mari de 4800 mg pe zi au fost bine tolerate în cadrul studiilor clinice de lungă durată. Doza zilnică trebuie divizată în 3 prize, iar intervalul de timp maxim dintre doze nu trebuie să depăşească 12 ore, pentru a preveni apariţia convulsiilor de întrerupere.

Copii cu vârsta de minim 6 ani

Doza iniţială trebuie să fie cuprinsă între 10 şi 15mg/kg şi pe zi, iar doza eficace este atinsă prin creşterea treptată a dozelor, pe parcursul unei perioade de aproximativ trei zile. Doza eficace de gabapentină la copiii cu vârsta de minim 6 ani este de 25-35 mg/kg şi pe zi. În cadrul unui studiu clinic de lungă durată au fost bine tolerate doze de până la 50 mg/kg şi pe zi. Doza totală zilnică trebuie divizată în trei prize, iar intervalul maxim dintre doze nu trebuie să depăşească 12 ore.

Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinei pentru a optimiza terapia cu acest medicament. Mai mult, gabapentina poate fi administrată în asociere cu alte medicamente antiepileptice fără influenţarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinei sau ale concentraţiilor serice ale altor medicamente antiepileptice.

Durerea din cadrul neuropatiei periferice

Adulţi

Tratamentul poate fi iniţiat prin stabilirea treptată a dozei , aşa cum este prezentat în Tabelul 1. Alternativ, doza iniţială este de 900 mg pe zi, divizată în trei prize. Ulterior, în funcţie de răspunsul individual al pacientului şi de tolerabilitatea individuală, doza poate fi crescută cu 300 mg pe zi la intervale de 2-3 zile, până la doza maximă de 3600 mg pe zi. La anumiţi pacienţi, poate fi adecvată stabilirea treptată mai lentă a dozei de gabapentină.

Timpul minim pentru atingerea dozei de 1800 mg pe zi este de o săptămână, pentru atingerea dozei de 2400 mg pe zi este de 2 săptămâni şi pentru atingerea dozei de 3600 mg pe zi este de 3 săptămâni în total.

Tratamentul durerilor din cadrul neuropatiei periferice, cum sunt durerile din cadrul neuropatiei diabetice sau nevralgia post herpetică, eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinei nu au fost studiate în cadrul unor studii clinice cu durata mai mare de 5 luni. Dacă un pacient necesită tratament cu durată mai mare de 5 luni, medicul curant trebuie să evalueze starea clinică a pacientului şi să stabilească necesitatea unei terapii suplimentare.

Recomandare pentru toate indicaţiile terapeutice

La pacienţii cu o stare medicală generală compromisă, adică greutate mică, status post-transplant de organe, etc., doza trebuie stabilită treptat mai lent, fie prin administrarea unor doze mai mici, fie prin administrarea la intervale de timp mai lungi.

Utilizarea la pacienţii vârstnici (cu vârsta peste 65 ani)

La pacienţii vârstnici poate fi necesară ajustarea dozei, din cauza deteriorării funcţiei renale consecutive vârstei (vezi Tabelul 2). La aceşti pacienţi pot să apară mai frecvent somnolenţă, edeme periferice şi astenie.

Utilizarea la pacienţi cu insuficienţă renală

Ajustarea dozelor este recomandată la pacienţii cu funcţie renală compromisă, aşa cum este descris în Tabelul 2 şi/sau la pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă.

La pacienţii cu insuficienţă renală poate fi utilizată gabapentina, conform următoarelor recomandări de dozaj.

Tabel 2

a) Doza zilnică totală trebuie administrată fracţionat în trei prize.

Dozele reduse sunt destinate pacienţilor cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei 79 ml/min). b) A se administra în doză de 300 mg, la intervale de două zile.

c) Pentru pacienţii cu clearance-ul creatininei 15 ml/min, doza zilnică trebuie redusă proporţional cu clearance-ul creatininei (de exemplu, la pacienţii cu clearance-ul creatininei 7,5 ml/min trebuie să se administreze o jumătate din doza zilnică a pacienţilor cu clearance-ul creatininei de 15 ml/min).

Pacienţi care efectuează şedinţe de hemodializă

Pentru pacienţii cu anurie care efectuează şedinţe de hemodializă, care nu au fost trataţi niciodată cu gabapentină, doza iniţială recomandată este de 300 până la 400 mg, urmată de administrarea unei doze de 200 până la 300 mg la fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă. Gabapentina nu trebuie administrată în zilele în care pacienţii nu efectuează şedinţe de dializă.

Pentru pacienţii cu insuficienţă renală care efectuează şedinţe de hemodializă, doza de întreţinere de gabapentină trebuie să se bazeze pe recomandările din Tabelul 2. În plus faţă de doza de întreţinere, se recomandă o doză suplimentară de 200 mg până la 300 mg, după fiecare 4 ore de şedinţă de hemodializă.

Mod de administrare

Administrare orală.

Gabapentina poate fi administrată cu sau fără alimente, iar capsula trebuie înghiţită întreagă, cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu, un pahar cu apă).

În cadrul unui studiu efectuat la voluntari sănătoşi (N=12), administrarea unei capsule cu eliberare controlată care conţine 60 mg morfină cu două ore înainte de administrarea unei capsule care conţine gabapentină 600 mg, a determinat creşterea ASC medii a gabapentinei cu 44%, comparativ cu administrarea gabapentinei fără morfină. Ca urmare, pacienţii trebuie atent monitorizaţi în ceea ce priveşte apariţia semnelor de deprimare a SNC, cum este somnolenţa, iar doza de morfină sau de gabapentină trebuie redusă corespunzător. Nu s-au observat interacţiuni între gabapentină şi fenobarbital, fenitoină, acid valproic sau carbamazepină. Farmacocinetica gabapentinei la starea de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi la pacienţii epileptici trataţi cu astfel de medicamente antiepileptice. Administrarea concomitentă de gabapentină şi contraceptive orale care conţin noretindronă şi/sau etinilestradiol, nu a influenţat farmacocinetica la starea de echilibru a niciunui component. Administrarea concomitentă de gabapentină şi antiacide care conţin aluminiu şi magneziu, determină reducerea biodisponibilităţii gabapentinei cu până la 24%. Se recomandă administrarea gabapentinei la cel puţin 2 ore după administrarea antiacidului. Eliminarea renală a gabapentinei nu este influenţată de probenecid. S-a observat o uşoară scădere a excreţiei renale a gabapentinei în cazul administrării concomitente cu cimetidina, dar nu se aşteaptă să aibă semnificaţie clinică.

Sarcina Riscul legat de epilepsie şi de medicamentele antiepileptice în general Riscul malformaţiilor congenitale este crescut de 2-3 ori la descendenţii mamelor tratate cu un medicament antiepileptic. Malformaţiile congenitale cel mai frecvent raportate sunt cheiloschizis, malformații cardiovasculare şi defecte ale tubului neural. Terapia antiepileptică asociată determină un risc mai mare de malformaţii congenitale comparativ cu monoterapia, de aceea, este important ca monoterapia să fie indicată ori de câte ori este posibil. Femeilor care intenţionează să rămână gravide sau se află la vârsta fertilă trebuie să li se acorde sfaturi medicale de specialitate şi necesitatea tratamentului antiepileptic trebuie reevaluată la femeile care doresc să rămână gravide. Tratamentul anticonvulsivant nu trebuie întrerupt brusc, deoarece acest lucru poate determina apariţia convulsiilor de întrerupere, care pot avea consecinţe grave, atât pentru mamă, cât şi pentru copil. Rar, s-a observat o întârziere a dezvoltării la copiii mamelor cu epilepsie. Nu este posibil de stabilit diagnosticul etiologic diferenţial, adică dacă întârzierea dezvoltării este cauzată de factori genetici, sociali, epilepsie maternă sau de tratamentul cu antiepileptice. Riscul legat de gabapentină Nu există date adecvate privind utilizarea gabapentinei la gravide. Studiile la animale au arătat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut. Gabapentina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia situaţiei în care beneficiul matern scontat depăşeşte clar riscul potenţial la făt. Nu se poate concluziona cu precizie dacă riscul crescut de malformaţii congenitale este asociat cu administrarea gabapentinei în timpul sarcinii, este datorat epilepsiei în sine sau terapiei concomitente cu alte medicamente antiepileptice în timpul fiecărei sarcini evaluate. Alăptarea Gabapentina este excretată în lapte. Deoarece nu se cunosc efectele gabapentinei asupra sugarului alăptat, administrarea acesteia la mamele care alăptează se face cu prudenţă. Gabapentina se administrează în timpul alăptării doar dacă beneficiul terapeutic matern depăşeşte clar riscul potenţial la sugar.