RCP · FORVEL 0,4 mg/ml

Doze

Inversarea completă sau parţială a efectelor deprimante asupra SNC, în special deprimarea respiratorie, determinate de opioizi naturali sau de sinteză.

Adulţi

Doza este stabilită pentru fiecare pacient în parte pentru a obţine răspunsul optim respirator în timpul menţinerii unei analgezii adecvate. Injectarea intravenoasă a unei doze de 0,1 până la 0,2 mg clorhidrat de naloxonă (aproximativ 1,5-3 µg/kg) este, de obicei, suficientă. Dacă este necesar, pot fi injectate pe cale intravenoasă doze suplimentare de 0,1 mg, la intervale de 2 minute, până când se obţine o respiraţie şi un grad al conştienţei satisfăcătoare. O doză suplimentară administrată injectabil poate fi necesară ulterior, într-un interval de 1 până la 2 ore, în funcţie de tipul substanţei active care trebuie antagonizată (efect pe termen scurt sau eliberare prelungită), cantitatea administrată, timpul şi modul de administrare. Naloxona poate fi administrată alternativ şi prin perfuzie intravenoasă.

Perfuzie:

Durata de acţiune a unor opioizi este mai lungă decât cea a clorhidratului de naloxonă administrat în bolus intravenos. Prin urmare, în situațiile în care deprimarea este cunoscută ca fiind indusă de astfel de substanțe sau dacă există un motiv să se suspicioneze acest lucru, clorhidratul de naloxonă trebuie administrat sub formă de perfuzie continuă.

Viteza de perfuzare este determinată individual, în funcţie de pacient, depinzând de răspunsul pacientului la administrarea în bolus intravenos şi de reacţia acestuia la perfuzia intravenoasă. Utilizarea perfuziei intravenoase continue trebuie evaluată atent și, dacă este necesar, trebuie aplicată ventilația asistată.

Copii şi adolescenţi

Iniţial, este necesară administrarea intravenoasă a unei doze de 0,01-0,02 mg clorhidrat de naloxonă per kg, la intervale de 2-3 minute, până se obţin respiraţia şi gradul de conştienţă satisfăcătoare. În plus, poate fi necesară administrarea de doze suplimentare la intervale de 1 până la 2 ore, în funcţie de răspunsul pacientului, de doza şi de durata de acţiune a opioidului administrat.

Confirmarea diagnosticului în cazul suspiciunii supradozajului acut cu opioid sau a intoxicaţiei cu opioid

Adulţi

Doza uzuală iniţială pentru adulţi este de 0,4-2 mg clorhidrat de naloxonă, administrată intravenos. Dacă gradul dorit de ameliorare a funcţiei respiratorii nu se obţine imediat după injectarea intravenoasă, poate fi repetată injectarea intravenoasă, la intervale de 2 – 3 minute.

Clorhidratul de naloxonă poate fi, de asemenea, injectat intramuscular (doza inițială uzuală 0,4-2 mg), dacă administrarea intravenoasă nu este posibilă. Dacă administrarea a 10 mg clorhidrat de naloxonă nu determină o îmbunătăţire semnificativă, acest aspect sugerează că deprimarea este determinată complet sau parţial de alte condiţii patologice sau alte substanţe active decât opioizii.

Copii şi adolescenţi

Doza uzuală iniţială este de 0,01 mg clorhidrat de naloxonă per kg în administrare intravenoasă. Dacă nu se obţine un răspuns clinic satisfăcător, se poate administra injectabil o doză suplimentară de 0,1 mg/kg. Individual, în funcţie de pacient, poate fi necesară şi administrarea prin perfuzie intravenoasă. Dacă administrarea intravenoasă nu este posibilă, doza de clorhidrat de naloxonă poate fi injectată intramuscular (doza iniţială 0,01 mg/kg), divizată în mai multe prize.

Inversarea deprimării respiratorii și a deprimării SNC la nou-născuții ale căror mame au primit opioizi

Doza uzuală este de 0,01 mg clorhidrat de naloxonă per kg corp în administrare intravenoasă. Dacă funcţia respiratorie nu este inversată la un nivel satisfăcător cu această doză, administrarea injectabilă poate fi repetată la intervale de 2 -3 minute. Dacă administrarea intravenoasă nu este posibilă, clorhidratul de naloxonă poate fi injectat intramuscular (doza iniţială 0,01 mg/kg).

Vârstnici

La pacienţi vârstnici cu afecţiuni cardiovasculare preexistente sau la pacienți care utilizează medicamente cu potenţial cardiotoxic, clorhidratul de naloxonă trebuie utilizat cu precauţie, deoarece la pacienţii la care a fost administrat clorhidrat de naloxonă post-operator au apărut reacţii adverse cardiovasculare grave, precum tahicardia ventriculară şi fibrilaţia.

Mod de administrare

Medicamentul poate fi administrat intravenos (i.v.), intramuscular (i.m.) sau sub formă de perfuzie intravenoasă.

Administarea intramusculară a clorhidratului de naloxonă trebuie efectuată numai în cazurile în care administrarea intravenoasă nu este posibilă.

Cel mai rapid efect este obţinut prin administrare intravenoasă, aceasta reprezentând metoda de administrare recomandată în cazurile acute.

În cazurile în care naloxona este administrată intramuscular, este necesar să fie luat în considerare faptul că instalarea acţiunii este mai lentă decât în cazul injectării intravenoase. Totuşi, în cazul administrării intramusculare, durata de acţiune este mai lungă decât în cazul administrării intravenoase. Trebuie luat în considerare faptul că dozele necesare în cazul administrării intramusculare sunt, în general, mai mari decât dozele necesare în cazul administrării intravenoase şi că schema terapeutică trebuie ajustată individual, în funcţie de pacient.

Având în vedere că este posibil ca durata de acţiune a unor opioizi (cum ar fi dextropropoxifen, dihidrocodeină, metadonă) să fie mai lungă decât cea a clorhidratului de naloxonă, pacientul trebuie monitorizat constant şi trebuie administrate doze repetate, dacă este necesar.

Pentru incompatibilităţi şi instrucţiuni referitoare la diluarea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.2 şi, respectiv 6.6.

Efectul clorhidratului de naloxonă se bazează pe interacţiunea dintre opioide şi agonişti opiozi. Când se administrează clorhidrat de naloxonă subiecților dependenți de opioide, unii subiecți pot prezenta simptome de sevraj grave. S-au raportat hipertensiune arterială, aritmii cardiace, edem pulmonar și stop cardiac. La doze uzuale, clorhidratul de naloxonă nu interacţionează cu barbiturice şi tranchilizante. Cu toate acestea, există un risc crescut de deprimare respiratorie, care poate fi letală în caz de supradozaj. Datele privind interacţiunea cu alcoolul nu sunt clare. La pacienţii cu intoxicaţie polimedicamentoasă cu opioide şi sedative sau alcool, rezultatul administrării clorhidratului de naloxonă poate fi întârziat, în funcţie de cauza intoxicaţiei. În cazul utilizării clorhidratului de naloxonă la pacienţii cărora li s-a administrat buprenorfină ca analgezic, analgezia completă poate fi reinstalată. Se presupune că acest efect este determinat de forma arcuită a curbei doză-răspuns a buprenorfinei, cu scăderea analgeziei la doze mari. Totuşi, inversarea deprimării respiratorii determinate de buprenorfină este limitată. În cazul administrării clorhidratului de naloxonă în coma determinată de supradozajul cu clonidină, a fost raportată hipertensiune arterială gravă.

Sarcină Nu există date adecvate privind utilizarea clorhidratului de naloxonă la femeile gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut. Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar. Clorhidratul de naloxonă poate determina simptome de abstinenţă la nou-născut (vezi pct. 4.4). Alăptare Nu se cunoaşte dacă clorhidratul de naloxonă se excretă în laptele matern şi nu s-a stabilit dacă sugarii alăptaţi sunt afectaţi de clorhidratul de naloxonă. De aceea, alăptarea trebuie evitată timp de