RCP · ESMERON 10 mg/ml

Doze

Similar altor medicamente blocante neuromusculare, Esmeron trebuie administrat doar de sau sub supravegherea unor medici specialişti cu experienţă, care sunt familiarizaţi cu acţiunea şi utilizarea acestor medicamente.

Similar altor medicamente blocante neuromusculare, dozele de Esmeron trebuie individualizate, pentru fiecare pacient în parte. Pentru determinarea dozei trebuie să se ţină cont de: metoda de anestezie şi durata prevăzută pentru intervenţia chirurgicală, metoda de sedare şi durata prevazută pentru ventilaţia mecanică, interacţiunile posibile cu alte medicamente administrate concomitent, precum şi de starea pacientului.

Este recomandată utilizarea unei tehnici adecvate de monitorizare neuromusculară pentru a evalua gradul de bloc neuromuscular şi dispariţia efectului relaxant.

Anestezicele inhalatorii potenţează efectele blocante neuromusculare ale Esmeron. Această potenţare devine semnificativă clinic în cursul anesteziei, atunci când anestezicele volatile ating concentraţia tisulară necesară pentru această interacţiune. Ca urmare, este necesară ajustarea dozelor de Esmeron, prin administrarea unor doze de întreţinere mai mici, la intervale de timp mai mari sau diminuând viteza de perfuzare a Esmeron în timpul intervenţiilor chirurgicale prelungite (cu durata de peste o oră) în cadrul cărora se utilizează anestezie inhalatorie (vezi pct. 4.5).

Riscul erorilor de medicație:

Administrarea accidentală a medicamentelor blocante neuromusculare poate avea ca rezultat evenimente adverse grave, inclusiv rezultate letale. Păstrați flaconul de Esmeron cu dopul și capsa intacte, astfel încât să se reducă la minim posibilitatea selectării medicamentului greșit (vezi pct. 4.4).

La pacienţii adulţi, în intervenţiile chirurgicale de scurtă durată până la intervenţiile de lungă durată şi pentru utilizarea în terapia intensivă pot fi utilizate următoarele recomandări de doze ca ghiduri terapeutice pentru intubaţie traheală şi relaxare musculară.

Proceduri chirurgicale

Intubaţie traheală

Doza standard pentru intubaţie în timpul unei anestezii de rutină este de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg, după administrarea căreia, în majoritatea cazurilor, condiţiile corespunzătoare de intubaţie sunt asigurate în aproximativ 60 de secunde. Pentru facilitarea intubaţiei traheale în cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei se recomandă administrarea unei doze de 1 mg bromură de rocuroniu/kg, care va asigura, în majoritatea cazurilor, condiţii corespunzătoare de intubaţie în maximum 60 de secunde. Dacă în cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei se va administra o doză de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg, se recomandă efectuarea intubării la 90 secunde după administrare.

În ceea ce priveşte utilizarea bromurii de rocuroniu în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei pentru operaţia cezariană, informaţiile sunt prezentate la pct. 4.6.

Doze mari

Dacă există motive pentru alegerea de doze mai mari la anumiţi pacienţi, utilizarea de doze iniţiale de până la 2 mg bromură de rocuroniu/kg administrate în timpul intervenţiilor chirurgicale nu a fost asociată cu reacţii adverse cardiovasculare. Utilizarea acestor doze mari de bromură de rocuroniu a scăzut timpul de instalare şi a crescut durata de acţiune (vezi pct. 5.1).

Doze de întreţinere

Doza de întreţinere recomandată este de 0,15 mg bromură de rocuroniu/kg; în cazul anesteziei inhalatorii prelungite este recomandat să se reducă doza de bromură de rocuroniu la 0,075-0,1 mg/kg. Este de preferat ca aceste doze de întreţinere să se administreze atunci când amplitudinea răspunsului muscular la stimularea unică a revenit la 25% din cea a stimulării unice de control sau când sunt prezente 2-3 răspunsuri la un grup de patru stimulări.

Perfuzia continuă

Dacă bromura de rocuroniu este administrată în perfuzie continuă, se recomandă administrarea unei doze de încărcare de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg, iar când blocul neuromuscular începe să diminue, să se iniţieze administrarea în perfuzie. Viteza de perfuzare trebuie ajustată astfel încât să se menţină o amplitudine a răspunsului la stimulare unică de 10% din cea a stimulării unice de control sau să fie prezente 1-2 răspunsuri la un grup de patru stimulări. La adulţii la care s-a utilizat anestezie intravenoasă, viteza de perfuzare necesară pentru a menţine blocul neuromuscular la aceste valori variază între 0,3-0,6 mg/kg şi oră, iar la cei la care s-a efectuat anestezie inhalatorie viteza de perfuzare variază între 0,3-0,4 mg/kg şi oră. Datorită variabilităţii dozelor necesare de la un pacient la altul, precum şi în funcţie de metoda de anestezie utilizată, este recomandată monitorizarea continuă a blocului neuromuscular.

Copii şi adolescenţi

La nou-născuţi (0-27 zile), sugari (28 zile-2 luni), copii mici (3-23 luni), copii (2-11 ani) şi adolescenţi (12-17 ani), dozele recomandate pentru intubaţie în anestezia de rutină şi dozele de întreţinere sunt similare cu cele recomandate la adulţi.

Cu toate acestea, perioada de acţiune a dozei unice de intubare va fi mai mare la nou-născuţi şi sugari decât la copii (vezi pct. 5.1).

În cazul administrării sub formă de perfuzie continuă la copii şi adolescenţi, viteza de perfuzare, cu excepţia copiilor (2–11 ani), este aceeaşi ca la adulţi. La copii cu vârsta cuprinsă între 2–11 ani pot fi necesare viteze mai mari de perfuzare. Astfel, la copii (2-11ani) sunt recomandate aceleaşi viteze de perfuzare iniţiale ca şi la adulţi, dar dozele trebuie ajustate în timpul procedurii pentru menţinerea amplitudinii răspunsului muscular la stimularea unică la 10% din cea a stimulării unice de control sau menţinerea a 1-2 răspunsuri la un grup de patru stimulări.

Experienţa cu bromură de rocuroniu în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei la copii şi adolescenţi este limitată. Ca urmare, bromura de rocuroniu nu este recomandată pentru facilitarea condiţiilor de intubare traheală în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei la aceste grupe de vârstă.

Vârstnici, pacienţi cu boli hepatice şi/sau ale căilor biliare şi/sau insuficienţă renală Doza standard pentru intubaţie în cazul vârstnicilor şi pacienţilor cu boli hepatice şi/sau ale căilor biliare şi/sau insuficienţă renală în timpul unei anestezii de rutină este de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg. În cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei, la pacienţii la care se aşteaptă o acţiune prelungită, trebuie avută în vedere o doză de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg. Independent de tehnica de anestezie utilizată, doza de întreţinere recomandată pentru aceşti pacienţi este de 0,075-0,1 mg bromură de rocuroniu/kg, iar viteza de perfuzare recomandată este de 0,3-0,4 mg/kg şi oră (vezi Perfuzia continuă). (Vezi de asemenea pct. 4.4).

Pacienţii supraponderali şi obezi

Atunci când se utilizează la pacienţii supraponderali sau obezi (pacienţi cu o greutate cu 30% sau mai mult peste greutatea ideală) dozele trebuie reduse luând în considerare greutatea ideală.

Proceduri de terapie intensivă

Intubaţie traheală

Pentru intubaţia traheală se vor administra aceleaşi doze descrise anterior pentru intervenţiile chirurgicale.

Doza de întreţinere

Este recomandată administrarea iniţială a unei doze de încărcare de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg, urmată de administrarea în perfuzie continuă, atunci când amplitudinea răspunsului la stimulare unică atinge 10% din cea a stimulării unice de control sau sunt prezente 1-2 răspunsuri la un grup de patru stimulări. Întotdeauna dozele trebuie ajustate în mod individual, pentru fiecare pacient în parte. La adulţi, viteza de perfuzare iniţială recomandată în vederea menţinerii unui bloc neuromuscular de 80-90% (1-2 răspunsuri la un grup de patru stimulări) este de 0,3-0,6 mg/kg şi oră, în timpul primei ore de administrare, scăzând apoi în următoarele 6-12 ore, în funcţie de răspunsul fiecărui pacient. Ca urmare, dozele individuale necesare rămân relativ constante.

Studiile clinice controlate au evidenţiat o mare variabilitate a vitezelor de perfuzare orare, cu o medie a debitului orar al perfuziei cuprinsă între 0,2-0,5 mg/kg şi oră, aceasta depinzând de natura şi gradul insuficienţei de organ(e), de medicamentele administrate concomitent şi de caracteristicile individuale ale pacientului. Pentru asigurarea controlului individual optim al pacientului, este obligatorie monitorizarea transmisiei neuromusculare. A fost investigată administrarea pe o perioadă de până la 7 zile.

Grupe speciale de pacienţi

Esmeron nu este recomandat pentru facilitarea ventilaţiei mecanice în terapia intensivă la copii, adolescenţi și vârstnici, datorită lipsei de date cu privire la eficacitate şi siguranţă.

Mod de administrare

Esmeron se administrează intravenos, in bolus sau în perfuzie continuă (vezi pct. 6.6).

S-a demostrat că următoarele medicamente influenţează intensitatea şi/sau perioada de acţiune a medicamentelor blocante neuromusculare non-depolarizante. Efectele altor medicamente asupra Esmeron Potenţarea efectului: - Anestezice halogenate volatile potenţează blocul neuromuscular determinat de Esmeron. Efectul devine vizibil doar în cazul administrării dozelor de menţinere (vezi pct. 4.2). Antagonizarea blocului cu inhibitori de acetilcolinesterază poate fi, de asemenea, inhibată. - După intubare cu suxametoniu (vezi pct. 4.4). - Utilizare concomitentă în terapia intensivă, pe o perioadă lungă, de corticosteroizi şi Esmeron poate determina prelungirea duratei blocului neuromuscular sau miopatie (vezi pct. 4.4 şi 4.8). - Alte medicamente: • Antibiotice: aminoglicozide, lincosamide, antibiotice polipeptidice, acilaminopeniciline. • Diuretice, chinidină şi izomerul său chinină, săruri de magneziu, blocante ale canalelor de calciu, săruri de litiu, anestezice locale (lidocaină administrată i.v., bupivacaină administrată epidural) şi administrare acută de fenitoină sau betablocante. Recurarizarea a fost raportată după administrarea postoperatorie de: aminoglicozide, lincosamide, antibiotice polipeptidice, acilaminopeniciline, chinidină, chinină, săruri de magneziu (vezi pct. 4.4). Diminuarea efectului: - Administrare anterioară cronică de fenitoină sau carbamazepină; - Inhibitori de protează (gabexate, ulinastatin). Efect variabil: - Administrarea de alte medicamente blocante neuromusculare non-depolarizante în asociere cu Esmeron poate produce o atenuare sau potenţare a blocului neuromuscular, în funcţie de ordinea de administrare şi de tipul blocantului neuromuscular utilizat. - Suxametoniu administrat după utilizarea de Esmeron poate produce o atenuare sau potenţare a efectului de bloc neuromuscular indus de Esmeron. Efectul Esmeron asupra altor medicamente Asocierea de Esmeron cu lidocaină poate determina o instalare mai rapidă a acţiunii lidocainei. Copii şi adolescenţi Nu au fost efectuate studii specifice de interacţiune. La copii şi adolescenţi trebuie luate în considerare interacţiunile menţionate mai sus pentru adulţi şi atenţionările speciale şi precauţiile privind utilizarea (vezi pct. 4.4 ).

Sarcina Nu sunt disponibile date clinice cu privire la expunerea la bromură de rocuroniu în timpul sarcinii. Studiile la animale nu indică efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării post-natale. Sunt necesare măsuri de precauţie atunci când se recomandă utilizarea de Esmeron la gravide. Operaţia cezariană În cazul operaţiilor cezariene, Esmeron poate fi utilizat în cadrul secvenţei rapide de inducere a anesteziei, cu condiţia ca eventualele dificultăţi de intubare să fie anticipate şi să fie administrată o doză suficientă de anestezic sau după ce a fost facilitată intubaţia, prin administrarea de suxametoniu. Utilizarea unei doze de 0,6 mg/kg Esmeron s-a dovedit a fi sigură la gravidele la care se efectuează o intervenţie cezariană. Esmeron nu modifică scorul Apgar, tonusul muscular fetal şi nici adaptarea cardiorespiratorie. Prin recoltarea de sânge din cordonul ombilical s-a demonstrat că traversarea barierei placentare de către bromura de rocuroniu este limitată, iar aceasta nu duce la apariţia de reacţii adverse evidente clinic la nou-născut. Nota 1: dozele de 1 mg/kg au fost investigate în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei, dar nu şi în cazul operaţiilor cezariene. Astfel, la această grupă specială de pacienţi este recomandată numai doza de 0,6 mg/kg. Nota 2: la gravidele cărora li s-au administrat săruri de magneziu pentru toxemia gravidică, revenirea din blocul neuromuscular indus de medicamentele blocante neuromusculare poate fi încetinită sau necorespunzătoare, deoarece sărurile de magneziu potenţează blocul neuromuscular. Ca urmare, la aceste paciente doza de Esmeron trebuie redusă şi stabilită treptat, în funcţie de evoluţia răspunsului la stimulare. Alăptarea Nu se ştie dacă bromura de rocuroniu este excretată în laptele matern uman. Studii la animale au evidenţiat cantităţi neglijabile de bromură de rocuroniu în laptele matern. La om, nu există date cu privire la utilizarea Esmeron în timpul alăptării. Ca urmare, Esmeron va fi administrat femeilor care alăptează doar atunci când medicul specialist apreciază că beneficiul terapeutic depăşeste riscul pentru sugar. După administrarea unei singure doze, se recomandă să se întrerupă următoarea alăptare pe perioada reprezentată de 5 ori timpul de înjumătăţire prin eliminare pentru bromura de rocuroniu, adică timp de aproximativ 6 ore.